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NCI-H1975

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By Targets:	Akt (8) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (15) Autophagy (5) c-Kit (1) c-Met/HGFR (6) EGFR (21) ERK (3) G-quadruplex (1) HDAC (1) Histone Methyltransferase (2) JAK (1) MEK (2) MMP (1) mTOR (1) p38 MAPK (4) PI3K (2) PROTACs (4) Ras (2) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (2) ROR (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (34) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-147858A

PROTAC EGFR degrader 7 diTFA	PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-164384

DFX117	PI3K Akt mTOR Apoptosis	Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC₅₀ 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i

HY-146132

EGFR-IN-55	EGFR	Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。

HY-171958

PROTAC EGFR degrader 12	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFR^L858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFR^L858R (NCI-H3255 细胞)、EGFR^{L858R-T790M-L797S} (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC_{50_{均 <50 nM。}}

HY-173038

EGFR-IN-151	EGFR ERK STAT Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖（对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC₅₀ 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM），抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-175011

EGFR-IN-165	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-165 是一种强效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-165 对激酶 EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^WT 的 IC₅₀ 值分别为 17.18 和 64.74 nM，对 NCI-H1975 细胞和 A431 细胞的 IC₅₀ 值分别为 2.17 和 6.2 μM。EGFR-IN-165 显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于 G1 期，引起细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-165 可用于研究诸如非小细胞肺癌、结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等癌症。

HY-N15614

Cassamine	Others	Cancer
Cassamine 是一种可以从 Erythrophleum fordii 树皮中分离得到的二萜类化合物。Cassamine 对非小细胞肺癌细胞系具有一定的细胞毒性，对 A549、NCI-H1975 和 NCI-H1299 的 IC₅₀ 分别为 3.4、2.1 和 1.9 μM。Cassamine 具有抗肿瘤的活性，可用于肺癌等肿瘤的研究。

HY-164392

TAS-121	EGFR Apoptosis	Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC₅₀=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC₅₀=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC₅₀=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC₅₀=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC₅₀=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC₅₀ 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

HY-157319

PI3Kα-IN-15	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC₅₀ 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。

HY-157432

EGFR-IN-97	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{Del19/T790M/C797S} 细胞显示出抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-116505

JAK1-IN-4	JAK	Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC₅₀ 值为 227 nM。

HY-173330

HDAC-IN-89	HDAC	Cancer
HDAC-IN-89 是 HDAC1 (IC₅₀: 0.95 nM)、HDAC2 (IC₅₀: 0.86 nM)、HDAC3 (IC₅₀: 1.06 nM)和 HDAC8 (IC₅₀: 4.24 nM) 的抑制剂。HDAC-IN-89 可阻断细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-89 具有抗肿瘤活性。

HY-170995

PROTAC ROR1 degrader-1	PROTACs ROR Apoptosis	Cancer
PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1，DC₅₀ 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-162131

Antitumor agent-132	Apoptosis MMP Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
Antitumor agent-132 (Compound F9) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-132 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，增加细胞内 ROS，降低 MMP。

HY-131493

PF-06939999 PRMT5-IN-3	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
PF-06939999 (PRMT5-IN-3) 是一种口服有效的，SAM 竞争性的 PRMT5 抑制剂，抑制 SDMA 蛋白表达 (在 A427 细胞中的 IC₅₀ 为 1.1 nM)。PF-06939999 具有抗肿瘤活性。

HY-147994

EGFR/HER2-IN-5	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC₅₀ 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。

HY-147992

EGFR/HER2-IN-4	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC₅₀ 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。

HY-174384

MET Transcription-IN-1	c-Met/HGFR Apoptosis G-quadruplex	Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂，MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。

HY-119944

JND3229 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR^C797S 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

HY-173619

EGFR-IN-160	EGFR	Cancer
EGFR-IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFR^WT，EGFR^T790M 和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 1.62，0.49 和 0.98 μM)。EGFR-IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，具有抗癌活性。EGFR-IN-160 对 DPPH (IC₅₀: 12.11 µM) 和 H₂O₂ (IC₅₀: 8.89 µM) 具有抗氧化作用。

