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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118119

    PGE synthase Cancer
    CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<5 μM)。
    CAY10526
  • HY-146167

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    iNOS/PGE2-IN-1 (化合物 4a) 是一种 iNOS/PGE2 抑制剂,是一种有效的抗炎剂。iNOS/PGE2-IN-1 可以抑制 LPS 诱导的 NO 产生。iNOS/PGE2-IN-1 具有低致溃疡倾向。
    iNOS/PGE2-IN-1
  • HY-121996

    PGE2 ethanolamide

    Prostaglandin Receptor COX Inflammation/Immunology
    Prostaglandin E2 Ethanolamide (PGE2-EA) 是PGE2的类似物,可以通过COX-2对内源性大麻素的氧化形成。Prostaglandin E2 Ethanolamide (PGE2-EA) 可能调节人血和人单核细胞中促炎细胞因子TNF-α的产生。
    Prostaglandin E2 Ethanolamide
  • HY-128039

    Prostaglandin Receptor Others
    17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 是一种 PGE2 (HY-101952) 类似物,是 EP1EP3 受体的激动剂。17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 抑制 PAF 诱导的人富血小板血浆 (PRP) 聚集和 Cicaprost (HY-19583) 诱导的 Cyclic AMP (HY-B1511) 产生。
    17-Phenyl-ω-trinor-PGE2
  • HY-N3380

    PGE synthase Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Linderaspirone A还抑制可诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,它们是促炎蛋白,以及核因子κB(NF-κB)的激活。
    Linderaspirone A
  • HY-138063

    TNF Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    Siegeskaurolic acid 是一种具有口服活性的抗炎剂。Siegeskaurolic acid 抑制一氧化氮、前列腺素 E(2) 、肿瘤坏死因子- α 的产生和 NF-kappaB 的激活。
    Siegeskaurolic acid
  • HY-N12693

    Others Inflammation/Immunology
    Isobiflorin 是一种抗炎剂,可以从 Syzygium aromaticum 中分离得到。Isobiflorin 对 LPS 诱导的 PGE2 产生具有抑制作用,IC50 值为 46.0 μM。
    Isobiflorin
  • HY-N9891

    12-DHGD

    NO Synthase Interleukin Related Inflammation/Immunology
    12-Dehydrogingerdione 是 NO Synthase 的抑制剂。12-Dehydrogingerdione 显著抑制 LPS 刺激的 Raw 264.7 细胞中NO、IL-6PGE2 的产生 [1]
    12-Dehydrogingerdione
  • HY-120581

    PGE synthase Cancer
    ML388 是一种强效且选择性的羟基前列腺素脱氢酶 (HPGD) 抑制剂,IC50 为 34 nM。ML388 诱导 A549 细胞和 LNCaP 前列腺癌细胞中 PGE2 的产生。
    ML388
  • HY-112446

    Others Inflammation/Immunology
    ST638 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=370 nM)。ST638 还靶向 CSF-1 受体,并抑制 PGE2 的产生。
    ST638
  • HY-14783

    CS 706; R 109339; TG 01

    COX Prostaglandin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Apricoxib (CS 706) 是环氧合酶-2 (COX-2) 的选择性抑制剂。Apricoxib 抑制细胞中 PGE2 的产生,IC50 为 1.5 nM。Apricoxib 具有抗癌、镇痛和抗炎作用。
    Apricoxib
  • HY-N0223

    NO Synthase Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    表白桦脂酸 Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
    Epibetulinic acid
  • HY-N0896
    Inulicin
    1 篇文献验证

    1-O-Acetylbritannilactone

    NF-κB COX Inflammation/Immunology Cancer
    旋覆花次内酯 Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 SrcFAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。
    Inulicin
  • HY-139364

    PGE synthase Others
    mPGES1-IN-4 (compound 32) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
    mPGES1-IN-4
  • HY-139365

    PGE synthase Others
    mPGES1-IN-5 (compound 18) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
    mPGES1-IN-5
  • HY-N8719

    7-Hydroxy-4'-methoxyflavone

    NF-κB Inflammation/Immunology
    7-羟基-4'-甲氧基黄酮 Pratol 是有效的 NF-κB 抑制剂。Pratol 显著降低了 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中 NO 和前列腺素 PGE2 的产生,且无细胞毒性。Pratol 能减少促炎细胞因子。Pratol 可用于炎性疾病和癌症的研究。
    Pratol
  • HY-171470

    COX Inflammation/Immunology
    RS-57067 是一种 COX-2 抑制剂,Ki 为 16.9 μM。RS-57067 通过抑制 COX-2 减少前列腺素 (如 PGE2) 的生成,从而缓解炎症反应。RS-57067 可用于炎症免疫疾病的研究。
    RS-57067
  • HY-169430

