1. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. EGFR
  3. Mobocertinib succinate

Mobocertinib succinate  (Synonyms: 莫博替尼琥珀酸盐; TAK-788 succinate; AP32788 succinate)

目录号: HY-135815A 纯度: 99.61%
COA 产品使用指南

Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Mobocertinib succinate Chemical Structure

Mobocertinib succinate Chemical Structure

CAS No. : 2389149-74-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥396
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5 mg ¥230
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10 mg ¥360
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25 mg ¥720
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50 mg ¥1150
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100 mg ¥1850
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500 mg ¥4850
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mobocertinib (TAK-788) succinate is an orally active and irreversible EGFR/HER2 inhibitor. Mobocertinib succinate potently inhibits oncogenic variants containing activating EGFRex20ins mutations with selectivity over wild-type EGFR. Mobocertinib succinate can be used in NSCLC research[1][2].

IC50 & Target[1]

EGFR exon 20 insertion

 

HER2

 

EGFR (WT)

 

体外研究
(In Vitro)

Mobocertinib succinate (1.5 nM-10 μM; 7 days) inhibits LU0387 (NPH) cells with IC50 of 21 nM[1].
Mobocertinib succinate (2 h) potently inhibits EGFR with common activating mutations (HCC827 (D), HCC4011 (L)) or with a T790M mutation (H1975 (LT)) more potently than WT EGFR (A431 (WT))[1].
Mobocertinib succinate (0.1 nM-1 μM; 6 h) inhibits pEGFR and pERK1/2 in CUTO14 (ASV) cells[1].
Mobocertinib succinate (0.3 nM-1 μM; 6 h) inhibits EGFR and downstream signaling[1].
Mobocertinib succinate (0.01, 0.1 and 1 μM; 6 h) inhibits HER2 signaling in H1781 (HER2 Exon 20G776>VC), Ba/F3 (HER2 exon 20YVMA) cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LU0387 (NPH) cells
Concentration: 1.5 nM-10 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Showed good inhibition activity for LU0387 (NPH) cells with IC50 of 21 nM.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A431 (WT), HCC827 (D), HCC4011 (L), H1975 (LT) cells
Concentration:
Incubation Time: 2 h
Result: Inhibited EGFR with common activating mutations of HCC827 (D), HCC4011 (L) cells and T790M mutation of H1975 (LT) with IC50s of 4, 1.3 and 9.8 nM respectively, which more potently than WT EGFR (A431 (WT); IC50 of 35 nM).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CUTO14 (ASV) cells
Concentration: 0.1 nM-1 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Robustly inhibited EGFR signaling, reaching 80% and 100% inhibition of phosphorylated EGFR (pEGFR) at concentrations of 100 nM and 1 μM, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC827 (D), HCC4011 (L), H1975 (LT) cells
Concentration: 0.3 nM-1 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Potently inhibited EGFR and downstream signaling in HCC827 (D), HCC4011 (L) and H1975 (LT) cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: H1781 (HER2 Exon 20G776>VC), Ba/F3 (HER2 exon 20YVMA) cells
Concentration: 0.01, 0.1 and 1 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Inhibited HER2 signaling in H1781 and Ba/F3-HER2 exon 20YVMA mutant cells at 0.1 μM with significantly decreased phosphorylations of HER2, AKT, and ERK1/2 in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Mobocertinib succinate (3, 10, 30 mg/kg; p.o.; once daily for 20 days) significantly induces tumor growth inhibition[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Athymic Nude-Foxn1nu mice (human NSCLC H1975 LT tumor model)[1].
Dosage: 3, 10, 30 mg/kg
Administration: Oral; once daily for 20 days.
Result: Decreased the mean tumor volume by 44% and 92% when at 3 mg/kg and 10 mg/kg, respectively, relative to the tumor size of vehicle group.
Induced a 76% tumor regression relative to the pretreatment tumor size at 30 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

703.78

Formula

C36H45N7O8

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

莫博替尼琥珀酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (177.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4209 mL 7.1045 mL 14.2090 mL
5 mM 0.2842 mL 1.4209 mL 2.8418 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.61%

参考文献

Mobocertinib succinate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4209 mL 7.1045 mL 14.2090 mL 35.5225 mL
5 mM 0.2842 mL 1.4209 mL 2.8418 mL 7.1045 mL
10 mM 0.1421 mL 0.7104 mL 1.4209 mL 3.5522 mL
15 mM 0.0947 mL 0.4736 mL 0.9473 mL 2.3682 mL
20 mM 0.0710 mL 0.3552 mL 0.7104 mL 1.7761 mL
25 mM 0.0568 mL 0.2842 mL 0.5684 mL 1.4209 mL
30 mM 0.0474 mL 0.2368 mL 0.4736 mL 1.1841 mL
40 mM 0.0355 mL 0.1776 mL 0.3552 mL 0.8881 mL
50 mM 0.0284 mL 0.1421 mL 0.2842 mL 0.7104 mL
60 mM 0.0237 mL 0.1184 mL 0.2368 mL 0.5920 mL
80 mM 0.0178 mL 0.0888 mL 0.1776 mL 0.4440 mL
100 mM 0.0142 mL 0.0710 mL 0.1421 mL 0.3552 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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