2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. c-Met/HGFR Caspase Apoptosis
  4. AMG-337

AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AMG-337 Chemical Structure

AMG-337 Chemical Structure

CAS No. : 1173699-31-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥920
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5 mg ￥900
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10 mg ￥1500
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25 mg ￥2500
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AMG-337 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AMG-337 is a potent, orally active, selective MET kinase inhibitor with IC50 values of 1, 1, 4.7, 5, 21.5, 1077 and >4000 nM of WT MET, H1094R MET, M1250T MET, HGF-stimulated pMET (PC3 cells) MET, V1092I MET, Y1230H MET, and D1228H MET, respectively. AMG 337 inhibits the phosphorylation of MET and downstream effectors in MET-amplified cancer cell lines, resulting in an inhibition of MET-dependent cell proliferation and induction of apoptosis[1][2].

IC50 & Target

IC50: 1 (WT MET), 1 (H1094R MET), 4.7 (M1250T MET), 5 (HGF-stimulated pMET (PC3 cells) MET), 21.5 (V1092I MET), 1077 (Y1230H MET) and >4000 nM (D1228H MET)[1]
体外研究
(In Vitro)

AMG 337 (0-3 µM; 72 h) inhibits proliferation in MET-dependent cancer cell lines[1].
AMG 337 (0-300 nM; 0-24 h; MKN-45, SNU-620, and SNU-5 cells) inhibits signaling through the PI3K and MAPK pathways in MET-amplified gastric cancer cell lines, resulting in an inhibition of MET-dependent cell proliferation and induction of apoptosis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AMG-337 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MKN-45 and SNU-620 cells
Concentration: 0, 3, 10, 30, 100 and 300 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased the number of cells undergoing apoptosis.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MKN-45 and SNU-620 cells
Concentration: 0, 3, 10, 30, 100 and 300 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased in a dose-dependent in cells in the G1 phase and with concurrent reduction of cells in S-phase.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MKN-45, SNU-620, and SNU-5 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited MET phosphorylation and phosphorylation of downstream effectors.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MKN-45, SNU-620, and SNU-5 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced PARP and caspase-3 cleavage in SNU-620 and SNU-5 cells.
体内研究
(In Vivo)

AMG 337 (0-30 mg/kg; p.o.; daily, for 28 d) inhibits MET signaling in tumor xenografts and inhibits tumor growth in MET-dependent tumor xenograft models[1].
AMG 337 (0-3 mg/kg; p.o.; once, for 3 or 24 h) is associated with increased necrosis in the MET-dependent SNU-620 tumor xenograft model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD1 nu/nu mice bearing SNU-620, SNU-5, or U-87 MG xenografts[1]
Dosage: 0, 0.3, and 1 mg/kg (SNU-620 xenograft); 0, 0.3, 1, 3, and 10 mg/kg (SNU-5 xenograft); 0, 3, 10 and 30 mg/kg (U-87 xenograft)
Administration: Oral administration; daily, for 28 days
Result: Inhibited tumor growth in MET-dependent tumor xenograft models.
Animal Model: Female CD1 nu/nu mice bearing SNU-620, SNU-5, or U-87 MG xenografts[1]
Dosage: 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, and 3 mg/kg
Administration: Oral administration; once, for 3 hours
Result: Inhibited Gab-1 phosphorylation in a dose-dependent manner.
Animal Model: Female CD1 nu/nu mice with SNU-620 xenograft model (6-11 weeks of age; 20-26 g)[1]
Dosage: 0, 0.3, 1, and 3 mg/kg
Administration: Oral administration; once, for 3 or 24 hours
Result: Increased immunohistochemical staining with anti-caspase-3 antibody and decreased immunohistochemical staining with anti-BrdU antibody.
Clinical Trial
分子量

463.46

Formula

C23H22FN7O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (215.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1577 mL 10.7884 mL 21.5768 mL
5 mM 0.4315 mL 2.1577 mL 4.3154 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.43%

COA (192 KB) LCMS (264 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AMG-337 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1577 mL 10.7884 mL 21.5768 mL 53.9421 mL
5 mM 0.4315 mL 2.1577 mL 4.3154 mL 10.7884 mL
10 mM 0.2158 mL 1.0788 mL 2.1577 mL 5.3942 mL
15 mM 0.1438 mL 0.7192 mL 1.4385 mL 3.5961 mL
20 mM 0.1079 mL 0.5394 mL 1.0788 mL 2.6971 mL
25 mM 0.0863 mL 0.4315 mL 0.8631 mL 2.1577 mL
30 mM 0.0719 mL 0.3596 mL 0.7192 mL 1.7981 mL
40 mM 0.0539 mL 0.2697 mL 0.5394 mL 1.3486 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2158 mL 0.4315 mL 1.0788 mL
60 mM 0.0360 mL 0.1798 mL 0.3596 mL 0.8990 mL
80 mM 0.0270 mL 0.1349 mL 0.2697 mL 0.6743 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1079 mL 0.2158 mL 0.5394 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AMG-3371173699-31-4AMG337AMG 337c-Met/HGFRCaspaseApoptosisphosphorylationcell proliferationMKN-45SNU-620SNU-5 cellsanticancerInhibitorinhibitorinhibit

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AMG-337
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HY-18696
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