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JQ 1

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By Targets:	Apoptosis (2) Autophagy (1) Drug Metabolite (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (6) Epigenetic Reader Domain (36) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Ligands for E3 Ligase (4) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Molecular Glues (1) PD-1/PD-L1 (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (20) Reactive Oxygen Species (ROS) (3) SNIPERs (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1)
By Research Areas:	Cancer (46) Infection (2)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

抑制剂 & 激动剂

点击化学

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13030

(+)-JQ-1 最多引用文献 237 篇文献验证 JQ1	Epigenetic Reader Domain Autophagy Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC₅₀ 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。

HY-78695

JQ-1 (carboxylic acid) 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain PD-1/PD-L1	Cancer
JQ-1 carboxylic acid 是 (+)-JQ-1 (HY-13030) 衍生物，是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂。JQ-1 carboxylic acid 可用于合成 PROTAC，可以靶向降解 BRD4。

HY-148864

JQ1-TCO	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(E/Z)-JQ1-TCO 是双键 E 构型的 JQ1-TCO (HY-148864A)。JQ1-TCO (JQ1-trans-cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学，可作为体外和体内的分子探针。

HY-112789

*(+)-JQ1* PA** 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC₅₀ 值为 10.4 nM。(+)-JQ1 PA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-169082

JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 JQ-1 carboxylic acid (HY-78695) 和对应的 Linker：(2-Aminoethyl)carbamic acid (HY-W398806) 构成。JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-169150

JQ-1 carboxylic acid-PEG3-C2-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
JQ-1 carboxylic acid-PEG3-C2-NH2 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PRPTAC。

HY-169150A

JQ-1 carboxylic acid-PEG3-C2-NH2 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
JQ-1 carboxylic acid-PEG3-C2-NH2 (hydrochloride) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PRPTAC。

HY-172126

JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-AMPRO-222	Target Protein Ligand-Linker Conjugates Epigenetic Reader Domain	Cancer
JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-AMPRO-222 包含 BRD4 的配体和 PROTACs 接头，可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-29 (HY-172124)。

HY-137075

(±)-JQ1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(±)-JQ1 是 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的外消旋体。

HY-161125

*(+)-JQ1-OH*	Drug Metabolite	Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂，对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC_50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy)。

HY-148864A

*(Z)-JQ1-TCO*	Epigenetic Reader Domain	Cancer
JQ1-TCO (JQ1-trans-cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学，可作为体外和体内的分子探针。

HY-145667

Biotinylated-JQ1 1 篇文献验证 Biotin-JQ1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC₅₀ 为 0.4 μM。

HY-13030A

*(R)-(-)-JQ1* Enantiomer** 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达，而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。

HY-131633A

*(+)-JQ-1-aldehyde*	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(+)-JQ-1-aldehyde 是 (+)-JQ1 的醛形式。(+)-JQ-1-aldehyde 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET 溴结构域. 。

HY-129917

KB02-JQ1 4 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

HY-176724

ZnPc-O3-JQ1	Epigenetic Reader Domain Reactive Oxygen Species (ROS) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
ZnPc-O3-JQ1 是一种光触发的 BRD4 降解剂。ZnPc-O3-JQ1 可在光激发下产生活性氧 (ROS)，从而降解 BRD4。BRD4 的降解导致 HIF-1α 的下调，从而抵消肿瘤缺氧诱导的光动力疗法 (PDT) 耐药性。ZnPc-O3-JQ1 同时表现出 I 型和 II 型 PDT 机制。ZnPc-O3-JQ1 结构由三部分组成：BRD4 配体 (HY-78695); 连接子 (HY-W040165); 光敏剂 (HY-176725)。

HY-156214

NICE-01 AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1	Epigenetic Reader Domain	Others
NICE-01 (AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1) 是一种双功能化合物，可与单独细胞区室中的蛋白质结合，利用核定位的含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 作为诱导，将胞浆货物运输入细胞核中。

HY-147046

*ET-JQ1-OH*	Epigenetic Reader Domain	Cancer
ET-JQ1-OH是一种等位基因特异性的 BET 抑制剂。

HY-130256

β-NF-JQ1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC，可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质，诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用，并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。

HY-153574

BI01826025 pArg-JQ1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Infection
BI01826025 (pArg-JQ1) 是 BRDT bromodomain1 (BRDT_BD1) PROTAC 降解剂。BI01826025 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。

