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Myeloid Cell Leukemia-1

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By Targets:	Akt (2) Antibiotic (1) Apoptosis (15) Aurora Kinase (1) Bacterial (1) Bcl-2 Family (13) Bcr-Abl (2) c-Fms (1) c-Kit (1) CXCR (1) Drug Isomer (1) FGFR (1) FLT3 (9) HDAC (2) Histone Demethylase (1) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (1) JAK (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MMP (1) MNK (1) NF-κB (1) P-glycoprotein (1) p38 MAPK (2) PDGFR (2) PERK (1) PI3K (2) PROTACs (2) Raf (1) Ras (2) RET (1) STAT (2) VEGFR (2) WDR5 (1)
By Research Areas:	Cancer (32) Infection (1) Inflammation/Immunology (1)

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Antibiotic (1)

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Targets Recommended: Programmed Cell Death 4 (PDCD4) BMI1 TREM receptor Itk TOPK NAMPT GDNF Receptor ALCAM/CD166 VISTA BCL6 Tim3

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100741

S63845 90 篇以上引用文献	Bcl-2 Family	Cancer
S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 K_d 值为 0.19 nM。

HY-148203

Mcl-1 inhibitor 9	Bcl-2 Family	Cancer
Mcl-1 inhibitor 9 (example 2) 是一种 myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.21889 nM，其具有抗肿瘤活性。

HY-154961

Mcl-1 inhibitor 14	Bcl-2 Family	Cancer
Mcl-1 inhibitor 14 (Compound (Ra)-10) 是髓系细胞白血病 -1 (MCL-1) 的抑制剂，K_i 为 0.018 nM，可用于抗癌研究。

HY-128607

Mcl1-IN-9	Bcl-2 Family	Cancer
Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂，在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC₅₀ 值为 446 nM，K_i 值为 0.03 nM。

HY-150507

JNJ-4355 JNJ-78394355	Bcl-2 Family	Cancer
JNJ-4355 是一种化学探针，是一种高效的 MCL-1 (髓细胞白血病 -1) 抑制剂，其 K_I 为 18 pM。JNJ-4355 具有抗肿瘤活性。

HY-170763

Mcl-1 inhibitor 22	Apoptosis Bcl-2 Family	Cancer
Mcl-1 inhibitor 22 (Example 36) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。

HY-170763A

(+)-Mcl-1 inhibitor 22	Apoptosis Bcl-2 Family	Cancer
(+)-Mcl-1 inhibitor 22 (Example 37) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。(+)-Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。

HY-125908

A-1210477-piperazinyl PROTAC Mcl1-binding moiety 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
A-1210477-piperazinyl 是一种可与蛋白髓细胞白血病 1 (MCL1) 结合的一种化合物，主要用于 PROTAC 技术。

HY-163293

Mcl-1 inhibitor 18	Bcl-2 Family	Cancer
Mcl-1 inhibitor 18 (compound 57) 是一种髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 抑制剂，可用于癌症研究。

HY-168475

DD0-2363	Apoptosis WDR5 HDAC	Cancer
DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 具有抗肿瘤活性，可用于急性髓细胞白血病的研究。

HY-168213

FLT3-IN-27	FLT3	Cancer
FLT3-IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3-ITD 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 174 nM。FLT3-IN-27 抑制细胞生长，是细胞周期阻滞在 G1 期，可用于急性髓系白血病的研究。

HY-171146

HSN748	FLT3 Bcr-Abl RET PDGFR MNK	Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3、ABL1、RET、PDGFRα/β、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长，可用于白血病的研究。

HY-172154

SSB-2548	CXCR Apoptosis	Cancer
SSB-2548 是一种 CXCR-4 抑制剂。SSB-2548 可抑制急性髓系白血病细胞的增殖、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SSB-2548 胃肠道吸收良好，可用于白血病的研究。

HY-100741C

(R,R)-S63845	Bcl-2 Family Drug Isomer	Cancer
(R,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 K_d 值为 0.19 nM。

HY-100741A

(S,R)-S63845	Bcl-2 Family	Cancer
(S,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 K_d 值为 0.19 nM。

HY-149981

P-gp inhibitor 13	P-glycoprotein	Cancer
P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。

