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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

4

多肽产品

1

抗体抑制剂

4

天然产物

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111671
    VUBI1

    SOS1 activator 1

    		 SOS1 Ras PERK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    VUBI1 (SOS1 activator 1) 是一种苯并咪唑衍生物和 SOS1 激活剂，Kd 为 44 nM。VUBI1 能显著激活 RAS-GTP 并调节 ERK 的磷酸化。VUBI1 也可作为靶蛋白配体合成 PROTAC 用于诱导 SOS1 降解，如 PROTAC SOS1 degrader-1 (HY-145737) 。VUBI1 可用于肿瘤的研究。
    VUBI1
  • HY-157887
    ADT-007

    		Ras Cancer
    ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
    ADT-007
  • HY-12695B
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate
    5 篇以上引用文献

    5'-GTP trisodium salt hydrate

    		 Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis Others
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate
  • HY-19800
    ML-098
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    CID-7345532

    		 Ras Cancer
    ML-098（CID-7345532）是GTP结合蛋白Rab7的激活剂，EC50值为77.6nM。
    ML-098
  • HY-137677B
    GTPγS tetralithium

    Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium

    		 GLUT Others
    GTPγS (tetralithium) (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate (tetralithium)) 是一种 G 蛋白激活剂，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解，以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位，刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
    GTPγS tetralithium
  • HY-112473
    Grassofermata
    5 篇以上引用文献

    NAV-2729

    		 Ras Cancer
    Grassofermata 是一种 Arf1/Arf6 活化抑制剂。ADP 核糖基化因子 (Arfs) 是 Ras 超家族中 GTP 结合蛋白 Arf 家族的成员。
    Grassofermata
  • HY-P2705
    Mastoparan X

    		Endogenous Metabolite Others
    Mastoparan X 是一种 GTP 结合调节蛋白 (G 蛋白) 激活肽，是一种来自黄蜂毒液的十四肽。Mastoparan X 通过直接激活与磷脂酶 C 偶联的 G 蛋白来引起各种细胞的分泌。
    Mastoparan X
  • HY-125792
    Nexinhib20

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Ras Integrin Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Nexinhib20 是一种靶向 Rab27a-JFC1 (IC50: 2.6 μM) 和 Rac-1-GTP 相互作用的抑制剂。Nexinhib20 可以抑制中性粒细胞胞吐、黏附和 β2 整合素激活，具有抗炎活性。Nexinhib20 可用于系统性炎症、心肌缺血再灌注损伤等疾病的研究。
    Nexinhib20
  • HY-113667
    ASN04885796

    		Transmembrane Glycoprotein Cardiovascular Disease Neurological Disease
    ASN04885796 (compound IV) 是一种 GPR17 激活剂，对 GPR17 诱导的 GTPγS 结合具有 2.27 nM 的 EC50。ASN04885796 具有神经保护作用，可用于神经系统疾病研究。
    ASN04885796
  • HY-113225B
    Guanosine triphosphate tritris

    GTP tritris

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂，在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放，并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中，GTP 参与蛋白质进入基质，这对于各种调节途径至关重要，并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成，以及多肽链延长。此外，GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体，将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白，调节细胞过程，例如增殖和分化，并且其被小 GTPases（包括 Ras 和 Rho）水解，对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外，小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外，GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
    Guanosine triphosphate tritris
  • HY-153606
    SOS1 agonist-1

    		Ras Cancer
    SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子，可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP，而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换，增强细胞 RAS-GTP 水平，并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
    SOS1 agonist-1
  • HY-116088
    W123

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    W123 是一种 FTY720 类似物，是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。
    W123
  • HY-13868
    SCH-53870

    		Ras Cancer
    SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂，通过与 Ras-GDP 复合物结合，使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态，阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活，来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。
    SCH-53870
  • HY-14530
    Pelitrexol
    2 篇文献验证

    AG 2037

    		 Antifolate Cancer
    Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
    Pelitrexol
  • HY-100767
    Guanylyl Imidodiphosphate trisodium

    Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate trisodium

    		 Adenylate Cyclase Endocrinology
    5'-鸟苷酸亚氨二磷酸盐三钠盐水合物 Guanylyl Imidodiphosphate (Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate) trisodium 是一种不可水解的 GTP 类似物，ADP-核糖基化因子 (ARF) 激活剂，也是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的有效刺激物。Guanylyl Imidodiphosphate trisodium 可用于蛋白质合成研究。
    Guanylyl Imidodiphosphate trisodium
  • HY-12695
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt
    4 篇文献验证

    5'-GTP trisodium salt

    		 Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis Others
    鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt
  • HY-W010737
    Guanosine-5'-triphosphate disodium salt
    5 篇以上引用文献

    5'-GTP disodium salt

    		 Endogenous Metabolite MicroRNA Metabolic Disease
    鸟苷-5'-三磷酸二钠盐 Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
    Guanosine-5'-triphosphate disodium salt
  • HY-W040055
    Neopterin

    D-(+)-Neopterin; D-erythro-Neopterin

    		 NF-κB PPAR ERK Raf Src Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    新蝶呤 Neopterin 是一种 GTP 代谢的免疫系统激活剂，可由活化巨噬细胞产生。Neopterin 具有抗血管炎症和抗动脉粥样硬化的潜力。Neopterin 抑制 NF-κB 磷酸化、促进 PPAR-γ 表达，从而抑制血管内皮细胞炎症反应、减少巨噬细胞泡沫细胞形成，并调节血管平滑肌细胞的迁移和增殖。Neopterin 可用于心血管疾病 (如动脉粥样硬化)、炎症相关疾病及肿瘤免疫监测等领域的研究。
    Neopterin
  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA

    		mAChR Adrenergic Receptor Endocrinology
    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
    G-Protein antagonist peptide TFA
  • HY-120645
    BMS-986122
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-176170
    SOS1-IN-19

    		SOS1 Cancer
    SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种强效的 SOS1 (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC50 值为 165.2 nM。SOS1-IN-19 能通过阻止 KRAS 信号通路中的 GDP/GTP 交换来抑制 KRAS 的激活。SOS1-IN-19 有望用于 KRAS 驱动的癌症 (例如非小细胞肺癌和结肠癌) 的研究。
    SOS1-IN-19
  • HY-103565
    AMN082
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-156671
    RMC-4998

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998
  • HY-103565A
    AMN082 free base
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base
  • HY-156671A
    RMC-4998 formic

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998 formic
  • HY-103565R
    AMN082 (Standard)

    		Reference Standards mGluR Neurological Disease
    AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 (Standard)
  • HY-170973
    KOR agonist 4

    		Opioid Receptor
    KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR)和 δ (DOR) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
    KOR agonist 4
  • HY-137497
    KRAS inhibitor-9

    		Ras Apoptosis Cancer
    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
    KRAS inhibitor-9
  • HY-P991656
    LY-2624587

    		CXCR Apoptosis p38 MAPK Akt Cancer
    LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移，并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis)。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导，包括 MAPK 和 AKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
    LY-2624587
  • HY-103565AR
    AMN082 free base (Standard)

    		Reference Standards mGluR Neurological Disease
    AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base (Standard)
  • HY-116295
    MRS2690

    		P2Y Receptor p38 MAPK Calcium Channel Cardiovascular Disease
    MRS2690 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内 cAMP 水平，并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 诱导细胞内钙动员，激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 可用于缺血性心脏病的研究。
    MRS2690
  • HY-175326
    SOS1-IN-21

    		SOS1 Cancer
    SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
    SOS1-IN-21
  • HY-116295A
    MRS2690 disodium

    		P2Y Receptor p38 MAPK Calcium Channel Cardiovascular Disease
    MRS2690 disodium 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 disodium 抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内 cAMP 水平，并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 disodium 诱导细胞内钙动员，激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 disodium 可用于缺血性心脏病的研究。
    MRS2690 disodium
  • HY-P10495
    GPR110 peptide agonist P12

    		Transmembrane Glycoprotein Others Cancer
    GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
    GPR110 peptide agonist P12

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