2. Protein Tyrosine Kinase/RTK PI3K/Akt/mTOR MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. c-Met/HGFR PI3K Akt MEK Apoptosis
  4. SAR125844

SAR125844 是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 MET 激酶抑制剂，其 IC50 的值为 4.2 nM，Ki 的值为 2.8 nM。SAR125844 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SAR125844 Chemical Structure

SAR125844 Chemical Structure

CAS No. : 1116743-46-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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10 mg ￥1450
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SAR125844 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SAR125844 is a potent, selective, and ATP-competitive MET kinase inhibitor with the value of IC50 is 4.2 nM and Ki is 2.8 nM. SAR125844 has antitumor activity and can be used for the research of cancer[1][2][3].

IC50 & Target

c-Met

 

体外研究
(In Vitro)

SAR125844 (1-10000 nM, 96 h) 抑制 H-460 细胞、HCT116 细胞、H1993 细胞、EBC-1 细胞、SNU-5细胞、OE33 细胞、Hs 746T 细胞和 MKN-45 细胞的增殖[1]。
SAR125844 (1-300 nM, 24 72 h) 促进 SNU-5 细胞凋亡[1]。
SAR125844 (3-1000 nM, 20 h) 抑制 HGF 介导的 PC-3 细胞迁移[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SAR125844 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: H-460 cells, HCT116 cells, H1993 cells, EBC-1 cells, SNU-5 cells, OE33 cells, Hs 746T cells and MKN-45 cells
Concentration: 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 nM, 10000 nM
Incubation Time: 96 h
Result: Inhibited cell proliferation in all cell lines with MET gene amplification, with IC50 values in the nanomolar range (1-7 nM), with the exception of the lung cancer cell line NCI-H1573.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: SNU-5 cells
Concentration: 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM
Incubation Time: 24 h, 48 h, 72 h
Result: Induced massive apoptosis in SNU-5 cells at 48 and 72 hours, with a relative EC50 value of 6 nM and a plateau of 60% at 72 hours.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: H-460 cells, HCT116 cells, H1993 cells, EBC-1 cells, SNU-5 cells, OE33 cells, Hs 746T cells and MKN-45 cells
Concentration: 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
Incubation Time: 20 h
Result: Inhibited cell migration with an IC50 value of 26 nM。
体内研究
(In Vivo)

SAR125844 (45 mg/kg，静脉注射，单次剂量) 可使 SNU-5 和 Hs 746T 荷瘤小鼠的肿瘤消退[1]。
SAR125844 (20 mg/kg，静脉注射，单次剂量) 纳米制剂在 MET 扩增的胃肿瘤模型中产生长时间的药效学影响和肿瘤消退[1]。
SAR125844 (20 mg/kg，静脉注射，单次剂量) 在荷瘤小鼠体内显示 MET 激酶在 4 小时完全抑制 (96%)，24 小时显著抑制 (80%)，48 小时部分抑制 (61%)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SNU-5 and Hs 746T tumor-bearing mice[1]
Dosage: 45 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Resulted in complete and almost complete tumor regression in 3 of 8 mice and 5 of 8 mice, respectively.
Animal Model: MET-amplified gastric tumor model mice[1]
Dosage: 5 mg/kg, 11 mg/kg, 21 mg/kg, 53 mg/kg, 106 mg/kg, 213 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Resulted complete tumor regression in 7 of 8 of mice at 53, 106, and 213 mg/kg and partial regression at 11 and 21 mg/kg.
Showed more than 80% MET inhibition at all doses and maintained for 96 hours at 213 mg/kg, 72 hours at 106 mg/kg, and 48 hours at 53 mg/kg.
Showed complete or near-complete regression (92%–99%) and maintained for 7 days at 106 mg/kg, and 48 hours at 53 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

550.63

Formula

C25H23FN8O2S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 45 mg/mL (81.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8161 mL 9.0805 mL 18.1610 mL
5 mM 0.3632 mL 1.8161 mL 3.6322 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SAR125844 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8161 mL 9.0805 mL 18.1610 mL 45.4025 mL
5 mM 0.3632 mL 1.8161 mL 3.6322 mL 9.0805 mL
10 mM 0.1816 mL 0.9081 mL 1.8161 mL 4.5403 mL
15 mM 0.1211 mL 0.6054 mL 1.2107 mL 3.0268 mL
20 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9081 mL 2.2701 mL
25 mM 0.0726 mL 0.3632 mL 0.7264 mL 1.8161 mL
30 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6054 mL 1.5134 mL
40 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1351 mL
50 mM 0.0363 mL 0.1816 mL 0.3632 mL 0.9081 mL
60 mM 0.0303 mL 0.1513 mL 0.3027 mL 0.7567 mL
80 mM 0.0227 mL 0.1135 mL 0.2270 mL 0.5675 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SAR1258441116743-46-4SAR 125844SAR-125844c-Met/HGFRPI3KAktMEKApoptosisPhosphoinositide 3-kinasePKBProtein kinase BMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KcancerH-460HCT116H1993EBC-1SNU-5OE33Hs 746TMKN-45PC-3SNU-5 and Hs 746T tumor-bearing miceInhibitorinhibitorinhibit

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