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HepG2 xenografts

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-146465

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM),并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
    Anticancer agent 60
  • HY-175208

    Hippo (MST) Caspase Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    MST3-IN-1 是一种选择性并且具有口服活性的 MST3 抑制剂,其 IC50 值为 122.4 nM。MST3-IN-1 对 HepG2 细胞表现出抗增殖活性,能有效诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。MST3-IN-1 在 HepG2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MST3-IN-1 可用于肝癌的相关研究。
    MST3-IN-1
  • HY-163983

    Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase Cancer
    Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂,可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50=93 nM),并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
    Tubulin polymerization-IN-68
  • HY-170027

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase AMPK Cancer
    LW1564 是 HIF-1α 抑制剂,在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸,减少 ATP 产生,刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖,GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    LW1564
  • HY-W276819

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白,IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖,表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    PLK1-IN-9
  • HY-176288

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Bcl-2 Family Apoptosis Ras PERK Cancer
    eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂,对 eIF4E 蛋白的 KD 为 20.2 μM。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 通过多种作用模式发挥抗肿瘤作用,包括通过抑制 Ras/MAPK/eIF4E 信号通路来调节 eIF4E 的活性、细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞迁移。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 可抑制裸鼠 HepG2 异种移植瘤的生长,并且对小鼠相对无毒。
    eIF4E/eIF4G PPI-IN-1
  • HY-175176

    HDAC Apoptosis Pyroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Cancer
    HDAC1/6-IN-3 是一种强效的 HDAC 抑制剂。HDAC1/6-IN-3 对 HDAC1 (IC50 = 1.1 nM) 和 HDAC6 (IC50 = 2.7 nM) 具有出色的抑制作用。HDAC1/6-IN-3 能显著使 HepG2 细胞停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞焦亡 (pyroptosis)。HDAC1/6-IN-3 在 HepG2 肿瘤移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。HDAC1/6-IN-3 可用于癌症研究,如肝癌、肺癌、结肠癌、乳腺癌。
    HDAC1/6-IN-3
  • HY-P991448

    Glycoprotein VI Cancer
    MDX-1414 是一种靶向 GPC3 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。MDX-1414 在 HepG2 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。MDX-1414 可用于肝癌的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
    MDX-1414
  • HY-176740

    PROTACs Bcl-2 Family p38 MAPK Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Apoptosis ERK JNK Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-4 (Compound 2-38-III) 是一种 Bcl-xL PROTAC 降解剂。PROTAC Bcl-xL degrader-4 对 HepG2 细胞和 HUVEC 细胞具有强大的抗肿瘤活性。PROTAC Bcl-xL degrader-4 通过降低线粒体膜电位和激活 MAPK 信号通路来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC Bcl-xL degrader-4 显著抑制异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。粉色:MAPK ligand (HY-176741);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-10984);黑色:linker (HY-W017440)
    PROTAC Bcl-xL degrader-4
  • HY-146114

    Microtubule/Tubulin Quinone Reductase Cancer
    Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
    Antitumor agent-67
  • HY-116522
    AR420626
    3 篇文献验证

    Free Fatty Acid Receptor Histone Methyltransferase HDAC mTOR CaMK p38 MAPK Epigenetic Reader Domain GLUT nAChR TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎,抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路,来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。
    AR420626
  • HY-172200

    PD-1/PD-L1 HDAC Cancer
    PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1HDAC6 的抑制剂,可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性,IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力,IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,药物暴露度为 871.62 ng·h/mL,并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    PD-L1/HDAC6-IN-1
  • HY-163711

    Others Cancer
    trans-[Ru(2TU)(PPh3)2(bipy)]PF6 (compound 1) 是抗癌剂,可以用于癌症的研究。
    trans-[Ru(2TU)(PPh3)2(bipy)]PF6
  • HY-170565

    Mitophagy Apoptosis Cancer
    CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤前药。CHD-1 破坏缺氧肿瘤细胞的线粒体形态和膜电位,进而引发过度线粒体自噬 (mitophagy) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CHD-1 在体外可抑制缺氧肿瘤细胞的生长,在体内可抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。
    CHD-1
  • HY-146040

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 47
  • HY-150538
    STAT3-IN-12
    1 篇文献验证

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
    STAT3-IN-12
  • HY-172891

    CDK HDAC Apoptosis Cancer
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1
  • HY-N10447

    Apoptosis Cancer
    Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
    Kurzipene D
  • HY-P10995

    EGFR IFNAR Interleukin Related TNF Receptor Complement System Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TAT-327 是一种细胞穿透肽。TAT-327 可选择性插入癌细胞膜并表现出强效的抗肿瘤活性。TAT-327 可有效抑制癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过抑制下游信号 (如 IL-2, TNF-αIFN-γ) 表达和 Eps8/EGFR 相互作用来破坏 EGFR 信号通路。TAT-327 显著抑制 HT-29 异种移植模型中的肿瘤生长。
    TAT-327
  • HY-162704

    PROTACs Pregnane X Receptor (PXR) Cancer
    JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达,显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性,从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738),linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
    JMV7048
  • HY-P10994

    Eps8(327-335)

    EGFR IFNAR Interleukin Related TNF Receptor Complement System Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Eps8 peptide 327 是一种源自 Eps8 蛋白的 HLA-A*2402 限制性肽抗原。Eps8 peptide 327 具有强效的抗肿瘤活性和显著细胞毒性。Eps8 peptide 327 可有效抑制癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过抑制下游信号 (如 IL-2, TNF-αIFN-γ) 表达和 Eps8/EGFR 相互作用来破坏 EGFR 信号通路。Eps8 peptide 327 显著抑制 HT-29 异种移植模型中的肿瘤生长。
    Eps8 peptide 327

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