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FGFR-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145043

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。
    FGFR-IN-1
  • HY-15813

    FGFR irreversible INhibitor-1

    FGFR Cancer
    FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
    FIIN-1
  • HY-168653

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-15 (compound 18i) 是泛 FGFR 抑制剂,对 FGFR1-4 具有强烈的抑制活性。
    FGFR-IN-15
  • HY-172921

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-18 (Compound KF7) 是一种靶向赖氨酸的 FGFR 的共价抑制剂,其 IC50 分别为:1.1 nM (FGFR2)、1.3 nM (FGFR1) 和 31.5 nM (FGFR4)。FGFR-IN-18 对 FGFR3 也具有亲和力 (10 nM 时抑制率为 52%)。FGFR-IN-18 共价修饰 Lys485 (FGFR 的一个反应位点)。
    FGFR-IN-18
  • HY-155028

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1),3.1 nM (FGFR2),16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
    FGFR-IN-11
  • HY-168286

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-16 (compound 7N) 是 FGFR1FGFR2FGFR4 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 8 nM、4 nM 和 3.8 nM。FGFR-IN-16 在癌症研究中发挥着重要作用。
    FGFR-IN-16
  • HY-172922

    FGFR Cancer
    Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂,对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性,并克服获得性靶向耐药性,具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。
    FGFR-IN-19
  • HY-162577

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan-FGFR 抑制剂。FGFR-IN-14 抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR2 V564F 守门人突变体,IC50 分别为 46,41,99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI-H520 肺癌细胞,SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用,IC50 分别为 19,59 和 73 nM。
    FGFR-IN-14
  • HY-160013

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-12 (example 14) 是一种嘧啶基芳基脲衍生物,是一种有效的 FGFR 抑制剂。
    FGFR-IN-12
  • HY-170846

    FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂,可抑制 FGFR1/2/3/4IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3AblFlt3IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达,并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
    FGFRs-IN-1
  • HY-101544

    FGFR Cancer
    ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
    ARQ 069
  • HY-163705

    PROTACs FGFR Cancer
    BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期,抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
    BR-cpd7
  • HY-12965A

    FGFR c-Met/HGFR Cancer
    S49076 hydrochloride是新颖高效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。
    S49076 hydrochloride
  • HY-12965
    S49076
    1 篇文献验证

    FGFR c-Met/HGFR Cancer
    S49076是新颖高效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。
    S49076
  • HY-101466A

    FGFR Cancer
    E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090 succinate
  • HY-164459

    AZ12908010

    FGFR Cancer
    AZ8010 (AZ12908010) 是一种有效的 FGFR1-3 抑制剂。AZ8010 具有抗增殖活性,可用于癌症研究。
    AZ8010
  • HY-101768
    PRN1371
    1 篇文献验证

    FGFR c-Fms Cancer
    PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
    PRN1371
  • HY-100019
    Rogaratinib
    5 篇文献验证

    BAY1163877

    FGFR Cancer
    Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1),<1 nM (FGFR2),18.5 nM (FGFR3),127 nM (VEGFR3/FLT4),201 nM (FGFR4)。
    Rogaratinib
  • HY-159503A

    3D185; HH185

    FGFR c-Fms Cancer
    Segigratinib hydrochloride (3D185) 是一种 FGFR1/2/3CSF-1R 的有效抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 、 FGFR3 和 CSF-1R 的 IC50 值分别为 0.5、1.3、3.6 和 3.8 nM。Segigratinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Segigratinib hydrochloride
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate
    最多引用文献
    67 篇文献验证

    E7080 mesylate

    VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit Cancer
    仑伐替尼甲酸盐 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib mesylate
  • HY-10981
    Lenvatinib
    最多引用文献
    67 篇文献验证

    E7080

    VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    仑伐替尼 Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib
  • HY-18708
    Erdafitinib
    25 篇以上引用文献

    JNJ-42756493

    FGFR Apoptosis Cancer
    厄达替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
    Erdafitinib
  • HY-10337
    Brivanib
    3 篇文献验证

    BMS-540215

    VEGFR Autophagy Cancer
    布立尼布 Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
    Brivanib
  • HY-19981A

    ARQ-087 Racemate

    FGFR Cancer
    Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂;抑制软骨细胞 FGFR1-3IC50 值分别为 4.5,1.8 和 4.5 nM。
    Derazantinib Racemate
  • HY-10981S

    E7080-d4

    VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    乐伐替尼 d4 Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib-d4
  • HY-10981S1

    E7080-d5

    VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    乐伐替尼 d5 Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib-d5
  • HY-10981R

    E7080 (Standard)

    Reference Standards VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    仑伐替尼(Standard) Lenvatinib (Standard)是 Lenvatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib (Standard)
  • HY-10981AR

    E7080 mesylate (Standard)

    Reference Standards VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit Cancer
    仑伐替尼甲酸盐(Standard) Lenvatinib (mesylate) (Standard)是 Lenvatinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib mesylate (Standard)
  • HY-18708R

