Search Result
Results for "
FGFR-IN-1
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
-
HY-145043
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。
|
-
-
-
HY-15813
-
FGFR irreversible INhibitor-1
|
FGFR
|
Cancer
|
FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
|
-
-
-
HY-168653
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR-IN-15 (compound 18i) 是泛 FGFR 抑制剂,对 FGFR1-4 具有强烈的抑制活性。
|
-
-
-
HY-172921
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR-IN-18 (Compound KF7) 是一种靶向赖氨酸的 FGFR 的共价抑制剂,其 IC50 分别为:1.1 nM (FGFR2)、1.3 nM (FGFR1) 和 31.5 nM (FGFR4)。FGFR-IN-18 对 FGFR3 也具有亲和力 (10 nM 时抑制率为 52%)。FGFR-IN-18 共价修饰 Lys485 (FGFR 的一个反应位点)。
|
-
-
-
HY-155028
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1),3.1 nM (FGFR2),16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
|
-
-
-
HY-168286
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR-IN-16 (compound 7N) 是 FGFR1、FGFR2 和 FGFR4 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 8 nM、4 nM 和 3.8 nM。FGFR-IN-16 在癌症研究中发挥着重要作用。
|
-
-
-
HY-172922
-
|
FGFR
|
Cancer
|
Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂,对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性,并克服获得性靶向耐药性,具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。
|
-
-
-
HY-162577
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan-FGFR 抑制剂。FGFR-IN-14 抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR2 V564F 守门人突变体,IC50 分别为 46,41,99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI-H520 肺癌细胞,SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用,IC50 分别为 19,59 和 73 nM。
|
-
-
-
HY-160013
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR-IN-12 (example 14) 是一种嘧啶基芳基脲衍生物,是一种有效的 FGFR 抑制剂。
|
-
-
-
HY-170846
-
|
FGFR
VEGFR
Bcr-Abl
FLT3
Cytochrome P450
|
Inflammation/Immunology
|
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂,可抑制 FGFR1/2/3/4,IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3、Abl 和 Flt3,IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达,并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
|
-
-
-
HY-101544
-
|
FGFR
|
Cancer
|
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
|
-
-
-
HY-163705
-
|
PROTACs
FGFR
|
Cancer
|
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期,抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
|
-
-
-
HY-12965A
-
-
-
-
HY-12965
-
-
-
-
HY-101466A
-
|
FGFR
|
Cancer
|
E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
|
-
-
-
HY-164459
-
AZ12908010
|
FGFR
|
Cancer
|
AZ8010 (AZ12908010) 是一种有效的 FGFR1-3 抑制剂。AZ8010 具有抗增殖活性,可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-101768
-
|
FGFR
c-Fms
|
Cancer
|
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
|
-
-
-
HY-100019
-
BAY1163877
|
FGFR
|
Cancer
|
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1),<1 nM (FGFR2),18.5 nM (FGFR3),127 nM (VEGFR3/FLT4),201 nM (FGFR4)。
|
-
-
-
HY-159503A
-
3D185; HH185
|
FGFR
c-Fms
|
Cancer
|
Segigratinib hydrochloride (3D185) 是一种 FGFR1/2/3 和 CSF-1R 的有效抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 、 FGFR3 和 CSF-1R 的 IC50 值分别为 0.5、1.3、3.6 和 3.8 nM。Segigratinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-10981A
-
E7080 mesylate
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
|
Cancer
|
仑伐替尼甲酸盐
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
-
HY-10981
-
E7080
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
|
Cancer
|
仑伐替尼
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
-
HY-18708
-
JNJ-42756493
|
FGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
厄达替尼
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
|
-
-
-
HY-10337
-
BMS-540215
|
VEGFR
Autophagy
|
Cancer
|
布立尼布
Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
|
-
-
-
HY-19981A
-
ARQ-087 Racemate
|
FGFR
|
Cancer
|
Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂;抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5,1.8 和 4.5 nM。
|
-
-
-
HY-10981S
-
E7080-d4
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
|
Cancer
|
乐伐替尼 d4
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
-
HY-10981S1
