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KRAS degrader-1

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By Targets:	ATTECs (1) Autophagy (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PROTAC Linkers (4) PROTACs (9) Ras (10) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (6)
By Research Areas:	Cancer (25)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-129523

PROTAC K-Ras Degrader-1 2 篇文献验证	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。

HY-139186

PROTAC KRAS G12C degrader-1	PROTACs	Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRAS^G12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRAS^G12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRAS^G12C。

HY-162960

pan-KRAS degrader 1	Ras	Cancer
pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 是一种泛 *KRAS* 降解剂，表面等离子体共振（SPR）对 KRAS^G12V 的解离常数 K_i 值为 25 nM。pan-KRAS degrader 1 具有抗肿瘤活性。

HY-161176

PROTAC KRAS G12D degrader 1	PROTACs	Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 (compound 8o) 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRAS^G12D 降解剂，DC⁵⁰ 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。

HY-145615

Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRAS^G12C 降解剂。

HY-145737A

PROTAC SOS1 degrader-1 TFA	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC₅₀ 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。

HY-153880

**KRAS degrader-1**	PROTACs Ras	Cancer
KRAS degrader-1 (compound 1) 是一种有效的 *KRAS* 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。

HY-176489

PROTAC pan-KRAS degrader-1	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC pan-KRAS degrader-1 是一种 pan-KRAS PROTAC 降解剂，可降解多种 KRAS 突变体，例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D)，DC₅₀ 为 1.1 nM，D_max 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病，尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色：pan-KRAS ligand (HY-176490)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-170353)；黑色：linker (HY-176491)；

HY-153881

**KRAS G12C degrader-1**	Ras	Cancer
KRAS G12C degrader-1 (Compound 283) 是一种有效的 KRAS G12C 降解剂 (DC₅₀: < 100 nM)，可以用于癌症研究。KRAS G12C degrader-1 是一种分子伴侣 HSP90 介导的蛋白质降解剂 (CHAMPs)。

HY-176490

pan-KRAS ligand 3	Ligands for Target Protein for PROTAC Ras	Cancer
Pan-KRAS ligand 3 是一种 pan-KRAS 抑制剂。Pan-KRAS ligand 3 可用于合成 PROTAC pan-KRAS degrader-1 (HY-176489)。

HY-129775

K-Ras ligand-Linker Conjugate 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-129776

K-Ras ligand-Linker Conjugate 2	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-145737

PROTAC SOS1 degrader-1	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC₅₀ 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。

HY-130823

K-Ras ligand-Linker Conjugate 5	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-130822

K-Ras ligand-Linker Conjugate 4	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-130991

K-Ras ligand-Linker Conjugate 6	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-130707

K-Ras ligand-Linker Conjugate 3	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-130819

Tos-PEG4-THP	PROTAC Linkers	Cancer
Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。

HY-176491

Alkyne-pyrazine-O-piperidine-(1-methylcyclopropyl)methanol	PROTAC Linkers
Alkyne-pyrazine-O-piperidine-(1-methylcyclopropyl) methanol 是一种 PROTAC linker，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC pan-KRAS degrader-1 (HY-176489)。

HY-130821

THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH	PROTAC Linkers	Cancer
THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。

HY-130820

THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH	PROTAC Linkers	Cancer
THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。

HY-176492

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含 VHL Ligase Ligand (HY-170353) 和 linker (HY-176491)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 可用于合成 pan-KRAS degrader-1 (HY-176489)。

HY-159788

*PROTAC K-Ras* Degrader-4**	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRAS^G12D，在细胞 SW620 中降解 KRAS^G12V，DC₅₀ 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))

HY-157458

PDEδ autophagic degrader 1	ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy	Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC)，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。

HY-157228

ACBI3	PROTACs Ras	Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 *KRAS* 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。

HY-168055

(S)-Deoxy-thalidomide	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader-3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。

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