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MKN 45

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160506
    PRO-6E

    		PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC，可以降解 MET，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
    PRO-6E
  • HY-118829
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride

    		Drug Derivative Neurological Disease
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC50=12.8-67.5 μM)。
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride
  • HY-163084
    HJ445A

    		Others Cancer
    HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂，结合 MYOF-C2D 结构域，KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。
    HJ445A
  • HY-168135
    PROTAC c-Met degrader-1

    		PROTACs c-Met/HGFR Cancer
    PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC50 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))
    PROTAC c-Met degrader-1
  • HY-N10155A
    BE-18591

    		Bacterial Cancer
    BE-18591 对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌表现出抗菌活性。BE-18591 抑制了 MKN-45 细胞系 (IC50= 0.285 μg/mL) 和 P388 细胞系 (IC50= 0.52 μg/mL) 的生长。
    BE-18591
  • HY-149511
    MET/PDGFRA-IN-2

    		c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR Cancer
    MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
    MET/PDGFRA-IN-2
  • HY-149510
    MET/PDGFRA-IN-1

    		c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR Cancer
    MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50: 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
    MET/PDGFRA-IN-1
  • HY-118269
    OSI-296

    		c-Met/HGFR Cancer
    OSI-296是一种有效的口服选择性cMET和RON激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。
    OSI-296
  • HY-117652
    Lobetyol

    		Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Lobetyol 是一种天然化合物，可从 Lobelia chinensis 中分离得到。 Lobetyol 在 MKN45 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。 Lobetyol 具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性。
    Lobetyol
  • HY-120387
    SMU-B

    		ROS Kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    SMU-B 是口服有效的 ALK (IC50<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC50=1.87 nM) 和 AXL (IC50=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖，IC50 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    SMU-B
  • HY-147575
    Axl-IN-8

    		TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET，IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
    Axl-IN-8
  • HY-176165
    CDK9/EZH2-IN-1

    		CDK Histone Methyltransferase Cancer
    CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
    CDK9/EZH2-IN-1
  • HY-100958
    4-DAMP
    3 篇文献验证

    4-DAMP methiodide

    		 mAChR Apoptosis MMP EGFR Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    4-DAMP (4-DAMP methiodide) 是 M3 receptors 的有效选择性拮抗剂，并且对密切相关的 M5 receptors也有很高的亲和力。4-DAMP 联合 5-Fluorouracil (5-Fu) (HY-90006) 可显著降低 MKN45 和 BGC823 胃癌细胞的细胞活力，促进细胞凋亡。4-DAMP 抑制脂多糖 (LPS) 和烟草诱导的肺部炎症，减少粘蛋白 5AC (MUC5AC)，低聚粘液/凝胶形成分泌。
    4-DAMP
  • HY-W587878
    Thujopsene

    		Cytochrome P450 Pyruvate Kinase Fungal Apoptosis Insecticide Infection Cancer
    Thujopsene 是细胞色素 P450 (cytochrome P450) 的抑制剂，可抑制 CYP2B6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C8 和 CYP2C9，IC50 分别为 1.3、12.6、13.6、29.8 和 44.9 μM。Thujopsene 与 PKM2 结合，抑制癌细胞代谢途径，诱导 MKN45 细胞凋亡 (apoptosis)，从而发挥抗肿瘤作用。Thujopsene 通过自氧化发挥抗白蚁和抗真菌活性。
    Thujopsene
  • HY-153051
    Antitumor agent-90

    		Others Cancer
    Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
    Antitumor agent-90
  • HY-18696
    AMG-337

    		c-Met/HGFR Caspase Apoptosis Cancer
    AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。
    AMG-337
  • HY-D0190
    2-Thenoyltrifluoroacetone
    2 篇文献验证

    HTTA; TTA; TTFA

    		 Mitochondrial Metabolism Infection Others Cancer
    2-噻吩甲酰三氟丙酮 2-Thenoyltrifluoroacetone 是一种螯合剂和线粒体电子传递链抑制剂，IC50 值为 51.5 μM。2-Thenoyltrifluoroacetone 可以与各种金属离子络合，并具有细胞毒性和抗肿瘤活性，有望在线粒体功能障碍相关疾病治疗领域发挥重要作用[1][2][3]。
    2-Thenoyltrifluoroacetone
  • HY-147695
    c-Met-IN-12

    		c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂，其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
    c-Met-IN-12
  • HY-146884
    MET kinase-IN-3

    		c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂，其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
    MET kinase-IN-3
  • HY-147259
    Dalmelitinib

    		c-Met/HGFR Cancer
    Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
    Dalmelitinib
  • HY-170954
    C-Met/Axl-IN-1

    		Apoptosis c-Met/HGFR TAM Receptor Cancer
    C-Met/Axl-IN-1 (Compound 22a) 是一种口服有效和选择性 II 型 c-Met/Axl 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 10 nM。C-Met/Axl-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，具有较强的抗肿瘤活性。
    C-Met/Axl-IN-1
  • HY-123611
    Supinoxin

    RX-5902

    		 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂，并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
    Supinoxin
  • HY-16446
    SAR125844

    		c-Met/HGFR PI3K Akt MEK Apoptosis Cancer
    SAR125844 是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 MET 激酶抑制剂，其 IC50 的值为 4.2 nM，Ki 的值为 2.8 nM。SAR125844 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    SAR125844

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