-
E7080-d5
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
|
Cancer
|
乐伐替尼 d5
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
-
HY-10981R
-
-
-
-
HY-10981AR
-
E7080 mesylate (Standard)
|
Reference Standards
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
|
Cancer
|
仑伐替尼甲酸盐(Standard)
Lenvatinib (mesylate) (Standard)是 Lenvatinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
-
HY-18708R
-
-
-
-
HY-101466
-
|
FGFR
|
Cancer
|
E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
|
-
-
-
HY-146541
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种有效的选择性 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 70.7 nM。FGFR4-IN-10 对其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3) 没有抑制作用。
|
-
-
-
HY-10337R
-
-
-
-
HY-18817
-
|
Bcr-Abl
FGFR
Raf
RET
VEGFR
|
Cancer
|
AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂,主要抑制 Abl 激酶 (IC50=330 nM),同时也对其他激酶如 B-Raf, C-Raf, FGFR-1, RET 和 VEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。
|
-
-
-
HY-119367
-
|
FGFR
VEGFR
|
Cancer
|
ODM-203 是一种口服有效的,具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂,其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性,并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
|
-
-
-
HY-10981S2
-
-
-
-
HY-50904
-
BIBF 1120
|
PDGFR
VEGFR
FGFR
|
Cancer
|
尼达尼布
Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
|
-
-
-
HY-11106
-
BIBF 1120 esylate
|
PDGFR
VEGFR
FGFR
|
Cancer
|
乙磺酸尼达尼布
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
|
-
-
-
HY-158027
-
|
Raf
VEGFR
FGFR
|
Cancer
|
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-50904S
-
BIBF 1120-d3
|
PDGFR
VEGFR
FGFR
|
Cancer
|
尼达尼布 d3
Nintedanib-d3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
|
-
-
-
HY-50904S2
-
-
-
-
HY-50904R
-
BIBF 1120 (Standard)
|
Reference Standards
PDGFR
VEGFR
FGFR
|
Cancer
|
尼达尼布(Standard)
Nintedanib (Standard)是 Nintedanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
|
-
-
-
HY-165537
-
-
-
-
HY-11106R
-
BIBF 1120 esylate (Standard)
|
Reference Standards
PDGFR
VEGFR
FGFR
|
Cancer
|
乙磺酸尼达尼布(Standard)
Nintedanib esylate (Standard)是 Nintedanib esylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
|
-
-
-
HY-50904S1
-
-
-
-
HY-156632
-
KIN-3248
|
FGFR
|
Cancer
|
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR1-4 共价抑制剂,有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合,阻断 FGFR 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
|
-
-
-
HY-150026
-
|
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
|
Cancer
|
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
|
-
-
-
HY-151903S
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体,IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
|
-
-
-
HY-174154
-
|
FGFR
|
Cancer
|
INCB126503 是一种具有口服活性、选择性的 FGFR2/3 抑制剂,其 IC0 值为 70 nM (FGFR1), 2.1 nM (FGFR2), 1.2 nM (FGFR3), 0.92 nM (FGFR3-V555L), 0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。INCB126503 在体内抑制 FGFR 信号而不引起高磷血症,并在含有 FGFR3 遗传改变的异种移植模型中显示抗肿瘤功效。
|
-
-
-
HY-170919
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2 和 FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性,且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。
|
-
-
-
HY-174268
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR-IN-21 (Compound FP1) 是一种选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 70 nM。FGFR-IN-21 有望用于肿瘤中 FGFR 信号通路的研究。
|
-
-
HY-12297
-
SurufatINib; HMPL-012
|
FGFR
VEGFR
|
Cancer
|
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3,FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
|
-
-
HY-13304
-
|
FGFR
|
Cancer
|
LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1,2,3 和 4,IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM。
|
-
-
HY-19957
-
Debio 1347; CH5183284
|
FGFR
|
Cancer
|
Zoligratinib (Debio 1347) 是口服可用,选择性的 FGFR 抑制剂,抑制FGFR1,FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3,7.6,22 and 290 nM。
|
-
-
HY-12297R
-
SurufatINib (Standard); HMPL-012 (Standard)
|
Reference Standards
FGFR
VEGFR
|
Cancer
|
Sulfatinib (Standard)是 Sulfatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3,FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
