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MAGL inhibitor

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By Targets:	MAGL (46) Autophagy (2) Calcium Channel (1) Cannabinoid Receptor (3) DAGL (1) Endogenous Metabolite (1) FAAH (12) Histamine Receptor (1) Influenza Virus (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Keap1-Nrf2 (1) Lipase (1) NF-κB (1) PROTACs (1) SARS-CoV (1)
By Research Areas:	Cancer (10) Infection (1) Inflammation/Immunology (12) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (34)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Targets Recommended: MAGL

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111538

MAGL-IN-1	MAGL	Cancer
MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 *MAGL* 抑制剂，IC₅₀ 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。

HY-132310

MAGL-IN-4	MAGL	Neurological Disease
MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (*MAGL) 抑制剂，IC₅₀* 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。

HY-157040

MAGL-IN-9	MAGL	Inflammation/Immunology
MAGL-IN-9 (compound 16) 是一种选择性的，可逆的 *MAGL* 抑制剂，IC₅₀ 为 2.7 nM。

HY-124576

ABD-1970	MAGL	Neurological Disease
ABD-1970 是一种选择性单酰甘油脂肪酶 (*MAGL) 抑制剂，对人类和小鼠 MAGL* 的 IC₅₀ 分别为 15 nM 和 29 nM。ABD-1970 对 MGLL 的选择性优于丝氨酸水解酶类的其他成员。ABD-1970 具有研究神经系统疾病的潜力。

HY-175270

MAGL-IN-22	MAGL Keap1-Nrf2 NF-κB	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
MAGL-IN-22 (Compound 40) 是一种可逆、竞争性、选择性且可穿透血脑屏障的 *MAGL* 抑制剂，对 hMAGL 的 IC₅₀ 为 0.34 μM。MAGL-IN-22 具有显著的抗氧化和抗炎活性，可激活 Nrf2 通路并显著抑制 NFκB 介导的炎症，且不诱导细胞毒性作用。MAGL-IN-22 可用于神经退行性疾病、慢性疼痛和癌症的研究。

HY-124378

MAGL-IN-17	MAGL	Inflammation/Immunology
MAGL-IN-17 (Compound ) 是 *MAGL* 的抑制剂，K_i 为 0.4 μM。MAGL-IN-17 抑制小鼠 MAGL 和大鼠 MAGL，IC₅₀ 分别为 0.18 和 0.24 μM。MAGL-IN-17 在小鼠实验性自身免疫性脑炎模型中表现出抗炎活性。

HY-157042

MAGL-IN-11	MAGL	Inflammation/Immunology Cancer
MAGL-IN-11 (化合物 29) 是一种具有选择性和可逆性的 MAGL 抑制剂。MAGL-IN-11有研究炎症、癌症和抗氧化的潜力。

HY-168145

MAGL-IN-19	MAGL	Cancer
MAGL-IN-19 (compund 7o) 是高度有效且选择性的 *MAGL* 抑制剂。

HY-145945

MAGL-IN-6	MAGL	Neurological Disease
MAGL-IN-6 是一种有效的 *MAGL* 抑制剂，IC₅₀MAGL-IN-6 可用于神经系统疾病研究(WO2020065613A1; example 234)。

HY-168032

MAGL-IN-18	MAGL	Inflammation/Immunology
MAGL-IN-18 (compound 118) 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 *(MAGL)* 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.03 nM。

HY-143263

FAAH/MAGL-IN-1	FAAH MAGL	Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-1 (compound SIH 3) 是一种有效的 FAAH 和 *MAGL* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 31 nM 和 29 nM。 FAAH/MAGL-IN-1 具有研究神经性疼痛的潜力。

HY-157041

MAGL-IN-10	MAGL	Cancer
MAGL-IN-10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。 MAGL-IN-10 可用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学的研究。

HY-146342

FAAH/MAGL-IN-3	FAAH MAGL	Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和*单酰基甘油脂酶 (MAGL)* 双重抑制剂，对 FAAH 和 MAGL 的 IC₅₀ 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN-3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。

HY-168459

MAGL-IN-21	MAGL	Neurological Disease
MAGL-IN-21 (Compound (S)-6) 是单酰甘油脂肪酶 (*MAGL) 的选择性抑制剂，IC₅₀* 为 1.59 nM。

HY-157038

MAGL-IN-8	MAGL	Inflammation/Immunology
MAGL-IN-8 (compound 13) 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (*MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 的 IC₅₀* 为 2.5 ± 0.4 nM。

