2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Epigenetic Reader Domain
  4. TD-428

TD-428 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。

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TD-428 Chemical Structure

TD-428 Chemical Structure

CAS No. : 2334525-50-5

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2100
In-stock
5 mg ￥5310
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
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TD-428 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TD-428 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4. TD-428 is a highly specific BRD4 degrader with a DC50 of 0.32 nM[1]. TD-428 is a BET PROTAC, which comprises TD-106 (a CRBN ligand) linked to JQ1 (a BET inhibitor). TD-428 efficiently induce BET protein degradation[1].

IC50 & Target[1]

BRD4

0.32 nM (DC50)

Cereblon

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CWR22R CC50
20.1 nM
Compound: TD-428; 21b
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by CelTiter-Glo reagent-based luminescence assay
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by CelTiter-Glo reagent-based luminescence assay
[PMID: 30684871]
体外研究
(In Vitro)

TD-428, which comprises TD-106 linked to a BET inhibitor, JQ1 efficiently induce BET protein degradation in the prostate cancer cell line 22Rv1[1].
TD-428 (0.01-10,000 nM; 72 hours) inhibits the proliferation of 22RV1 cells with a CC50 of 20.1 nM[1].
TD-428 (1 nM-10 μM; 12 hours) induces the degradation of BRD4, IKZF1, and IKZF3 proteins[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TD-428 相关抗体:

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: 22RV1 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000, and 10000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited cell proliferation with a CC50 of 20.1 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U266 cells
Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, and 10 μM
Incubation Time: 12 hours
Result: Induced the degradation of BRD4, IKZF1, IKZF3 proteins.
分子量

879.38

Formula

C43H43ClN10O7S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (113.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1372 mL 5.6858 mL 11.3716 mL
5 mM 0.2274 mL 1.1372 mL 2.2743 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

TD-428 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1372 mL 5.6858 mL 11.3716 mL 28.4291 mL
5 mM 0.2274 mL 1.1372 mL 2.2743 mL 5.6858 mL
10 mM 0.1137 mL 0.5686 mL 1.1372 mL 2.8429 mL
15 mM 0.0758 mL 0.3791 mL 0.7581 mL 1.8953 mL
20 mM 0.0569 mL 0.2843 mL 0.5686 mL 1.4215 mL
25 mM 0.0455 mL 0.2274 mL 0.4549 mL 1.1372 mL
30 mM 0.0379 mL 0.1895 mL 0.3791 mL 0.9476 mL
40 mM 0.0284 mL 0.1421 mL 0.2843 mL 0.7107 mL
50 mM 0.0227 mL 0.1137 mL 0.2274 mL 0.5686 mL
60 mM 0.0190 mL 0.0948 mL 0.1895 mL 0.4738 mL
80 mM 0.0142 mL 0.0711 mL 0.1421 mL 0.3554 mL
100 mM 0.0114 mL 0.0569 mL 0.1137 mL 0.2843 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TD-4282334525-50-5TD428TD 428PROTACsEpigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TD-428
目录号：
HY-114407
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