|
-
-
HY-18602
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1,4.3,27和45 nM。
|
-
-
HY-18603
-
|
EGFR
FGFR
|
Cancer
|
FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1,21,31.4和35.3 nM。
|
-
-
HY-145231
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
|
-
-
HY-19981B
-
ARQ-087 dihydrochloride
|
EGFR
|
Cancer
|
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
|
-
-
HY-19981
-
ARQ-087
|
FGFR
|
Cancer
|
Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM,FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
|
-
-
HY-147713
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂,抑制 FGFR1,2 和 3 的 IC50 值分别为40 nM,5.1 nM 和 12 nM。FGFR3-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
|
-
-
HY-15590
-
AZ23; AZ 23
|
Trk Receptor
|
Cancer
|
AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
|
-
-
HY-13330
-
AZD4547; ADSK091
|
FGFR
|
Cancer
|
Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4,IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
|
-
-
HY-147715
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR3-IN-3 (化合物 40a) 是一种有效的 FGFR 泛型抑制剂,抑制 FGFR1,2, 3 和 4 的 IC50 值分别为 2.1 nM,3.1 nM,4.3 nM 和 74 nM。FGFR3-IN-3 可用于膀胱癌的研究。
|
-
-
HY-13311A
-
BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate
|
FGFR
|
Cancer
|
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。
|
-
-
HY-13311
-
BGJ-398; NVP-BGJ398
|
FGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
|
-
-
HY-109099
-
INCB054828
|
FGFR
|
Cancer
|
Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
|
-
-
HY-123134
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FIIN-4 是一种首创的,具有口服活性的且共价的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 2.6 nM、2.6 nM、5.6 nM、9.2 nM。FIIN-4 可以抑制转移性肿瘤的生长。
|
-
-
HY-13311S
-
BGJ-398-d3; NVP-BGJ398-d3
|
FGFR
|
Cancer
|
Infigratinib-d3 是 Infigratinib 的氘代物。Infigratinib 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、60 nM。
|
-
-
HY-142921
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
|
-
-
HY-13330R
-
AZD4547 (Standard); ADSK091 (Standard)
|
Reference Standards
FGFR
|
Cancer
|
Fexagratinib (Standard)是 Fexagratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4,IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
|
-
-
HY-13311R
-
|
FGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
Infigratinib (Standard) 是 Infigratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
|
-
-
HY-13311AR
-
|
FGFR
|
Cancer
|
Infigratinib phosphate (Standard) 是 Infigratinib phosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。
|
-
-
HY-109099R
-
INCB054828 (Standard)
|
Reference Standards
FGFR
|
Cancer
|
Pemigatinib (Standard)是 Pemigatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
|
-
-
HY-163273
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR4-IN-17 (Compound (S)-23) 是一种含有吡啶基的哌嗪基二氟茚衍生物。FGFR4-IN-17 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 24.2、16.1、78.0 和 68.0 nM。FGFR4-IN-17 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-402309
-
|
IGF-1R
EGFR
Trk Receptor
|
Neurological Disease
|
IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂,其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病,例如阿尔茨海默病。
|
-
-
HY-W754878
-
INCB054828-d6
|
Isotope-Labeled Compounds
FGFR
|
Cancer
|
培米加替尼-d6
Pemigatinib-d6 (INCB054828-d6) 是氘代标记的 Pemigatinib。Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
|
-
-
HY-P990964
-
-
-
HY-170934
-
|
FGFR
|
Cancer
|
BW710 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) 抑制剂。BW710 抑制 BaF3-FGFR2 细胞增殖的 IC50 值为 2.8 nM。BW710 能够完全抑制 FGFR2 的酶活性,并在 1 μM 浓度下对包括 FGFR1、FGFR3 和 FGFR4 在内的其他 75 种酪氨酸激酶具有选择性。BW710 可抑制FGFR2 信号传导,并选择性抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖。BW710 表现出良好的药代动力学特性,在小鼠中的口服生物利用度为 29%。
|
-
-
HY-150652
-
|
FGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
|
-
-
HY-109082
-
SKI-O-703
|
Syk
|
Inflammation/Immunology
|
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
|
-
-
HY-160124
-
|
FGFR
|
Cancer
|
Infigratinib-Boc 是 Infigratinib 的衍生物,含有 Boc(叔丁氧基羰基)基团。Infigratinib 是一种 ATP 竞争性泛 FGFR 抑制剂。
