2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. GSK1034702

GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

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GSK1034702

GSK1034702 Chemical Structure

CAS No. : 932373-87-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥836
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3000
In-stock
25 mg ￥5438
In-stock
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  • 生物活性

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生物活性

GSK1034702 is an orally active and allosteric agonist of M1 mAChR (pEC50=8.1) that can cross the blood-brain barrier. GSK1034702 activates the Gq/11 protein-mediated signaling pathway, enhancing neuronal firing and long-term potentiation (LTP) in the CA1 region of the hippocampus. GSK1034702 can modulate hippocampal function, improve memory encoding in the nicotine withdrawal cognitive dysfunction model, and show pro-cognitive effects in rodents. GSK1034702 can be used for the study of the mechanisms of cognitive impairment diseases such as Alzheimer's disease, and has certain peripheral M receptor activation-related side effects (such as gastrointestinal reactions)[1][2].

体外研究
(In Vitro)

放射性配体结合实验
GSK1034702 (1 nM-10 μM；过夜) 竞争性抑制表达人 M1 mAChR 的 CHO 细胞中 [3H]-NMS 结合，pKi 为 6.5，且对 M1 受体的结合不受 DREADD 突变 (Y106C/A196G) 影响[1]。
肌醇磷酸 (IP) 积累实验
GSK1034702 (0.1 nM-10 μM；45 min) 浓度依赖性刺激 CHO 细胞中 M1 受体介导的 Inositol Phosphate 1 积累，EC50 为 7.1 nM，最大效应为 ACh 的 90%[1]。
ERK1/2磷酸化实验
GSK1034702 (0.1 nM-10 μM；5 min) 激活 CHO 细胞中 M1 受体介导的 ERK1/2 磷酸化[1]。
离体组织功能实验
GSK1034702 可抑制 Methacholine (HY-A0083) 的诱导收缩反应 (IC50=8 μM)，在大鼠回肠中，刺激了约 50% 的最大 Methacholine 引起的收缩反应 (EC50=7 μM)，并抑制了 Methacholine 诱导的收缩 (IC50=46 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK1034702 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

记忆缺陷逆转实验
GSK1034702 (0.3-30 mg/kg；腹腔注射；单次) 在 1.5 mg/kg Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠情境恐惧条件反射模型中，呈剂量依赖性改善记忆；10 mg/kg 剂量下课逆转记忆缺陷[1]。
神经元放电增强实验
GSK1034702 (1-10 mg/kg；腹腔注射；急性或 7 天亚慢性) 在 Wistar 大鼠海马模型中，急性给药 10 mg/kg 使神经元放电率增加 42%；亚慢性给药 (6 mg/kg/d) 可持续增强放电并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的被动回避记忆缺陷[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J male mice (8-12 weeks, 20-25 g) with Scopolamine-induced amnesia[1]
Dosage: 0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg (5% glucose)
Administration: Single i.p. injection 30 min before scopolamine (1.5 mg/kg) and training
Result: Increased immobility time from 12.3 s to 15.6 s at 10 mg/kg, reversing Scopolamine-induced memory impairment.
Clinical Trial
分子量

333.40

Formula

C18H24FN3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 2 mg/mL (6.00 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9994 mL 14.9970 mL 29.9940 mL
5 mM 0.5999 mL 2.9994 mL 5.9988 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

GSK1034702 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9994 mL 14.9970 mL 29.9940 mL 74.9850 mL
5 mM 0.5999 mL 2.9994 mL 5.9988 mL 14.9970 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK1034702932373-87-0GSK 1034702GSK-1034702mAChRMuscarinic acetylcholine receptorInhibitorinhibitorinhibit

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GSK1034702
目录号：
HY-107111
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