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FGFR-IN-1

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By Targets:	FGFR (88) Akt (1) Apoptosis (7) Aurora Kinase (1) Autophagy (4) Bcl-2 Family (1) Bcr-Abl (2) c-Fms (5) c-Kit (14) c-Met/HGFR (2) Caspase (1) Cytochrome P450 (1) Drug Metabolite (2) EGFR (4) FLT3 (7) IGF-1R (1) Isotope-Labeled Compounds (5) PDGFR (22) PROTACs (1) Raf (2) Reference Standards (11) RET (8) Src (2) Syk (1) TNF Receptor (1) Trk Receptor (2) VEGFR (32)
By Research Areas:	Cancer (94) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (4) Neurological Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

抗体抑制剂

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Targets Recommended: FGFR Dan family AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-145043

*FGFR-IN-1*	FGFR	Cancer
FGFR-IN-1 是一种有效的 *FGFR* 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC₅₀ 分别小于 100 nM。

HY-15813

FIIN-1 FGFR irreversible INhibitor-1	FGFR	Cancer
FIIN-1 是一种有效的，不可逆的选择性 *FGFR* 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，K_d 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC₅₀ 分别是 9.2，6.2，11.9 和 189 nM。

HY-168653

FGFR-IN-15	FGFR	Cancer
FGFR-IN-15 (compound 18i) 是泛 *FGFR* 抑制剂，对 FGFR1-4 具有强烈的抑制活性。

HY-172921

FGFR-IN-18	FGFR	Cancer
FGFR-IN-18 (Compound KF7) 是一种靶向赖氨酸的 *FGFR* 的共价抑制剂，其 IC₅₀ 分别为：1.1 nM (FGFR2)、1.3 nM (FGFR1) 和 31.5 nM (FGFR4)。FGFR-IN-18 对 FGFR3 也具有亲和力 (10 nM 时抑制率为 52%)。FGFR-IN-18 共价修饰 Lys485 (FGFR 的一个反应位点)。

HY-155028

FGFR-IN-11	FGFR	Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 9.9 nM (FGFR1)，3.1 nM (FGFR2)，16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

HY-168286

FGFR-IN-16	FGFR	Cancer
FGFR-IN-16 (compound 7N) 是 FGFR1、FGFR2 和 FGFR4 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 8 nM、4 nM 和 3.8 nM。FGFR-IN-16 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-172922

FGFR-IN-19	FGFR	Cancer
Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂，对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC₅₀ 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性，并克服获得性靶向耐药性，具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。

HY-162577

FGFR-IN-14	FGFR	Cancer
FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan-FGFR 抑制剂。FGFR-IN-14 抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR2 V564F 守门人突变体，IC₅₀ 分别为 46，41，99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI-H520 肺癌细胞，SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用，IC₅₀ 分别为 19，59 和 73 nM。

HY-160013

FGFR-IN-12	FGFR	Cancer
FGFR-IN-12 (example 14) 是一种嘧啶基芳基脲衍生物，是一种有效的 *FGFR* 抑制剂。

HY-170846

FGFRs-IN-1	FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450	Inflammation/Immunology
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 *FGFR* 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4，IC₅₀ 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3、Abl 和 Flt3，IC₅₀ 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl₄ (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。

HY-101544

ARQ 069	FGFR	Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 *FGFR* 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC₅₀ 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。

HY-163705

BR-cpd7	PROTACs FGFR	Cancer
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))

HY-12965A

S49076 hydrochloride	FGFR c-Met/HGFR	Cancer
S49076 hydrochloride是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC₅₀值小于20 nM。

HY-12965

S49076 1 篇文献验证	FGFR c-Met/HGFR	Cancer
S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC₅₀值小于20 nM。

HY-101466A

E7090 succinate	FGFR	Cancer
E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC₅₀ 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

HY-164459

AZ8010 AZ12908010	FGFR	Cancer
AZ8010 (AZ12908010) 是一种有效的 FGFR1-3 抑制剂。AZ8010 具有抗增殖活性，可用于癌症研究。