HY-128360

dMCL1-2	PROTACs Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
dMCL1-2 是一种基于 Cereblon 配体的，高效、选择性的 MCL1 (Bcl-2家族成员) 降解剂，结合 MCL1 的 K_D 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。

HY-162489

Tyrosine kinase-IN-8	Bcr-Abl	Others
Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC₅₀=0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。

HY-126920

AFG206	FLT3 Apoptosis	Cancer
AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis)，有效抑制细胞增殖 (IC₅₀ 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。

HY-W286906

Mcl1-IN-15	Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
Mcl1-IN-15 (Compound 7) 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂，IC₅₀ 为 8.73 μM。Mcl1-IN-15 可抑制 Mcl1-BH3 肽相互作用，激活 Bak/Bax 介导的细胞凋亡 (apoptosis) 并表现出抗肿瘤活性。

HY-123121

Nargenicin A1	Antibiotic Apoptosis Bacterial NF-κB	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Nargenicin A1 是一种抗多种革兰氏阳性细菌 (bacteria) 的抗生素 (antibiotic)。Nargenicin A1 具有抗炎活性。Nargenicin A1 保护 HINAE 细胞免受Tacrolimus (HY-13756) 的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Nargenicin A1 也可用于急性髓系白血病的研究。

HY-168605

DH-18	MMP Apoptosis	Cancer
DH-18 是一种基质金属蛋白酶-2 (MMP-2) 抑制剂，对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-8 的 IC₅₀ 值分别为 139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。DH-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。DH-18 抑制细胞生长，可用于慢性髓系白血病的研究。

HY-171777

Erufosine ErPC3; Erucylphosphohomocholine	PI3K Akt Ras Raf p38 MAPK	Cancer
Erufosine 是一种 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/MAPK 信号通路抑制剂。Erufosine 可抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB 231 的活性 (IC₅₀: 40.95/40.8 μM)。Erufosine 可降低 PI3K (p85)、Akt (PKB) 和 cRaf 的磷酸化。Erufosine 可用于乳腺癌和髓性白血病的研究。

HY-158618

Aurora kinase inhibitor-14	Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。

HY-168741

FLT3-ITD-IN-2	FLT3	Cancer
FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂，IC₅₀ 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖，IC₅₀ 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。

HY-123201

KRN383 analog	FLT3	Cancer
KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂，可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化，IC₅₀ 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖，IC₅₀ 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。

HY-172581

Clifutinib	FLT3 Apoptosis Ras p38 MAPK PI3K Akt JAK STAT	Cancer
克立福替尼 Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用（MV-4-11：IC₅₀ = 1.5 nM；MOLM-13：IC₅₀ = 1.4 nM）。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性，并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。

HY-162936

SILA-123	FLT3 Apoptosis	Cancer
SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC₅₀=2.1 nM; FLT3-ITD: IC₅₀=1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路，通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis)。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。

HY-132307

Mcl-1 inhibitor 6	Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的，选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂，K_d 值为 0.23 nM，K_i 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w，K_d>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。

HY-173123

LSD1-IN-40	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
LSD1-IN-40 (Compound 9e) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9.85 nM。LSD1-IN-40 对 LSD1 表现出比 MAO 和 hERG 更高的选择性。LSD1-IN-40 对白血病细胞 (MV-4-11, HL-60 和 THP-1 细胞) 表现出显著的抑制活性。LSD1-IN-40 可诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (apoptosis)。LSD1-IN-40 具有用于急性髓系白血病研究的潜力。

HY-139996

Pomalidomide-C5-Dovitinib	PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD⁺ 急性髓系白血病的潜力。

HY-168493

FLT3/VEGFR2-IN-1	FLT3 VEGFR HDAC STAT PERK	Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂，对 FLT3、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC₅₀ 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于急性髓系白血病的研究。

HY-164542

TQ05310	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂，同时靶向 IDH2‐R140Q (IC₅₀=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC₅₀=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性，来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生，并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。

Nargenicin A1	Infection Structural Classification Microorganisms Macrolide Antibiotics Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Antibiotic Apoptosis Bacterial NF-κB
Nargenicin A1 是一种抗多种革兰氏阳性细菌 (bacteria) 的抗生素 (antibiotic)。Nargenicin A1 具有抗炎活性。Nargenicin A1 保护 HINAE 细胞免受Tacrolimus (HY-13756) 的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Nargenicin A1 也可用于急性髓系白血病的研究。

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