    PGE synthase
    AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂,对 mPGES-1IC50 值为 2.9 nM。此外,AGU654 通过抑制 mPGES-1,阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2) 的途径,从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中,AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成,同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛,表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
    AGU654
  • HY-149202

    PGE synthase Inflammation/Immunology
    UT-11 是一种有效的、脑渗透性的微粒体前列腺素 E 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂,可抑制人 (SK-N-AS) 和小鼠 (BV2) 细胞中 PGE2 的产生,其 IC50s 分别为 0.10 μM 和 2.00 μM。
    UT-11
  • HY-N15651

    NO Synthase TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Asperflavin 是一种可以由海洋真菌 Eurotium amstelodami 产生的抗炎化合物。Asperflavin 在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 细胞中,可抑制 NO、PGE2 和促炎细胞因子的产生,以及诱导型 NOS (iNOS) 表达。Asperflavin 可用于炎症性疾病的研究。
    Asperflavin
  • HY-118556

    Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Prostaglandin E2 serinol amide 是 [3H]2-油酰甘油的水解的弱抑制剂。Prostaglandin E2 serinol amide 不可水解产生 PGE2,从而不能抑制白三烯 B4 生物合成、超氧化物产生、迁移和抗菌肽释放。
    Prostaglandin E2 serinol amide
  • HY-N0314
    Pectolinarin
    2 篇文献验证

    Interleukin Related Prostaglandin Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology
    柳穿鱼叶苷 Pectolinarin 具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6IL-8 分泌以及 PGE2NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
    Pectolinarin
  • HY-169630

    NF-κB Prostaglandin Receptor NO Synthase Syk Inflammation/Immunology
    DBMB 是脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,能显著抑制 Syk 激酶活性。DBMB 具有抗炎活性,通过抑制 NF-κB 的信号传导,进而减少炎症介质如一氧化氮 (NO) 和前列腺素 E2 (PGE2) 的产生。DBMB 可以用于炎症性疾病的研究。
    DBMB
  • HY-N3535

    Prostaglandin Receptor Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    大麻烯 Canniprene 是大麻独有的异戊二烯化联苄基,是 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性 (IC50=0.4 μM) 和环氧合酶/微粒体前列腺素 E2 合酶 (PGE2; IC50=10 μM) 的有效抑制剂。Canniprene 抑制炎性类花生酸的产生并影响前列腺素的生成。
    Canniprene
  • HY-118184

    PGE synthase Cancer
    AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
    AF3485
  • HY-N4237
    Saikogenin D
    1 篇文献验证

    Prostaglandin Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology
    皂苷元 D Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ,具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶,将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸,其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放,Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。
    Saikogenin D
  • HY-W746847

    Isotope-Labeled Compounds Prostaglandin Receptor NO Synthase Inflammation/Immunology
    表白桦脂酸-d3 Epibetulinic acid-d3 是 Epibetulinic acid (HY-N0223) 的氘代物。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
    Epibetulinic acid-d3
  • HY-N15272

    Bacterial COX NO Synthase Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Artocarpesin 是一种黄酮类化合物。Artocarpesin 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有抑制作用。Artocarpesin 在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 细胞中,可通过抑制 COX-2iNOS 的表达抑制 NOPGE2 ROS 的产生,发挥抗炎作用。此外,Artocarpesin 通过抑制环核苷酸和 MAPKs 抑制血小板的聚集,可用于心血管疾病的研究。
    Artocarpesin
  • HY-146723

    IKK Inflammation/Immunology
    IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2TNF-α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
    IKKβ-IN-1
  • HY-N0761A

    trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid

    NO Synthase Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NOPGE2 的产生。
    trans-Isoferulic acid
  • HY-N0314R

    Reference Standards Interleukin Related Prostaglandin Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology
    柳穿鱼叶苷 (Standard) Pectolinarin (Standard) 是 Pectolinarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pectolinarin 具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6IL-8 分泌以及 PGE2NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
    Pectolinarin (Standard)
  • HY-163651

    (R)-CR6086

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    (R)-Vorbipiprant ((R)-CR6086) 是口服有效的前列腺素 E2 受体 4 (EP4) 拮抗剂,对人类 EP4 的 Ki 为 16.6 nM。(R)-Vorbipiprant 可抑制 PGE2 (HY-101952) 诱导的 cAMP 生成,IC50 为 22 nM。(R)-Vorbipiprant 具有免疫调节和抗血管生成活性,可改善小鼠胶原诱导性关节炎。
    (R)-Vorbipiprant
  • HY-B0360
    Rebamipide
    4 篇文献验证

    OPC12759; Proamipide

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    瑞巴派特 Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。
    Rebamipide
  • HY-115976