HY-101768

PRN1371 1 篇文献验证	FGFR c-Fms	Cancer
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC₅₀ 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

HY-100019

Rogaratinib 5 篇文献验证 BAY1163877	FGFR	Cancer
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (*FGFR) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1)，<1 nM (FGFR2)，18.5 nM (FGFR3)，127 nM (VEGFR3/FLT4)，201 nM (FGFR*4)。

HY-159503A

Segigratinib hydrochloride 3D185; HH185	FGFR c-Fms	Cancer
Segigratinib hydrochloride (3D185) 是一种 FGFR1/2/3 和 CSF-1R 的有效抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 、 FGFR3 和 CSF-1R 的 IC₅₀ 值分别为 0.5、1.3、3.6 和 3.8 nM。Segigratinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

HY-10981A

Lenvatinib mesylate 最多引用文献 67 篇文献验证 E7080 mesylate	VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit	Cancer
仑伐替尼甲酸盐 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 *(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981

Lenvatinib 最多引用文献 67 篇文献验证 E7080	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
仑伐替尼 Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 *(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-18708

Erdafitinib 25 篇以上引用文献 JNJ-42756493	FGFR Apoptosis	Cancer
厄达替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 *FGFR* 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC₅₀ 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

HY-10337

Brivanib 3 篇文献验证 BMS-540215	VEGFR Autophagy	Cancer
布立尼布 Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

HY-19981A

Derazantinib Racemate ARQ-087 Racemate	FGFR	Cancer
Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC₅₀ 值分别为 4.5，1.8 和 4.5 nM。

HY-10981S

Lenvatinib-d4 E7080-d₄	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
乐伐替尼 d₄ Lenvatinib-d₄ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 *(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981S1

Lenvatinib-d5 E7080-d₅	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
乐伐替尼 d₅ Lenvatinib-d₅ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 *(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981R

Lenvatinib (Standard) E7080 (Standard)	Reference Standards VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
仑伐替尼(Standard) Lenvatinib (Standard)是 Lenvatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 *(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981AR

Lenvatinib mesylate (Standard) E7080 mesylate (Standard)	Reference Standards VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit	Cancer
仑伐替尼甲酸盐(Standard) Lenvatinib (mesylate) (Standard)是 Lenvatinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 *(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-18708R

Erdafitinib (Standard) JNJ-42756493 (Standard)	Reference Standards FGFR Apoptosis	Cancer
厄达替尼(Standard) Erdafitinib (Standard)是 Erdafitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 *FGFR* 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC₅₀ 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

HY-101466

E7090	FGFR	Cancer
E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 *FGFR* 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC₅₀ 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

HY-146541

FGFR4-IN-10	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种有效的选择性 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 值为 70.7 nM。FGFR4-IN-10 对其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3) 没有抑制作用。

HY-10337R

Brivanib (Standard) BMS-540215 (Standard)	Reference Standards VEGFR Autophagy	Cancer
布立尼布(Standard) Brivanib (Standard)是 Brivanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

HY-18817

AFG210	Bcr-Abl FGFR Raf RET VEGFR	Cancer
AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂，主要抑制 Abl 激酶 (IC₅₀=330 nM)，同时也对其他激酶如 B-Raf, C-Raf, FGFR-1, RET 和 VEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。

HY-119367

ODM-203	FGFR VEGFR	Cancer
ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC₅₀ 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。

HY-10981S2

Lenvatinib-15N,d4 E7080-¹⁵N,d₄	VEGFR c-Kit FGFR RET PDGFR Isotope-Labeled Compounds	Cancer
仑伐替尼-¹⁵N,d₄ Lenvatinib-¹⁵N,d₄ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 *(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-50904

Nintedanib 55 篇以上引用文献 BIBF 1120	PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布 Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-11106