HY-153573

SRG-II-19F dCym-JQ1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Infection
SRG-II-19F (dCym-JQ1) 是 BRDT bromodomain1 (BRDT_BD1) PROTAC 降解剂。SRG-II-19F 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。

HY-176725

ZnPcPs	Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
ZnPcPs 是一种光敏剂 (photosensitizer)，可产生活性氧 (ROS). ZnPcPs 可用于合成光激活的 BRD4 降解剂 pZnPc-O3-JQ1 (HY-176724)。

HY-170453

iHAC	Epigenetic Reader Domain	Cancer
iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体，它与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合到 HSP90，并抑制癌细胞的增殖。iHAC 激活抗肿瘤免疫反应，在小鼠模型中抑制 4T1 乳腺癌的复发和转移。

HY-156774

CCW 28-3	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Others
CCW 28-3 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 降解剂，其作用方式依赖于蛋白酶体和 RNF4 (Pink: JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); Black: linker (HY-170384); Blue: RNF4 ligand CCW16 (HY-143346))。

HY-161769

HL435	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4，在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC₅₀ 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))

HY-169081

QS-57	PROTACs	Others
QS-57 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC。QS-57 可以用作 14-3-3 分子胶水。(Red: EN171 (HY-W1005067), black: (2-Aminoethyl) carbamic acid (HY-W398806), Blue: JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695))。

HY-131385

KB02-COOH	Ligands for E3 Ligase	Cancer
KB02-COOH 是泛素 E3 连接酶配体 KB02 的合成片段。KB02 可用于 PROTAC 的合成，例如 KB02-JQ1 (HY-129917) 和 KB02-SLF (HY-129610)。

HY-162835

PROTAC SMARCA2/4-degrader-28	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 是基于 PROTAC 的 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。(Bliue: CRL2^VHL 配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Black: linker (HY-159680); Pink: a SMARCA-BD 配体 (+)-JQ-1 (HY-13030))。

HY-159973

Me-SJ46411	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Me-SJ46411 是 E3 泛素连接酶配体，可用于 PROTAC 分子的合成。例如，Me-SJ46411 与 PROTAC 连接子 Boc-Piperazine-OH (HY-20797)、靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合，可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。

HY-169358

L134	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
L134 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，DC₅₀ 值为 7.36 nM。L134 以 DCAF11 依赖的方式通过泛素-蛋白酶体系统介导 BRD4 的降解。(蓝色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695), 黑色: linker (HY-W004640); 粉色: E3连接酶配体 L321 (HY-169359))。

HY-111823

VH032 thiol VHL ligand 6	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。

HY-100696

PNZ5	Epigenetic Reader Domain	Cancer
PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂，有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用，其对BRD4(1) 的K_D 值为 5.43 nM。

HY-170808

PROTAC BRD4 Degrader-28	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-28 (Compound 4) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-28 有望用于癌症的研究 (粉色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); 黑色+蓝色: E3 泛素连接酶配体-linker 偶联物 Thalidomide-O-amido-C3-NH2 (HY-115560))。

HY-159974

Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 是 E3 泛素连接酶和 PROTAC 连接子的偶联物，可用于 PROTAC 分子的合成。例如，Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 与靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合，可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。

HY-111875

SNIPER(BRD)-1	SNIPERs PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SNIPER(BRD)-1 是一种 BRD4、cIAP1 和 XIAP SNIPER 降解剂。SNIPER(BRD)-1 对 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 IC₅₀ 分别为 6.8 nM、17 nM 和 49 nM。SNIPER(BRD)-1 可用于肿瘤的研究。(Blue: LCL161 (HY-15518); Black: linker (HY-W008005); Pink: (+)-JQ-1 (HY-13030))

HY-176726

ZnPc-amide-PEG3-C2-NH2	Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
ZnPc-amide-PEG3-C2-NH2 是一种光敏剂-连接子偶联物 (photosensitizer-linker conjugate)，结构包含 ZnPcPs (HY-176725) 和一个 linker (HY-W040165)。 ZnPc-amide-PEG3-C2-NH2 可用于合成光激活的 BRD4 降解剂 pZnPc-O3-JQ1 (HY-176724)。

HY-158764

PROTAC BET Degrader-12	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC₅₀ 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))