|
-
-
HY-172923
-
|
FGFR
|
Cancer
|
Glu-IN-1 (compound AF1) 是一种共价的 FGFR2 选择性抑制剂,其 IC50 为 1.6 μM。Glu-IN-1 共价修饰 FGFR2 中的 Glu489。
|
-
-
HY-147621
-
-
-
HY-148778
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR3-IN-4 是一种选择性的 FGFR3 抑制剂,IC50 值小于 50 nM。FGFR3-IN-4 对 FGFR3 的选择性至少比 FGFR1 高 10 倍。
|
-
-
HY-172618
-
|
FGFR
|
Cancer
|
FGFR1 inhibitor-18 (compound 16) 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 1.31 nM。FGFR1 inhibitor-18 可以占据靶标 FGFR1 的 ATP 结合位点。
|
-
-
HY-10336
-
BMS-582664
|
VEGFR
Autophagy
|
Cancer
|
丙氨酸布立尼布
Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
|
-
-
HY-133980
-
|
Drug Metabolite
|
Cancer
|
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,显示有效抗癌的活性。
|
-
-
HY-133980A
-
|
Drug Metabolite
|
Cancer
|
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
|
-
-
HY-B0062
-
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
|
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
|
Cancer
|
多韦替尼乳酸盐水合物
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
|
-
-
HY-10207
-
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
|
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
|
Cancer
|
多韦替尼乳酸盐
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
|
-
-
HY-10336R
-
-
-
HY-W758126
-
|
Isotope-Labeled Compounds
|
Others
|
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
|
-
-
HY-10207R
-
CHIR-258 lactate (Standard); TKI-258 lactate (Standard)
|
Reference Standards
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
|
Cancer
|
多韦替尼乳酸盐 (Standard)
Dovitinib (lactate) (Standard)是 Dovitinib (lactate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
|
-
-
HY-50905S
-
|
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
|
Cancer
|
多韦替尼 d8
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
|
-
-
HY-100491
-
|
FGFR
|
Cancer
|
H3B-6527 是一种具有口服活性的,高选择性和共价 FGFR4 抑制剂,IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3,IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
|
-
-
HY-50905
-
CHIR-258; TKI258
|
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
|
Cancer
|
多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-112345
-
|
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
|
Cancer
|
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
|
-
-
HY-50905R
-
|
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
|
Cancer
|
多韦替尼 (Standard)
Dovitinib (Standard) 是 Dovitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,3
|
-
-
HY-145601
-
TT 00420
|
Aurora Kinase
FGFR
VEGFR
|
Cancer
|
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂,靶向 Aurora A/B (IC50=1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50=1.5-3.5 nM)、VEGFRs、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2/M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
|
-
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-10981S
-
|
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
- HY-50904S2
-
|
Nintedanib-d8 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
|
-
-
- HY-50904S1
-
|
Nintedanib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
|
-
-
- HY-13311S
-
|
Infigratinib-d3 是 Infigratinib 的氘代物。Infigratinib 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、60 nM。
|
-
-
- HY-10981S1
-
|
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
- HY-10981S2
-
|
Lenvatinib-15N,d4 是 15N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
- HY-50904S
-
|
Nintedanib-d3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
|
-
-
- HY-151903S
-
|
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体,IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
|
-
-
- HY-W754878
-
|
Pemigatinib-d6 (INCB054828-d6) 是氘代标记的 Pemigatinib。Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的,选择性 FGFR 抑制剂,对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
|
-
-
- HY-W758126
-
|
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
|
-
-
- HY-50905S
-
|
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
|
-
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: