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HCC827

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By Targets:	Akt (4) Apoptosis (10) ATP Synthase (1) Autophagy (1) Bacterial (1) Caspase (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) EGFR (28) ERK (1) FAK (2) Ferroptosis (1) Fungal (1) JNK (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitophagy (1) mTOR (3) p38 MAPK (1) PD-1/PD-L1 (2) PERK (1) PI3K (1) PROTACs (11) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) STAT (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (37) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153901

PROTAC EGFR degrader 8	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC₅₀ 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC₅₀s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。

HY-144605

PROTAC EGFR degrader 3	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-123921

Gefitinib-based PROTAC 3 3 篇文献验证	PROTACs EGFR	Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

HY-146423

PROTAC EGFR degrader 6	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-146422

PROTAC EGFR degrader 5	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-162099

VEGFR-IN-4	EGFR	Cancer
VEGFR-IN-4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。VEGFR-IN-4 具有有效的抗增殖活性，对 HCC827 细胞的 IC₅₀ 值为24.6nM。

HY-161824

Antiproliferative agent-52	Others	Cancer
Antiproliferative agent-52 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对四种人类肿瘤细胞系 (A549、A2780、SKOV3、HCC827) 表现出良好的抗增殖活性，IC₅₀ 值范围为 5.83-8.63 nM。Antiproliferative agent-52 可以用于癌症的研究。

HY-173038

EGFR-IN-151	EGFR ERK STAT Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖（对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC₅₀ 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM），抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-19617A

EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617

EGFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617B

EGFR-IN-1 TFA	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-175839

PROTAC EGFR degrader 15	PROTACs EGFR ATP Synthase	Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：EGFR 配体 (HY-W109039)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W679737))。

HY-161825

Tubulin polymerization-IN-66	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力，IC₅₀分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。

HY-164384

DFX117	PI3K Akt mTOR Apoptosis	Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC₅₀ 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i

HY-146349

PROTAC EGFR degrader 4	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-17654

BIEGi-1	EGFR mTOR	Cancer
BIEGi-1 是一种 EGFR 抑制剂。BIEGi-1 在细胞中有效破坏 EGFR-Rheb 相互作用。BIEGi-1 在 EGFR 突变细胞中显著抑制 EGFR 激酶活性 (降低 p-Y1068-EGFR) 以及 mTORC1 活化 (降低 p-T389-S6K1)。BIEGi-1 对 EGFR 突变的 PC9 和 HCC827 细胞表现出强效的抗增殖作用，IC₅₀ 值分别为 17 nM 和 20 nM。BIEGi-1 可用于研究携带 EGFR 突变的癌症，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-155178

Antiproliferative agent-34	EGFR	Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC₅₀ 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα，IC₅₀ 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖的 IC₅₀ 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC₅₀ 值 < 10 nM)。

HY-157581

MS39	PROTACs EGFR	Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (HY-W109039)（red part）、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid (HY-W014125)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (HY-139345)。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。

HY-162890

EGFR-IN-122	EGFR	Cancer
EGFR-IN-122 (compound Yfq07) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-122 抑制 PC-9GR 和 HCC827GR 细胞的增殖。

HY-173188

EGFR-IN-154	EGFR Akt PERK JNK p38 MAPK	Cancer
EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC₀ 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR-IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR-IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis) ,降低 pERK1/2 和 pAkt 水平，升高 pJNK 和 pp38 的水平。

HY-151981

EGFR-IN-74	EGFR	Cancer
EGFR-IN-74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-161633

PROTAC EGFR degrader 11	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <100 nM。

HY-161632

PROTAC EGFR degrader 10	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <150 nM。

HY-161927

EGFR-TK-IN-4	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-TK-IN-4 (compound 10k) 是一种有效、选择性的 EGFR-TK 抑制剂。EGFR-TK-IN-4 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。EGFR-TK-IN-4 具有抗肿瘤活性。