    COX Inflammation/Immunology
    COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50=2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOSCOX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生。
    COX-2-IN-10
  • HY-N16372

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Quinone Reductase Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    Pronqodine A 是一种 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) 抑制剂,IC50 为 131.5 nM。Pronqodine A 抑制人滑膜肉瘤 SW982 细胞中缓激肽诱导的 PGE26-keto-prostaglandin FPGD2 的释放,并诱导活性氧 (ROS) 的产生。Pronqodine A 是人喹诺酮还原酶 NQO1 的良好底物。Pronqodine A 可用于炎症研究。
    Pronqodine A
  • HY-N1326

    Santamarin; Balchanin

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯,通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达,并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。
    Santamarine
  • HY-N0761AS

    Prostaglandin Receptor NO Synthase Inflammation/Immunology
    trans-Isoferulic acid-d3 是 trans-Isoferulic acid 的氘代物。 trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NOPGE2 的产生。
    trans-Isoferulic acid-d3
  • HY-B0360R

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    瑞巴派特 (Standard) Rebamipide (Standard) 是 Rebamipide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。
    Rebamipide (Standard)
  • HY-118282

    PGE synthase Endocrinology
    mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
    mPGES1-IN-7
  • HY-N0761AR

    trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid (Standard)

    Reference Standards NO Synthase Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    trans-Isoferulic acid (Standard)是 trans-Isoferulic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NOPGE2 的产生。
    trans-Isoferulic acid (Standard)
  • HY-N3364

    Flavivirus Dengue Virus TNF Receptor NF-κB NO Synthase COX JNK p38 MAPK IKK Infection Inflammation/Immunology
    Lucidone 是一种抗炎剂,能够从红果木犀果实中分离得到。Lucidone 抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导 NO 和 PGE2 的产生。Lucidone 还降低肿瘤坏死因子 TNF-α 分泌,iNOSCOX-2 表达。Lucidone 阻止 NF-κB 易位,抑制 JNKp38MAPK 信号。Lucidone 对登革热病毒病毒 (DENV) 也有抑制活性 (EC50=25 μM)。
    Lucidone
  • HY-173153

    JNK PERK MEK NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    BRAFV600E/JNK-IN-1 (Compound 14c) 是 JNK1JNK2JNK3BRAFV600E抑制剂,IC50 分别为 0.51 μM、0.53 μM、1.02 μM 和 0.009 μM。BRAFV600E/JNK-IN-1 可抑制 MEK1/2ERK1/2 的磷酸化。此外,BRAFV600E/JNK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、NO 释放和 PGE2 产生,具有抗肿瘤和抗炎的活性。
    BRAFV600E/JNK-IN-1
  • HY-133079

    tetra-isopalmitoyl Ascorbic acid; IPAA; Tetrahexyldecyl Ascorbate

    Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate (tetra-isopalmitoyl Ascorbic acid; IPAA) 是维生素 C(L-抗坏血酸)的亲脂性衍生物。Ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate (100 μM ) 可以防止 UVB、过氧化氢或叔丁基过氧化氢引起的 HaCaT 角质形成细胞活力下降,降低 IL-1α 和前列腺素 E2 (PGE2) 的产生。局部使用 Ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate (1%) 可增加无毛小鼠的表皮活力厚度、角质层含水量和皮肤光滑度,并降低皮肤粗糙度。Ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate 可用于研制美容行业的皮肤美白剂。
    Ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate
  • HY-111140

    PGE synthase Lipoxygenase PPAR Inflammation/Immunology
    YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶 -1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5- 脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10-14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121 能剂量依赖性地抑制 IL-1β-stimulated A549 细胞中 PGE2 的产生,其效力表现为 EC50 值为 12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) -α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121 在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效,可用于炎症研究。
    YS121
  • HY-W587743

    AMK hydrochloride

    Prostaglandin Receptor PGE synthase COX Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Metabolic Disease
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS)。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下,抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2) 和前列腺素 D2 (PGD2) 产生,并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中,N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride
  • HY-173388

    Toll-like Receptor (TLR) JNK NF-κB NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    TLR4-IN-2 (Compound Racemic-11k) 是 TLR4, JNKNF-κB 的抑制剂。TLR4-IN-2 抑制 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞 NO 生成,IC50 值为 23.2 µM。TLR4-IN-2 通过抑制 TLR4 的表达,降低 JNK 的磷酸化,从而抑制 NF-κB 的活化,阻断炎症相关基因的转录,降低 iNOS 和 COX-2 的表达,减少 NO、PGE 2、TNF-α 等炎症介质的产生,从而发挥抗炎活性。TLR4-IN-2 有望用于炎性疾病的研究,如类风湿关节炎和各种炎性疾病。
    TLR4-IN-2

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