HY-173369

PROTAC MAGL degrader-1	PROTACs MAGL	Cancer
PROTAC MAGL degrader-1 是一种口服有效的 PROTAC 试剂，可同时靶向单酰甘油脂肪酶 (*MAGL) 和 E3 泛素连接酶 MDM2。PROTAC MAGL* degrader-1 可降解 MAGL 并抑制 MDM2 与 p53 的结合。PROTAC MAGL degrader-1 可部分穿透血脑屏障 (BBB)。PROTAC MAGL degrader-1 可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis)。(E3 连接酶配体：HY-128837；靶蛋白配体 + 连接子：HY-173370；靶蛋白抑制剂：HY-15249)。

HY-162305

MAGL-IN-15	MAGL	Neurological Disease
MAGL-IN-15 (Compound 6) 是一种 *MAGL* 抑制剂，可以用于与内大麻素系统信号活动调节相关的疾病和病症的研究。

HY-162315

MAGL-IN-16	MAGL	Neurological Disease
MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 *MAGL* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平，对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。

HY-169239

MAGL-IN-20	MAGL	Cancer
MAGL-IN-20 (compound ±34) 是一种可逆的单酰甘油脂肪酶 (*MAGL) 抑制剂。MAGL*-IN-20 对包括 H460、HT29、CT-26、Huh7 和 HCCLM-3 在内的多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。

HY-163202

MAGL-IN-13	MAGL Calcium Channel	Neurological Disease Cancer
MAGL-IN-13（compound(3R,4S)-5v）是一种有选择性的，不可逆的 *MAGL* 抑制剂，mMAGL，hMAGL 和 rMAGL 的IC₅₀ 值分别是 0.026，0.021 和 0.24 nM。MAGL-IN-13 具有血脑屏障穿透性。

HY-173296

MAGL-IN-222	Lipase	Cancer
MAGL-IN-222 (Compound ZQ-7) 是一种以单酰甘油脂肪酶 (*MAGL) 为靶点的共价抑制剂，IC₅₀* 为 42.31 μM。MAGL-IN-222 可减少 2-花生四烯酸甘油 (2-AG) 的分解，提高细胞内 2-AG 水平，进而抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的增殖和迁移。MAGL-IN-222 可用于乳腺癌等相关疾病的研究。

HY-162304

MAGL-IN-14	MAGL	Neurological Disease
MAGL-IN-14 (compound 2) 是一种有效的 *MAGL* 抑制剂，在 HEK293 和 PC3 中的 IC₅₀ 分别为 0.00289 μM 和 0.002 μM。

HY-12332

JW 642 2 篇文献验证	MAGL	Neurological Disease
JW 642是一高效MAGL抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。

HY-143264

FAAH/MAGL-IN-2	FAAH MAGL	Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 *MAGL* 抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>K_i 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。

HY-177093

Irafamdastat BMS-986368; CC-97489; ABX-1772	MAGL FAAH	Neurological Disease
Irafamdastat (BMS-986368) (Example 74) 是FAAH 和 *MAGL* 抑制剂，其 IC₅₀s ≤ 100 nM (人 FAAH) 和 100 nM-1 μM (人 MAGL)。Irafamdastat 具有抗癫痫作用。

HY-15249

JZL 184 5 篇文献验证	MAGL	Neurological Disease
JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 *MAGL* 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC₅₀ 为 8 nM)。JZL 184 对 *MAGL* 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。

HY-111512

PF-06795071	MAGL	Neurological Disease Inflammation/Immunology
PF-06795071 是一种有效的选择性共价 *MAGL* 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。

HY-119283

CAY10499 1 篇文献验证 MAGL-IN-5	MAGL FAAH SARS-CoV Influenza Virus	Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CAY10499 (MAGL-IN-5) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂，对单酰基甘油脂肪酶 (*MAGL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的 IC₅₀* 分别为 144 nM 和 14 nM。此外，CAY10499 具有抗炎和抗病毒的活性。

HY-136562

N-Arachidonyl maleimide	MAGL	Metabolic Disease
N-花生四烯酸马来酰亚胺 N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的，不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (*MAGL) 抑制剂，IC₅₀* 值为 140 nM。

HY-118158

FAAH/MAGL-IN-4	FAAH	Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-4 (Compound 13) 是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和甘油单酯脂肪酶 (MGL) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 9.1 nM 和 7.9 μM。FAAH/MAGL-IN-4 可用于疼痛和中枢神经系统疾病的研究。

HY-77491

FAAH/MAGL-IN-5	FAAH MAGL	Neurological Disease
AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC₅₀: 1.2 nM)，具有神经保护作用。

HY-18977

KML29 2 篇文献验证	MAGL	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 *MAGL* 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的IC₅₀ 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

HY-108613

JJKK 048 1 篇文献验证	MAGL	Neurological Disease Cancer
JJKK 048 是一种高选择性、有效的单酰基甘油脂肪酶 (*MAGL) 抑制剂，对人类、大鼠和小鼠 MAGL* 的 IC₅₀ 值分别为 214 pM、275 pM 和 363 pM。JJKK 048 与其他内源性大麻素靶标的交叉反应性较低。JJKK 048 可用于癌症、神经退行性疾病和疼痛等疾病的研究。

