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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-164795A
    SBI-810 hydrochloride

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810 hydrochloride
  • HY-114865
    BMS-192364

    		RGS Protein Calcium Channel Neurological Disease
    BMS-192364 靶向 Gα-RGS 相互作用以产生无活性的 Gα-RGS 复合物。BMS-192364 通过增加 GAP 对 Gq 蛋白的作用来减少膀胱收缩并发挥 RGS 激动剂特性。BMS-192364 抑制钙通量。
    BMS-192364
  • HY-P2381
    Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2
    1 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Others
    Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2 是一种偏向 Gq 的激动剂，在 AT1R-Gq 融合蛋白上的分子效率是 AT1R-βarr2 融合蛋白的 10 倍。
    Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2
  • HY-107111
    GSK1034702

    		mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702
  • HY-P10365
    VPM-p15

    		Adhesion G Protein-coupled Receptors (AGPCRs) Others
    VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加，激活 GPR64，引发下游的 Gs，Gq，G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。
    VPM-p15
  • HY-164795
    SBI-810

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810
  • HY-173003
    EP-3945

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Inflammation/Immunology
    EP-3945 是 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 (MRGPR) 的激动剂，效力强过 MRGPRD 小分子激动剂 β-Alanine (HY-N0230)。MRGPR 在炎症瘙痒和疼痛感觉中起重要作用。同时，MRGPR 会结合 Gq (MRGPRX2、MRGPRX4、MRGPRX1 与 Gq 耦合；MRGPRX2、MRGPRD 与 Gi 耦合)，测得 EP-3945 对 Gq 的 EC50 为 211.6 nM。
    EP-3945
  • HY-107111A
    GSK1034702 hydrochloride

    		Cholinesterase (ChE) mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702 hydrochloride
  • HY-137638
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS

    		PKA Metabolic Disease
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U46619 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS
  • HY-137638A
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium

    Sp-5,6-DCI-cBIMPS

    		 PKA Metabolic Disease
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium
  • HY-134807
    Indophagolin

    		P2X Receptor 5-HT Receptor Autophagy Cancer
    Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM)，对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
    Indophagolin

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