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PERK-IN-2

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  • HY-135220
    PERK-IN-2

    		PERK Cancer
    PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。
    PERK-IN-2
  • HY-158196
    PERK/eIF2α activator 1

    		PERK Cancer
    PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖，IC50 值为 23 μM。
    PERK/eIF2α activator 1
  • HY-101991
    ML291

    		PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力，诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP，减少白血病细胞负担。
    ML291
  • HY-114978
    VU0424465

    		mGluR PERK Neurological Disease
    VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
    VU0424465
  • HY-B0168A
    Milnacipran hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    盐酸米那普仑 Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran hydrochloride
  • HY-W010451
    1,2,4-Trihydroxybenzene

    HydroxyhydroquINone

    		 PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    1,2,4-三羟基苯 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂，可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
    1,2,4-Trihydroxybenzene
  • HY-N3480
    Isogosferol

    (+)-Isogospherol; Isogospherol

    		 Others Inflammation/Immunology
    Isogosferol ((+)-Isogospherol；Isogospherol) 是一种有效的抗炎剂。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 NO 和 IL-1β 表达。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 iNOS、COX-2、NF-κB 和 pERK1/2 的表达。
    Isogosferol
  • HY-173188
    EGFR-IN-154

    		EGFR Akt PERK JNK p38 MAPK Cancer
    EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种 EGFR 抑制剂， 对 EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC0 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR-IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR-IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis) ,降低 pERK1/2 和 pAkt 水平，升高 pJNK 和 pp38 的水平。
    EGFR-IN-154
  • HY-112903A
    YW3-56 hydrochloride

    		Protein Arginine Deiminase MDM-2/p53 PERK mTOR Autophagy Cancer
    YW3-56 (hydrochloride) 是一种 PAD 抑制剂。YW3-56 (hydrochloride) 可激活 p53 靶基因。YW3-56 (hydrochloride) 可激活 ATF 并阻断 autophagy flux。YW3-56 (hydrochloride) 通过 PERK-eIF2α-ATF4 信号级联诱导 ER 应激，并抑制 mTOR 信号。YW3-56 (hydrochloride) 对三阴性乳腺癌有抑制作用。
    YW3-56 hydrochloride
  • HY-B0168
    Milnacipran

    		Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    米那普仑 Milnacipran 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran
  • HY-144693
    MEK/PI3K-IN-2

    		MEK PI3K PERK Cancer
    MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
    MEK/PI3K-IN-2
  • HY-144692
    MEK/PI3K-IN-1

    		MEK PI3K PERK Cancer
    MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
    MEK/PI3K-IN-1
  • HY-B0168S
    Milnacipran-d10 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    米那普仑-d10 Milnacipran-d10 (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 的氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran-d10 hydrochloride
  • HY-B0168AS
    Milnacipran-d5 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    盐酸米那普仑-d5 Milnacipran-d5 hydrochloride 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran-d5 hydrochloride
  • HY-B0168AR
    Milnacipran hydrochloride (Standard)

    		Reference Standards Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    盐酸米那普仑(Standard) Milnacipran (hydrochloride) (Standard)是 Milnacipran (hydrochloride) (HY-B0168A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran hydrochloride (Standard)
  • HY-W010451R
    1,2,4-Trihydroxybenzene (Standard)

    HydroxyhydroquINone (Standard)

    		 Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cardiovascular Disease Cancer
    1,2,4-三羟基苯 (Standard) 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) (Standard) 是 1,2,4-Trihydroxybenzene (HY-W010451) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂，可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
    1,2,4-Trihydroxybenzene (Standard)
  • HY-110102
    Atiprimod hydrochloride

    Azaspirane hydrochloride; SKF 106615-12 hydrochloride; SKF 106615

    		 JAK STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Atg8/LC3 p62 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) hydrochloride 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod hydrochloride
  • HY-13559
    Atiprimod

    Azaspirane ; SKF 106615-12; SKF 106615A12

    		 STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family p62 Atg8/LC3 PARP NF-κB PERK JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod
  • HY-13559A
    Atiprimod dimaleate

    Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate

    		 STAT Apoptosis Caspase Interleukin Related Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Atg8/LC3 p62 JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod dimaleate
  • HY-145835
    PERK-IN-5

    		PERK Cancer
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
    PERK-IN-5
  • HY-164427
    SHP2-IN-31

    		SHP2 ERK Cancer
    SHP2-IN-31 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 为 13 nM (野生型 SHP2)、>10000 nM (SHP1)、>10000 nM (SHP2 E76K)。SHP2-IN-31 可抑制一系列肿瘤细胞中的 pERK。SHP2-IN-31 可抑制 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长。
    SHP2-IN-31
  • HY-153740
    PF-07284892

    ARRY-558

    		 SHP2 Cancer
    PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。
    PF-07284892
  • HY-155098
    CNBCA

    		SHP2 Cancer
    CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂，IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
    CNBCA
  • HY-112056
    DIM-C-pPhCO2Me
    1 篇文献验证

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis DAPK Isocitrate Dehydrogenase (IDH) PERK Cancer
    DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhCO2Me 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。DIM-C-pPhCO2Me 降低 PAX3-FOXO1A、N-Myc、Rassf4、MyoD1、Grem1 和DAPK1 蛋白。DIM-C-pPhCO2Me 降低 TXNDC5 和 IDH1 的表达，诱导 ER 应激标志物 (CHOP、ATF4 和 p-PERK)。DIM-C-pPhCO2Me 抑制肾细胞癌、乳腺癌。DIM-C-pPhCO2Me 也可用于横纹肌肉瘤研究。
    DIM-C-pPhCO2Me

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