2. Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling Apoptosis Immunology/Inflammation Autophagy Metabolic Enzyme/Protease NF-κB Protein Tyrosine Kinase/RTK Epigenetics
  3. STAT Apoptosis Caspase Interleukin Related Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Atg8/LC3 p62 JAK
  4. Atiprimod dimaleate

Atiprimod dimaleate  (Synonyms: Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate)

目录号: HY-13559A
产品使用指南 技术支持

Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。

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Atiprimod dimaleate

Atiprimod dimaleate Chemical Structure

CAS No. : 183063-72-1

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JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

  • 生物活性

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生物活性

Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) is a STAT3 inhibitor with antitumor, anti-inflammatory, and anti-angiogenic activities. Atiprimod blocks the signaling pathways of IL-6 and VEGF by inhibiting the phosphorylation of signal transducer and activator of STAT3. Atiprimod blocks the JAK-STAT signaling pathway by inhibiting the phosphorylation of JAK2 and JAK3. Atiprimod also inhibits cell proliferation, induces cell cycle arrest, and induces autophagy and apoptosis. Atiprimod triggers persistent ER stress-mediated apoptosis in breast cancer cells by activating the PERK/eIF2α/ATF4/CHOP axis and inhibiting the nuclear translocation of STAT3/NF-κB. Atiprimod shows great anti-tumor activities in tumor xenograft mouse models. Atiprimod can be used for the study of pituitary adenoma, breast cancer, multiple myeloma and acute myeloid leukemia (AML)[1][2][3][4][5][6].

体外研究
(In Vitro)

Atiprimod (0-7 µM，24 小时) 以剂量依赖方式降低 GH3 细胞、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的存活率[1][2]。
Atiprimod (0-3 µM，24 小时) 在 GH3 细胞中下调 STAT-1、STAT-3、STAT-5、pSTAT-1、pSTAT-3、pSTAT-5 和 GH 表达[1]。
Atiprimod (1-3 µM，4 天) 在悬滴实验中减少 GH3 细胞的集落直径[1]。
Atiprimod (1-3 µM，24 小时) 在 GH3、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中触发内质网应激，通过 CHOP 激活、剂量依赖的 Ca2+ 释放、BiP 和 CHOP 上调以及 AMPK 磷酸化表现出来[1][2]。
Atiprimod (1-3 µM，24 小时) 在 GH3、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中诱导自噬、凋亡并触发 ROS 生成[1][2]。
Atiprimod (2 µM，24 小时) 在 STAT3 过表达的 GH3 细胞中增强存活率丧失，抑制生长，增加 subG1 群体，并阻止 Atiprimod 在 GH3 细胞中诱导的 Atg5、Beclin-1、BiP、CHOP 和 LC3 裂解上调[1]。
Atiprimod (0.5-4 μM) 抑制 AML 细胞系 (OCIM2、OCI/AML-3、KG-1、K562、HL-60) 的克隆形成生长[3]。
Atiprimod (0.5-4 μM，2 小时) 在 K562 细胞中减少 Stat3、Stat5 磷酸化及 Jak2 和磷酸化 Jak2 的蛋白水平，不影响 Jak2 基因表达[3]。
Atiprimod (1-5 μM，6-48 小时) 以剂量和时间依赖方式诱导 MCL 细胞系 (SP53、MINO、Grant 519 和 Jeko-1) 及原代 MCL 细胞凋亡，通过 annexin V 结合和 TUNEL 实验检测[4]。
Atiprimod (5 μM，1-2 小时) 抑制 MM.1S 细胞中 IL-6 诱导的 JAK2/STAT3 和 Akt 磷酸化，以及 TNF-α 诱导的 IκB 和 NFκB p65 磷酸化，同时下调 Mcl-1 表达[5]。
Atiprimod (0.6-2.5 μM，48 小时) 抑制 MM.1S 和 U266 细胞与 BMSCs 粘附的生长，并减少 BMSCs (单独或与 MM 细胞一起) 中 IL-6 和 VEGF 的分泌[5]。
Atiprimod (1.25-2.5 μM，6 小时) 抑制 HUVECs 的毛细血管网络形成，无细胞毒性，并减少 HUVECs 和 BMSCs 中 VEGF 的分泌[5]。
Atiprimod (0.1-0.8 μM，72 小时) 以剂量依赖方式抑制小鼠 FDCP-EpoR JAK2WT 细胞 (IC50 = 0.69 μM)、FDCP-EpoR JAK2V617F 细胞(IC50 = 0.42 μM)、人类 SET-2 细胞 (JAK2V617F 阳性，IC50 = 0.53 μM) 和 CMK 细胞 (JAK3 突变，IC50 = 0.79 μM) 的增殖[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Atiprimod dimaleate 相关抗体:

Western Blot Analysis[1][2]

Cell Line: GH3, MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells
Concentration: 1, 2, 3 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced the expressions of STAT-1, STAT-3, STAT-5, pSTAT-1, pSTAT-3, pSTAT-5, GH, Bcl-2, Bcl-XL and p62.
Increased the expressions of Atg5, Atg12, Beclin-1, LC-3II, BiP, CHOP, p-PERK, p-AMPK, eIF-2, p70S6K, p53, p-p53, Bax, PUMA and Bim.
Activated caspase-3, -6, -7 and PARP cleavage.

Apoptosis Analysis[4]

Cell Line: MCL cell lines (SP53, MINO, Grant 519, and Jeko-1)
Concentration: 1, 2, 4, 5 µM
Incubation Time: 6, 12, 24, 48 h
Result: Activated caspase-9, caspase-3, and cleaves PARP in MCL cells.
up-regulateD Bax, Bad, and phosphorylated Bcl-2.
体内研究
(In Vivo)

Atiprimod (25 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续 6 天) 在 SP53 和 Grant 519 MCL 异种移植 SCID 小鼠模型中显示出显著的体内抗肿瘤效能[4]。
Atiprimod (50 mg/kg，静脉注射，每日一次，连续 6 天) 在 OPM1 人多发性骨髓瘤异种移植 SCID 小鼠模型中显示出显著的体内抗肿瘤效能[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SP53 or Grant 519 cells (5 × 106 in 50 µL PBS) were subcutaneously inoculated into the right flank of 6- to 8-week-old male CB-17 SCID mice[4]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: i.p. once daily for 6 consecutive days
Result: Achieved significant tumor growth inhibition in SP53 and Grant 519 MCL xenograft SCID mouse models.
Reduced tumor volume and decreased levels of circulating human β2-microglobulin.
Prolonged survival of tumor-bearing mice.
Animal Model: OPM1 cells (5 × 106 in 100 µL RPMI-1640 medium) were subcutaneously inoculated into the interscapular area of 6- to 8-week-old male CB-17 SCID mice[5]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: i.v. once daily for 6 consecutive days
Result: Achieved significant tumor growth inhibition in OPM1 human multiple myeloma xenograft SCID mouse models.
Reduced tumor volume in tumor-bearing mice.
Clinical Trial
分子量

568.74

Formula

C30H52N2O8
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Atiprimod dimaleate 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Atiprimod dimaleate183063-72-1Azaspirane dimaleateSKF 106615-12 dimaleateSKF 106615A12 dimaleateSTATApoptosisCaspaseInterleukin RelatedAutophagyReactive Oxygen Species (ROS)Atg8/LC3p62JAKILAutophagy-related 8Sequestosome-1SQSTM1Janus kinasepituitary adenomabreast cancermultiple myelomaacute myeloid leukemia (AML)STAT3apoptosisautophagyInhibitorinhibitorinhibit

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