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PPARγ Modulator

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-14600
    Rosiglitazone maleate
    110 篇以上引用文献

    BRL 49653C

    		 PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸罗格列酮 Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。
    Rosiglitazone maleate
  • HY-160159
    PPARγ modulator-1

    		PPAR Metabolic Disease
    Anticancer agent 183 是非激动性PPARG调节剂。 Anticancer agent 183 与PPARG（PPARγ）具有高亲和力。 Anticancer agent 183 抑制激酶介导的 PPARG 磷酸化。 Anticancer agent 183 可用于代谢性疾病的研究，避免副作用。
    PPARγ modulator-1
  • HY-170874
    PPARγ modulator-2

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
    PPARγ modulator-2
  • HY-176062
    PPARγ modulator-3

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ modulator-3 (Compound 11) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂，KD 值为 186 nM。PPARγ modulator-3 有望用于胰岛素抵抗 (IR) 相关疾病的研究，如 2 型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。
    PPARγ modulator-3
  • HY-170581
    PPARγ/δ modulator 2

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ/δ modulator 2 (Compound 3h) 是一种 PPARγ 激动剂和 PPARδ 拮抗剂。对 b>PPARγ 和 PPARδ 的 Ki 分别为 2.8 μM 和 43 nM。PPARγ/δ modulator 2 显著增强脂联素 (Adiponectin) 的产生，并促进了人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 的脂肪生成分化。PPARγ/δ modulator 2 可用于低脂联素血症相关的代谢性疾病研究。
    PPARγ/δ modulator 2
  • HY-151963
    PPARγ/GR modulator 1

    		PPAR Glucocorticoid Receptor Metabolic Disease
    PPARγ/GR modulator 1 是一种口服活性的 PPARγ 和糖皮质激素受体 (GR) 的双动激动剂，Ki 值分别为 3.3 和 33.6 μM。PPARγ/GR modulator 1 可用于研究代谢疾病，例如糖尿病。
    PPARγ/GR modulator 1
  • HY-147757
    PPARγ/δ modulator 1

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ/δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPARγ/δ modulator 1 是 PPARδ 拮抗剂和 PPARγ 部分激动剂，其 Ki 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPARγ/δ modulator 1 对 PPARδ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC50 值分别为 7.3和12.6 μM。
    PPARγ/δ modulator 1
  • HY-108572
    S26948

    		PPAR Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    S26948 是一种特异性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂 (EC50=8.83 nM)，具有有效的抗糖尿病和抗动脉粥样硬化作用。S26948 是 PPARγ 的特异性高亲和力激动剂。
    S26948
  • HY-163432
    YGL-12

    		PPAR Metabolic Disease
    YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂，具有较好的结合亲和力，IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化，可用于糖尿病的研究。
    YGL-12
  • HY-B0700
    Rosiglitazone sodium

    BRL 49653 sodium

    		 PPAR TRP Channel Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    罗格列酮钠 Rosiglitazone sodium 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone sodium 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5 的活性。
    Rosiglitazone sodium
  • HY-101292
    FK614

    		PPAR Metabolic Disease
    FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
    FK614
  • HY-101746
    GSK376501A

    		PPAR Metabolic Disease
    GSK376501A 是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂。可用于 2 型糖尿病的研究。
    GSK376501A
  • HY-101064
    Fmoc-leucine

    N-FMOC-leucine; NPC 15199; NSC 334290

    		 PPAR Metabolic Disease
    Fmoc-L-亮氨酸 Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
    Fmoc-leucine
  • HY-14600R
    Rosiglitazone maleate (Standard)

    BRL 49653C (Standard)

    		 Reference Standards PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸罗格列酮 (标准品) Rosiglitazone (maleate) (Standard) 是 Rosiglitazone (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。
    Rosiglitazone maleate (Standard)
  • HY-101064S1
    Fmoc-leucine-13C6,15N

    		Isotope-Labeled Compounds PPAR Metabolic Disease
    Fmoc-L-亮氨酸-13C6 Fmoc-leucine-13C6,15N 是一种 15N 标记和 13C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
    Fmoc-leucine-13C6,15N
  • HY-118397
    RB394

    		PPAR Others
    RB394 是一种双sEH/PPARγ调节剂的有效异构体，具有促进脂肪细胞棕色化和同时表现出心脏保护活性的作用，可用于抑制代谢综合征。
    RB394
  • HY-128400
    4'-Methoxychalcone

    		PARP Metabolic Disease Cancer
    4'-甲氧基查尔酮 4'-Methoxychalcone 通过 PPARγ 活化调节脂肪细胞分化，并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。
    4'-Methoxychalcone
  • HY-101064S3
    Fmoc-leucine-d10

    		PPAR Metabolic Disease
    Fmoc-L-亮氨酸-d10 Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
    Fmoc-leucine-d10
  • HY-101064S2
    Fmoc-leucine-d3

    N-FMOC-leucine-d3; NPC 15199-d3; NSC 334290-d3

    		 PPAR Metabolic Disease
    Fmoc-L-亮氨酸-d3 Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
    Fmoc-leucine-d3
  • HY-126969
    C333H

    		PPAR Metabolic Disease
    C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
    C333H
  • HY-108523
    LG100754

    UVI 2112

    		 RAR/RXR Metabolic Disease
    LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂，但作为异源二聚体 RXR: PPARα 和 RXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
    LG100754
  • HY-128400R
    4'-Methoxychalcone (Standard)

    		PARP Metabolic Disease Cancer
    4'-甲氧基查尔酮 (Standard) 4'-Methoxychalcone (Standard） 是 4'-Methoxychalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4'-Methoxychalcone 通过 PPARγ 活化调节脂肪细胞分化，并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。
    4'-Methoxychalcone (Standard)
  • HY-147705
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂，IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化，IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。
    PPARγ phosphorylation inhibitor 1
  • HY-172883
    ABP/PPAR modulator 1

    		FABP PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM，PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
    ABP/PPAR modulator 1
  • HY-117103A
    AMG131 benzenesulfonate

    INT131 benzenesulfonate

    		 PPAR Metabolic Disease
    AMG131 (INT131) (benzenesulfonate) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 (benzenesulfonate) 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 (benzenesulfonate) 有望用于 2 型糖尿病的研究。
    AMG131 benzenesulfonate
  • HY-117103
    AMG131

    INT131

    		 PPAR Metabolic Disease
    AMG131 (INT131) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 有望用于 2 型糖尿病的研究。
    AMG131
  • HY-100348
    EPI-001

    		Androgen Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
    EPI-001
  • HY-108022A
    Azemiglitazone potassium

    MSDC-0602K

    		 Insulin Receptor PPAR Metabolic Disease
    Azemiglitazone potassium (MSDC-0602K) 是一种噻唑烷二酮类化合物，与 PPARγ 结合，IC50 为 18.25 μM。Azemiglitazone potassium 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。Azemiglitazone potassium 可用于脂肪肝的研究，包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。Azemiglitazone potassium 是一种胰岛素 (insulin) 增敏剂，单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。
    Azemiglitazone potassium
  • HY-161926
    YGT-31

    		PPAR Metabolic Disease
    YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂，IC50 为 1.72 μM，Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化，降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
    YGT-31
  • HY-100348R
    EPI-001 (Standard)

    		Reference Standards Androgen Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    EPI-001 (Standard) 是 EPI-001 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
    EPI-001 (Standard)
  • HY-116115
    17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid

    17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA

    		 NF-κB PPAR Inflammation/Immunology
    17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂，可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生，并表现出抗炎活性。
    17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid

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