HY-172562

BTR2004	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
BTR2004 是一种选择性 BET 家族 (BRD2/3/4) 蛋白 PROTAC 降解剂。BTR2004 与 BRD 蛋白和 KLHL20 形成三元复合物，通过 UPS 途径诱导泛素化和蛋白酶体降解。BTR2004 有望用于 PC3 前列腺癌和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的研究。粉色：(+)-JQ1-OH (HY-161125)；蓝色：BTR2000 (HY-172563)；黑色：Linker (HY-W015236)。

HY-132991

ML 2-14	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
ML 2-14 是靶向 BRD4 的 PROTAC，带有 C4 烷基接头。ML 2-14 由 E3 连接酶配体 EN219 (HY-115715) (bule part)、靶蛋白配体 JQ-1 (HY-13030) (red part) 和 PROTAC 连接子 (balck part) 组成。ML 2-14 可有效降解 231MFP 乳腺癌细胞中 BRD4，该效果可以被蛋白酶体抑制剂 Bortezomib (HY-10227) 和 E1 激活酶抑制剂 TAK-243 (HY-100487) 逆转。

HY-101838

dBET1 10 篇以上引用文献	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，其 EC₅₀ 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。

HY-160528

IBG3	Molecular Glues Epigenetic Reader Domain	Cancer
IBG3 是一种含有双 JQ1 的 BET分子胶降解剂，其目标是通过分子内二价胶降解蛋白质。IBG3 是 BRD2 和 BRD4 降解剂，DC₅₀ 值分别为 8.6 pM 和 6.7 pM。

HY-169355

TrimTAC1	PROTACs	Cancer
TrimTAC1 是一种选择性靶向降解多聚蛋白 Nucleoporin 的 PROTAC 降解剂。TrimTAC1 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) (+)-JQ-1 (HY-13030)、E3 连接酶配体 (blue part) Acepromazine-OTs (HY-169356) 和 PROTAC linker (black part) tert-Butyl N-[3-(piperazin-1-yl)propyl]carbamate (HY-W088456) 构成。其中它的 E3 连接酶配体+linker 能够组成 Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (HY-169357)。

HY-130842

β-Naphthoflavone-CH2-Br β-NF-CH2-Br	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
β-Naphthoflavone-CH2-Br 是一种芳香烃受体 (AhR) 配体。β-Naphthoflavone-CH2-Br 用于合成 PROTACβ-NF-JQ1 (HY-130256)。

HY-W007545

NH2-PEG3 PROTAC Linker 35	PROTAC Linkers	Cancer
NH2-PEG3 (PROTAC Linker 35) 属于聚乙二醇 (PEG) 的 PROTAC linker。NH2-PEG3 (PROTAC Linker 35) 可用于合成 PROTAC (β-NF-JQ1)。

HY-168634

SJ46421	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 KLHDC2-BRD3 PROTAC 蛋白降解剂。SJ46421 诱导与 KLHDC2 和 BRD3BD2 的协同三元复合物，IC₅₀ 为 7.8 nM。SJ46421 选择性抑制 KLHDC2 底物泛素化。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域的多泛素化。SJ46421 具有较差的细胞通透性。（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168536)）。

HY-168936

DP-15	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC₅₀s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC₅₀ 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))

HY-170900

SJ44236	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SJ44236 是 BET 的 PROTAC 降解剂，可降解 BRD2 (DC₅₀ = 0.127 nM)、BRD3 和 BRD4。SJ44236 在细胞 MV4-11 和 HD-MB03 中表现出细胞毒性，IC₅₀s 分别为 0.12 nM 和 0.92 nM。SJ44236 下调 c-Myc 的表达，上调 p53 的表达。SJ44236 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度（45%）。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W012935); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 54 (HY-W890189))

HY-114407

TD-428	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
TD-428 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC₅₀ 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。

HY-19541A

I-CBP112 hydrochloride	Epigenetic Reader Domain	Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (K_ds分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。

HY-168646

SJ46411-Br	Ligands for E3 Ligase	Cancer
SJ46411-Br 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂。SJ46411-Br 可以结合 CRL2^KLHDC2 形成复合物，来促进合作性的同源选择性三元复合物形成。SJ46411-Br 可以通过 PROTAC linker 偶联 BET 配体 JQ1 (HY-13030)，合成对应的 PROTACs。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-112789

*(+)-JQ1* PA** 1 篇文献验证		炔烃
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC₅₀ 值为 10.4 nM。(+)-JQ1 PA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。