1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. c-Met/HGFR
  3. Dalmelitinib

Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKTERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。

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Dalmelitinib Chemical Structure

Dalmelitinib Chemical Structure

CAS No. : 1637658-98-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1168
In-stock
5 mg ¥1150
In-stock
10 mg ¥1880
In-stock
25 mg ¥3750
In-stock
50 mg ¥6050
In-stock
100 mg ¥9700
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Dalmelitinib is an orally active selective c-Met kinase inhibitor (IC50: 2.9 nM) that binds to the ATP-binding region of c-Met. Dalmelitinib induces the phosphorylation of MET, partially or completely inhibits the phosphorylation of AKT and ERK. Dalmelitinib potently inhibits cancer cell (c-Met oncogene amplification) proliferation, and is used for the research of cancers like human non-small cell lung cancer (NSCLC)[1].

体外研究
(In Vitro)

Dalmelitinib (Compound 4 d) binds to the ATP-binding region of c-Met kinase, and shows slective inhibitory activity against c-Met with an IC50 value of 2.9 nM[1].
Dalmelitinib (0-1 μM approximately, 3 days) inhibits cell proliferation in various c-Met oncogene amplification cancer cell lines, with IC50 values ranging from 6 nM to 33 nM[1].
Dalmelitinib (0.1-1 μM, 6-24 h) significantly induces the phosphorylation of the tyrosine kinases (MET), partially or completely inhibits the downstream phosphorylation of ERK and AKT in HCCLM3 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: C-Met oncogene amplification cancer cell: SNU-5, HCCLM3, MHCC97-H, MHCC97-L, MKN-45, NCI-H1993.
No C-Met oncogene amplification cancer cell: Huh-7, NCI-N87, NCI-1975, A549.
Concentration: 0-1 μM approximately.
Incubation Time: 3 days
Result: IC50: 33 nM (HCCLM3), 6 nM (MHCC97-H, MKN-45), 7 nM (MHCC97-L), 14 nM (NCI-H1993), 2 nM (SNU-5); Other cells: > 1000 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: C-Met oncogene amplification cancer cell: SNU-5, HCCLM3, MHCC97-H, MHCC97-L, MKN-45, NCI-H1993.
No C-Met oncogene amplification cancer cell: Huh-7, NCI-N87, NCI-1975, A549.
Concentration: 0.1, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 6-24 h
Result: Significantly induced the phosphorylation of the tyrosine kinases (MET), partially inhibited the downstream phosphorylation of AKT, and completely inhibited the downstream phosphorylation of ERK.
体内研究
(In Vivo)

Dalmelitinib (Compound 4 d, intragastric administration, 10-60 mg/kg) significantly inhibits the tumor growth in a dose-dependent manner in MKN-45 tumor xenograft nude mice[1].
Dalmelitinib (intragastric administration, 5 mg/kg for a single dose) shows a high plasma concentration, longer half-life and mean residence time, low clearance rates in BALB/c small nude mice[1].
Dalmelitinib shows a high level of No Observed Adverse Effect Level (NOAEL) in mice long-term toxicity (225 mg/kg/day) and acute toxicity (600 mg/kg/day)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MKN-45 tumor xenograft nude mice[1]
Dosage: 10, 30, 60 mg/kg
Administration: Intragastric administration
Result: Inhibited the tumor growth with the inhibitory rates of 29.5% (10 mg/kg), 34.2% (30 mg/kg), and 61.4% (60 mg/kg).
Animal Model: BALB/c small nude mice (pharmacokinetic assay)[1]
Dosage: 5 mg/kg for a single dose
Administration: Intragastric administration
Result: Pharmacokinetic profile of Dalmelitinib (Compound 4 d)
Compound Cmax (ng/mL) AUC (ng/mL/h) t1/2 (h) MRT (h) CL/F (mL/min/kg) Vz/F
Dalmelitinib 8628 122487 5.55 9.10 0.68 327
分子量

461.47

Formula

C22H16FN7O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (216.70 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1670 mL 10.8349 mL 21.6699 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1670 mL 4.3340 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Dalmelitinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1670 mL 10.8349 mL 21.6699 mL 54.1747 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1670 mL 4.3340 mL 10.8349 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0835 mL 2.1670 mL 5.4175 mL
15 mM 0.1445 mL 0.7223 mL 1.4447 mL 3.6116 mL
20 mM 0.1083 mL 0.5417 mL 1.0835 mL 2.7087 mL
25 mM 0.0867 mL 0.4334 mL 0.8668 mL 2.1670 mL
30 mM 0.0722 mL 0.3612 mL 0.7223 mL 1.8058 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2709 mL 0.5417 mL 1.3544 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4334 mL 1.0835 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3612 mL 0.9029 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2709 mL 0.6772 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2167 mL 0.5417 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Dalmelitinib
目录号:
HY-147259
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