2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling
  3. PROTACs EGFR
  4. Gefitinib-based PROTAC 3

Gefitinib-based PROTAC 3 

目录号: HY-123921 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure

Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure

CAS No. : 2230821-27-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥480
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Gefitinib-based PROTAC 3 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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查看所有亚型
EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gefitinib-based PROTAC 3, conjugating an EGFR binding element to a von Hippel-Lindau ligand via a linker, induces EGFR degradation with DC50s of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(exon 19 del) and H3255 (L858R mutantion) cells, respectively[1].

IC50 & Target[1]

EGFR

11.7 nM (DC50, HCC827(exon 19 del) cells)

EGFR

22.3 nM (DC50, H3255 (L858R mutantion) cells)

PROTAC

 

体外研究
(In Vitro)

Gefitinib-based PROTAC 3 (25 nM-10 μM; 24 h) 处理表达 L858R EGFR 的 H3255 细胞，用 Gefitinib-based PROTAC 3 (100 nM-10 μM; 24 h) 处理表达外显子 19 del EGFR 的 HCC827 细胞，这使得外显子 19 缺失 EGFR 以及含有 L858R 激活点突变的突变亚型的降解，同时保留 WT EGFR[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Gefitinib-based PROTAC 3 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC827 cells expressing exon 19 del EGFR; H3255 cells expressing L858R EGFR
Concentration: 100 nM, 250 nM, 1 μM, 2.5 μM, 10 μM for HCC827 cells; 25 nM, 100 nM, 1 μM, 2.5 μM, 10 μM for H3255 cells
Incubation Time: 24 hours
Result: Degradation of both exon-19 deletion EGFR as well as the mutant isoform containing the L858R activating point mutation.
分子量

934.51

Formula

C47H57ClFN7O8S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 60 mg/mL (64.20 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0701 mL 5.3504 mL 10.7008 mL
5 mM 0.2140 mL 1.0701 mL 2.1402 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.68 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

COA (267 KB) HNMR (208 KB) LCMS (120 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Gefitinib-based PROTAC 3 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0701 mL 5.3504 mL 10.7008 mL 26.7520 mL
5 mM 0.2140 mL 1.0701 mL 2.1402 mL 5.3504 mL
10 mM 0.1070 mL 0.5350 mL 1.0701 mL 2.6752 mL
15 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7134 mL 1.7835 mL
20 mM 0.0535 mL 0.2675 mL 0.5350 mL 1.3376 mL
25 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4280 mL 1.0701 mL
30 mM 0.0357 mL 0.1783 mL 0.3567 mL 0.8917 mL
40 mM 0.0268 mL 0.1338 mL 0.2675 mL 0.6688 mL
50 mM 0.0214 mL 0.1070 mL 0.2140 mL 0.5350 mL
60 mM 0.0178 mL 0.0892 mL 0.1783 mL 0.4459 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Gefitinib-based PROTAC 32230821-27-7PROTACsEGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Inhibitorinhibitorinhibit

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