    JNJ-42756493 (Standard)

    Reference Standards FGFR Apoptosis Cancer
    厄达替尼(Standard) Erdafitinib (Standard)是 Erdafitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
    Erdafitinib (Standard)
  • HY-101466

    FGFR Cancer
    E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
    E7090
  • HY-146541

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种有效的选择性 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 70.7 nM。FGFR4-IN-10 对其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3) 没有抑制作用。
    FGFR4-IN-10
  • HY-10337R

    BMS-540215 (Standard)

    Reference Standards VEGFR Autophagy Cancer
    布立尼布(Standard) Brivanib (Standard)是 Brivanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
    Brivanib (Standard)
  • HY-18817

    Bcr-Abl FGFR Raf RET VEGFR Cancer
    AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂,主要抑制 Abl 激酶 (IC50=330 nM),同时也对其他激酶如 B-Raf, C-Raf, FGFR-1, RETVEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。
    AFG210
  • HY-119367

    FGFR VEGFR Cancer
    ODM-203 是一种口服有效的,具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂,其对 FGFR3/1/2VEGFR3/2/1/4IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性,并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
    ODM-203
  • HY-10981S2

    E7080-15N,d4

    VEGFR c-Kit FGFR RET PDGFR Isotope-Labeled Compounds Cancer
    仑伐替尼-15N,d4 Lenvatinib-15N,d415N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
    Lenvatinib-15N,d4
  • HY-50904
    Nintedanib
    55 篇以上引用文献

    BIBF 1120

    PDGFR VEGFR FGFR Cancer
    尼达尼布 Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib
  • HY-11106
    Nintedanib esylate
    55 篇以上引用文献

    BIBF 1120 esylate

    PDGFR VEGFR FGFR Cancer
    乙磺酸尼达尼布 Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib esylate
  • HY-158027

    Raf VEGFR FGFR Cancer
    B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 17
  • HY-50904S

    BIBF 1120-d3

    PDGFR VEGFR FGFR Cancer
    尼达尼布 d3 Nintedanib-d3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib-d3
  • HY-50904S2

    BIBF 1120-d8

    Isotope-Labeled Compounds PDGFR VEGFR FGFR Cancer
    尼达尼布-d8 Nintedanib-d8 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib-d8
  • HY-50904R

    BIBF 1120 (Standard)

    Reference Standards PDGFR VEGFR FGFR Cancer
    尼达尼布(Standard) Nintedanib (Standard)是 Nintedanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib (Standard)
  • HY-165537

    FGFR Apoptosis Bcl-2 Family Caspase TNF Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Siphonaxanthin 是一种类酮胡萝卜素,具有抗血管生成和抗炎活性,在绿藻中发现。Siphonaxanthin 上调死亡受体5 (DR5),诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),降低 Bcl-2 的表达,激活 caspase-3。Siphonaxanthin 也是 FGFR-1 的抑制剂。Siphonaxanthin 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖、迁移和管状形成,以及大鼠主动脉环微血管的生长。Siphonaxanthin 有望用于癌症、糖尿病视网膜病变、类风湿关节炎等疾病的研究。
    Siphonaxanthin
  • HY-11106R

    BIBF 1120 esylate (Standard)

    Reference Standards PDGFR VEGFR FGFR Cancer
    乙磺酸尼达尼布(Standard) Nintedanib esylate (Standard)是 Nintedanib esylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib esylate (Standard)
  • HY-50904S1

    BIBF 1120-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds PDGFR VEGFR FGFR Cancer
    尼达尼布-13C,d3 Nintedanib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    Nintedanib-13C,d3
  • HY-156632

    KIN-3248

    FGFR Cancer
    Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR1-4 共价抑制剂,有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合,阻断 FGFR 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
    Resigratinib
  • HY-150026

    VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/βFGFR-1,以及 LYNc-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKTERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2
  • HY-151903S

    FGFR Cancer
    FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2FGFR3 (FGFR) 抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体,IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
    FGFR2/3-IN-1
  • HY-174154

    FGFR Cancer
    INCB126503 是一种具有口服活性、选择性的 FGFR2/3 抑制剂,其 IC0 值为 70 nM (FGFR1), 2.1 nM (FGFR2), 1.2 nM (FGFR3), 0.92 nM (FGFR3-V555L), 0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。INCB126503 在体内抑制 FGFR 信号而不引起高磷血症,并在含有 FGFR3 遗传改变的异种移植模型中显示抗肿瘤功效。
    INCB126503
  • HY-170919

    FGFR Cancer
    FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2FGFR3IC50 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性,且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。
    FGFR2/3-IN-2
  • HY-174268

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-21 (Compound FP1) 是一种选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 70 nM。FGFR-IN-21 有望用于肿瘤中 FGFR 信号通路的研究。
    FGFR-IN-21

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