Nintedanib esylate 55 篇以上引用文献 BIBF 1120 esylate	PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
乙磺酸尼达尼布 Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-158027

B-Raf IN 17	Raf VEGFR FGFR	Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAF_WT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC₅₀ 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。

HY-50904S

Nintedanib-d3 BIBF 1120-d₃	PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布 d₃ Nintedanib-d₃ 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904S2

Nintedanib-d8 BIBF 1120-d₈	Isotope-Labeled Compounds PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布-d₈ Nintedanib-d₈ 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904R

Nintedanib (Standard) BIBF 1120 (Standard)	Reference Standards PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布(Standard) Nintedanib (Standard)是 Nintedanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-165537

Siphonaxanthin	FGFR Apoptosis Bcl-2 Family Caspase TNF Receptor	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Siphonaxanthin 是一种类酮胡萝卜素，具有抗血管生成和抗炎活性，在绿藻中发现。Siphonaxanthin 上调死亡受体5 (DR5)，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，降低 Bcl-2 的表达，激活 caspase-3。Siphonaxanthin 也是 FGFR-1 的抑制剂。Siphonaxanthin 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖、迁移和管状形成，以及大鼠主动脉环微血管的生长。Siphonaxanthin 有望用于癌症、糖尿病视网膜病变、类风湿关节炎等疾病的研究。

HY-11106R

Nintedanib esylate (Standard) BIBF 1120 esylate (Standard)	Reference Standards PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
乙磺酸尼达尼布(Standard) Nintedanib esylate (Standard)是 Nintedanib esylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904S1

Nintedanib-13C,d3 BIBF 1120-¹³C,d₃	Isotope-Labeled Compounds PDGFR VEGFR FGFR	Cancer
尼达尼布-¹³C,d₃ Nintedanib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-156632

Resigratinib KIN-3248	FGFR	Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 *FGFR1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR* 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。

HY-150026

Multi-kinase-IN-2	VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis	Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。

HY-151903S

FGFR2/3-IN-1	FGFR	Cancer
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC₅₀ 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。

HY-174154

INCB126503	FGFR	Cancer
INCB126503 是一种具有口服活性、选择性的 FGFR2/3 抑制剂，其 IC₀ 值为 70 nM (FGFR1), 2.1 nM (FGFR2), 1.2 nM (FGFR3), 0.92 nM (FGFR3-V555L), 0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。INCB126503 在体内抑制 FGFR 信号而不引起高磷血症，并在含有 FGFR3 遗传改变的异种移植模型中显示抗肿瘤功效。

HY-170919

FGFR2/3-IN-2	FGFR	Cancer
FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2 和 FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2 和 FGFR3 的 IC₅₀ 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性，且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。

HY-174268

FGFR-IN-21	FGFR	Cancer
FGFR-IN-21 (Compound FP1) 是一种选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 值为 70 nM。FGFR-IN-21 有望用于肿瘤中 FGFR 信号通路的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10981S

Lenvatinib-d4
Lenvatinib-d₄ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 *(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-50904S2

Nintedanib-d8
Nintedanib-d₈ 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-50904S1

Nintedanib-13C,d3
Nintedanib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-13311S

Infigratinib-d3
Infigratinib-d3 是 Infigratinib 的氘代物。Infigratinib 是 *FGFR* 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、60 nM。

HY-10981S1

Lenvatinib-d5
Lenvatinib-d₅ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 *(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981S2

Lenvatinib-15N,d4

Lenvatinib-¹⁵N,d₄ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-50904S

Nintedanib-d3
Nintedanib-d₃ 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-151903S

FGFR2/3-IN-1
FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC₅₀ 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。

HY-W754878

Pemigatinib-d6
Pemigatinib-d₆ (INCB054828-d₆) 是氘代标记的 Pemigatinib。Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 *FGFR* 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。

HY-W758126

(R)-Brivanib alaninate-d4
(R)-Brivanib alaninate-d₄ 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。

HY-50905S

Dovitinib-d8
Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

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