HY-174826

EGFR-IN-164	EGFR c-Kit	Cancer
EGFR-IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-164 显著抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 激酶活性 (IC₅₀：48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR-IN-164 可用于癌症耐药性研究。

HY-178211

SHY-867	Ras MEK ERK Akt	Cancer
SHY-867 是一种泛 RAS 抑制剂。SHY-867 能有效阻止 K-Ras 蛋白和其他 RAS 小分子 GTP 酶超家族其他成员的结合，其 IC₅₀ 值为 0.5-3 μM。SHY-867 能有效抑制 K-Ras 下游的 MEK、ERK1/2 和 AKT 磷酸化。SHY-867 还能抑制 Ras-GTP 活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。

HY-147185

PRMT7-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT7-IN-1 (Compound 14) 是一种 PRMT7 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.1 μM。PRMT7-IN-1 对不同癌细胞均有抗癌活性。

HY-178194

SHY-855	Ras MEK ERK Akt	Cancer
SHY-855 是一种泛 RAS 抑制剂。SHY-855 能有效阻止 K-Ras 蛋白和其他 RAS 小分子 GTP 酶超家族其他成员的结合，其 IC₅₀ 值为 0.3-5 μM。SHY-855 能有效抑制 K-Ras 下游的 MEK、ERK1/2 和 AKT 磷酸化。SHY-855 还能抑制 Ras-GTP 活性复合物的形成。SHY-855 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。

HY-P99041

Panitumumab 1 篇文献验证 ABX-EGF	EGFR	Cancer
帕尼单抗 Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-P99041B

Panitumumab (powder) ABX-EGF (powder)	EGFR	Cancer
Panitumumab (ABX-EGF) (powder) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (powder) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (powder) 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-P99041A

Panitumumab (anti-EGFR)	EGFR	Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-177414

BB-1701	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR	Inflammation/Immunology Cancer
BB-1701 是一种抗 HER2 抗体-药物偶联物 (ADC)。BB-1701 由人源化抗 HER2 抗体 (Trastuzumab) (HY-P9907)、连接子 (Mal-PEG2-VCP) 和 microtubule 抑制剂 (Eribulin) (HY-13442) 组成，且 ADC 的药物-连接体偶联物为 Mal-PEG2-VCP-Eribulin (HY-128870)。BB-1701 对靶标表达异质性的肿瘤具有强效的细胞毒性和旁观者效应。BB-1701 可显著诱导免疫原性细胞死亡和免疫激活。

HY-10261D

Afatinib oxalate BIBW 2992 oxalate	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt	Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 最多引用文献 89 篇文献验证 BIBW 2992MA2	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261

Afatinib 最多引用文献 89 篇文献验证 BIBW 2992	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261R

Afatinib (Standard) BIBW 2992 (Standard)	Reference Standards EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 (Standard) Afatinib (Standard)是 Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM

HY-10261AR

Afatinib dimaleate (Standard) BIBW 2992MA2 (Standard)	Reference Standards EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 (Standard) Afatinib (dimaleate) (Standard)是 Afatinib (dimaleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99041

Panitumumab 1 篇文献验证 ABX-EGF	EGFR	Cancer
帕尼单抗 Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-P99041A

Panitumumab (anti-EGFR)	EGFR	Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-P99041B

Panitumumab (powder) ABX-EGF (powder)	EGFR	Cancer
Panitumumab (ABX-EGF) (powder) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (powder) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (powder) 可用于癌症研究，例如结肠癌。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N15614

Cassamine	Alkaloids Erythrophleum fordii Oliv. Leguminosae Other Alkaloids Source classification Plants	Others
Cassamine 是一种可以从 Erythrophleum fordii 树皮中分离得到的二萜类化合物。Cassamine 对非小细胞肺癌细胞系具有一定的细胞毒性，对 A549、NCI-H1975 和 NCI-H1299 的 IC₅₀ 分别为 3.4、2.1 和 1.9 μM。Cassamine 具有抗肿瘤的活性，可用于肺癌等肿瘤的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃 PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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