HY-15249R

JZL 184 (Standard)	MAGL	Neurological Disease
JZL 184 (Standard) 是 JZL 184 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 *MAGL* 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC₅₀ 为 8 nM)。JZL 184 对 *MAGL* 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。

HY-117632

Elcubragistat 1 篇文献验证 ABX-1431	MAGL	Neurological Disease
Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效，选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (*MAGL) 抑制剂，IC₅₀* 为 14 nM。

HY-103339

VDM11	FAAH MAGL	Neurological Disease
VDM11 是一种有效且选择性的花生四烯酸乙醇胺膜转运体 (AMT) 抑制剂。VDM11 抑制 FAAH 和 MAGL，并可能作为替代性 FAAH 底物。

HY-15250

JZL195 4 篇文献验证	FAAH MAGL Autophagy	Neurological Disease
JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 *(MAGL)* 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 2 和 4 nM。

HY-103463

SA57	FAAH MAGL	Neurological Disease
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂，对小鼠和人类 FAAH 的 IC₅₀ 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 *MAGL* (对小鼠和人类 *MAGL* 的 IC₅₀ 分别为 410 nM 和 1.4 μM）和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC₅₀ 为 850 nM)，但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。

HY-150702

MAGLi 432	MAGL	Neurological Disease Inflammation/Immunology
MAGLi 432 是一种非共价的、有效的、高选择性的、可逆的 *(MAGL)* 抑制剂。MAGLi 432 以高亲和力结合 MAGL 活性位点，IC₅₀ 值为 4.2 nM (human enzyme) 和 3.1 nM (mouse enzyme)。MAGLi 432 可用于慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化症、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的研究。

HY-121422

JZP-361	MAGL Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 *MAGL* (hMAGL) 抑制剂，IC₅₀ 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性，可用于哮喘的研究。

HY-163733

AKU-005	FAAH MAGL	Neurological Disease Inflammation/Immunology
AKU-005 是一种 FAAH 和 *MAGL* 双重抑制剂，对大鼠和人类 FAAH 的 IC₅₀ 值分别为 63, 389 nM。AKU-005 具有研究三叉神经痛觉过敏的潜力。

HY-116143

MAGL-IN-12	MAGL	Metabolic Disease
SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (*MAGL) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL* 的 IC₅₀ 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。

HY-121476

Arachidonoyl Serinol	MAGL	Neurological Disease
Arachidonoyl Serinol，一种大麻素的内源性代谢物，是单酰基甘油脂肪酶 (*MAGL*) 的抑制剂。Arachidonoyl Serinol 抑制 [³H]2-oleoylglycerol 和 [³H]anandamide 的水解，IC₅₀ 值约为 70 μM。

HY-15250R

JZL195 (Standard)	FAAH MAGL Autophagy	Neurological Disease
JZL195 (Standard) 是 JZL195 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 *(MAGL)* 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 2 和 4 nM。

HY-120560

OMDM169	MAGL	Neurological Disease
OMDM169是一种有效且选择性的单酰甘油脂肪酶（MAGL）抑制剂，具有提高2-AG水平的活性。OMDM169能够通过间接激活大麻素受体而发挥镇痛活性。OMDM169的有效浓度为0.13μM。

HY-117474

MJN110 4 篇文献验证	MAGL	Neurological Disease
MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (*MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC₅₀* 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用，具有很强的抗痛觉过敏活性。

HY-133130

JNJ-42226314	MAGL	Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种化学探针，是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 *MAGL* 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。

HY-139182

MAGL-IN-3	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
MAGL-IN-3 是单酰甘油脂肪酶 (MAGL；IC₅₀=34.1 nM) 的抑制剂。当浓度为 1 μM 时，它可以减少 Neuro2a 细胞中过氧化氢诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 释放。MAGL-IN-3 (10 mg/kg) 可增加小鼠脑中 2-花生四烯酸甘油的含量。

HY-152152

JZP-MA-13	MAGL	Neurological Disease
JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，IC₅₀ 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。

HY-120851

O-7460	Cannabinoid Receptor DAGL	Metabolic Disease
O-7460 是一种有效和选择性的 DAGLα 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.69 μM。O-7460 对单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 以及人 CB1 和 CB2 大麻素受体具有选择性。O-7460 可以降低 HFD 引起的 2-AG 水平上调。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-W770198

2-Linoleoyl glycerol-d5

2-Linoleoyl glycerol-d₅ (2-Monolinolein-d₅; 2-Monolinoleoylglycerol-d₅) 是 2-Linoleoyl glycerol (HY-130311) 的氘代物。2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油，是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强，也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂，不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。

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