HY-P99675

Ivonescimab AK112	PD-1/PD-L1 VEGFR	Cancer
依沃西单抗 Ivonescimab (AK112) 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。Ivonescimab 竞争性抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，逆转由此介导的免疫抑制，并阻断 VEGF-A 与 VEGFR2 结合，从而抑制肿瘤微环境中的肿瘤血管生成。Ivonescimab还对EGFR突变的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌 (NSCL) 具有显著的抗癌活性。

HY-149824

EGFR T790M/L858R-IN-2	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC₅₀ 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。

HY-135815

Mobocertinib 最多引用文献 11 篇文献验证 TAK-788; AP32788	EGFR	Cancer
莫博替尼 Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

HY-135815AR

Mobocertinib succinate (Standard)	EGFR	Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 (Standard) Mobocertinib (succinate) (Standard) 是 Mobocertinib (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate

HY-135815B

Mobocertinib mesylate TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate	EGFR	Cancer
莫博替尼甲磺酸盐 Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-135815A

Mobocertinib succinate 最多引用文献 11 篇文献验证 TAK-788 succinate; AP32788 succinate	EGFR	Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-176485

Antiproliferative agent-70	Ferroptosis Mitophagy Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
Antiproliferative agent-70 (compound 23) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-70 具有抗增殖活性，并可诱导基质金属蛋白酶 (MMP) 去极化。Antiproliferative agent-70 可诱导线粒体功能障碍。Antiproliferative agent-70 可诱导线粒体自噬 (mitophagy) 和铁死亡 (ferroptosis)。Antiproliferative agent-70 可增加 PINK1、p-Parkin、p53 和 p21 的蛋白表达。Antiproliferative agent-70 可增加细胞内 ROS 水平。Antiproliferative agent-70 具有抗癌活性。

HY-135815R

Mobocertinib (Standard)	EGFR	Cancer
莫博替尼 (Standard) Mobocertinib (Standard) 是 Mobocertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

HY-139781

PD-L1-IN-1	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Cancer
PD-L1-IN-1 (Compound 10) 是一种有效的 PD-L1 抑制剂，IC₅₀ 为 115 nM。PD-L1-IN-1 与 PD-L1蛋白强结合，并在表达 PD-L1 的癌细胞和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白，增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 对健康细胞的细胞毒性较低。

HY-N6951

Guaiazulene	Apoptosis Akt mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bacterial Fungal	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
愈疮奥 Guaiazulene 是一种能透过血脑屏障的双环倍半萜。Guaiazulene 具有抗炎抗氧化、保肝、抗菌、抗肿瘤等多种生物活性。Guaiazulene 也常用作化妆品着色剂。Guaiazulene 在高浓度下对大鼠神经元细胞和 N2a 神经母细胞瘤细胞具有体外细胞毒性。

HY-151606

Akt3 degrader 1	Akt	Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。

HY-147340

TL033	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
TL033 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。TL033 包含一个 linker 和具有生物活性的小分子毒素。 TL033 可与 Sacituzumab 抗体 (抗 Trop-2) 偶联，用于合成 BT001021。BT001021 对多种癌症具有抗癌活性，如乳腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)、胃癌。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99675

Ivonescimab AK112	PD-1/PD-L1 VEGFR	Cancer
依沃西单抗 Ivonescimab (AK112) 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。Ivonescimab 竞争性抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，逆转由此介导的免疫抑制，并阻断 VEGF-A 与 VEGFR2 结合，从而抑制肿瘤微环境中的肿瘤血管生成。Ivonescimab还对EGFR突变的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌 (NSCL) 具有显著的抗癌活性。

Guaiazulene	Structural Classification other families Classification of Application Fields Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Other Diseases Plants Endogenous metabolite Disease Research Fields	Apoptosis Akt mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bacterial Fungal
愈疮奥 Guaiazulene 是一种能透过血脑屏障的双环倍半萜。Guaiazulene 具有抗炎抗氧化、保肝、抗菌、抗肿瘤等多种生物活性。Guaiazulene 也常用作化妆品着色剂。Guaiazulene 在高浓度下对大鼠神经元细胞和 N2a 神经母细胞瘤细胞具有体外细胞毒性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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