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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-113897

    Bacterial Infection
    Chloramphenicol 3-acetate 是 CAP 生物降解的主要中间体,通过氯霉素乙酰转移酶将 CAP 的 3-羟基乙酰化而得到,是微生物对氯霉素常见的耐药机制。
    Chloramphenicol 3-acetate
  • HY-W030562

    Others Others
    Bemethyl 是一种合成适应原 (adaptogen)。Bemethyl 能够增强身体抗压能力和提高体力耐力。Bemethyl 调节机制包括扩张血管、降低血糖和乳酸水平。Bemethyl 是属于适应原的分析参考标准。
    Bemethyl
  • HY-B0013

    (-)-Ofloxacin lactate

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    Lavofloxacin lactate ((-)-Ofloxacin lactate) 是一类广谱抗菌剂,对多种细菌都有杀灭或抑制作用。Lavofloxacin lactate 与 DNA 旋转酶 (DNA rotase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 结合,导致 DNA 复制和修复受阻,从而抑制细菌生长。Lavofloxacin lactate 可用于研究细菌的耐药机制,包括研究耐药基因和突变。
    Lavofloxacin lactate
  • HY-130337

    Antibiotic Bacterial Infection
    Teicoplanin A2-2 是一种糖肽类抗生素 (antibiotic)。Teicoplanin A2-2 具有抗细菌活性,特别是对凝固酶阴性葡萄球菌 (coagulase-negative staphylococci, CNS) 具有活性。Teicoplanin A2-2 通过与细菌细胞壁合成过程中的 D-Ala-D-Ala 末端肽键竞争性结合,从而抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。Teicoplanin A2-2 可用于细菌的耐药性机制和开发新的抗生素的研究。
    Teicoplanin A2-2
  • HY-126742

    Bacterial Others
    MBX-1162 是一种双吲哚类化合物,在金黄色葡萄球菌中对其耐药机制的研究中,未显示出与相关化合物的交叉耐药性,且与 MepA 和 MepR 的底物特异性有关。
    MBX-1162
  • HY-P10211

    Antibiotic Bacterial Infection
    Virgiligicin 是一种革兰氏阳性活性抗生素 (antibiotic),具有双重聚异戊二烯磷酸酯结合机制,可阻止耐药性的发展。
    Virgilagicin
  • HY-P10209

    Antibiotic Bacterial Infection
    Cilagicin 是一种十二脂缩肽,是一种革兰氏阳性菌活性抗生素 (antibiotic)。Cilagicin 具有双重聚异戊二烯磷酸酯结合机制,可阻止耐药性的发展。
    Cilagicin
  • HY-13554

    Antibiotic Infection Cancer
    Annamycin 是一种抗生素,对脂质膜具有高亲和力,可以绕过多药耐药蛋白 1 (MDR-1) 的细胞耐药机制。多脂质体包裹的 Annamycin 对实体肿瘤表现出抑制活性。
    Annamycin
  • HY-P10210

    Antibiotic Bacterial Infection
    Paenilagicin 是一种具有的双聚戊烯基磷酸结合机制的不会产生耐药性的革兰氏阳性活性抗生素,对多重耐药革兰氏阳性菌的 MIC 值为 2 μg/mL。
    Paenilagicin
  • HY-14790

    (S,S)-Reboxetine

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
    Esreboxetine
  • HY-167948

    EGFR Cancer
    Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂,对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
    Dacomitinib metabolite M1/2
  • HY-106922

    GV104326

    Antibiotic Bacterial Infection
    Sanfetrinem (GV104326) 是一种 β-内酰胺酶稳定的抗生素 (antibiotic)。Sanfetrinem 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱的抗菌活性。
    Sanfetrinem
  • HY-B1298

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    盐酸甲氧明 Methoxamine hydrochloride 是一种选择性 alpha1 肾上腺素能受体激动剂。Methoxamine hydrochloride 引起血管收缩和外周血管阻力增加。Methoxamine hydrochloride 通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出,但不增加腺苷的溢出。
    Methoxamine hydrochloride
  • HY-B1298A

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Methoxamine 是一种选择性 alpha1 肾上腺素能受体激动剂。Methoxamine 引起血管收缩和外周血管阻力增加。Methoxamine通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出,但不增加腺苷的溢出。
    Methoxamine
  • HY-167812

    Bacterial
    三甲基甲硅烷基-L-(+)-鼠李糖 Trimethylsilyl-L-(+)-rhamnose是一种天然糖鼠李糖的化学修饰版本,具有研究鼠李糖在细菌细胞壁中作用的活性。Trimethylsilyl-L-(+)-rhamnose可用于探索细菌细胞壁的组成及其生物学功能。Trimethylsilyl-L-(+)-rhamnose能够帮助科学家深入了解细菌的生长和抵抗机制。
    Trimethylsilyl-L-(+)-rhamnose
  • HY-161922

    Bacterial Infection
    Antibacterial agent 235 (compound thy2I) 表现出抗菌活性,最低抑菌浓度 (MIC) 值范围为 0.5 μg/mL 至 8 μg/mL。Antibacterial agent 235 可通过膜靶向作用机制杀死革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,且耐药频率较低。
    Antibacterial agent 235
  • HY-164373

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
    SC428
  • HY-N12497

    Fungal Infection
    Moracin B 是一种植物抗毒素,具有抗真菌活性。Moracin B 可以从感染了 Fusarium solani f. sp. mori 的桑树 (Morus alba Linne) 的皮层和韧皮部组织中分离得到的。Moracin B 可用于研究植物对微生物感染的抗病机制,尤其在植物病害防治领域具有潜在应用价值。
    Moracin B
  • HY-117161

    Cytochrome P450 Cancer
    ZINC05626394是一种细胞色素b5还原酶3抑制剂,具有通过提高一氧化氮生物利用度的活性。ZINC05626394在抗癌抑制中可能具有潜在的应用价值,尤其是在联合使用抗体药物偶联物(ADCs)和免疫检查点抑制剂的情况下。ZINC05626394的功效可能受到不同机制的限制,包括抗原相关的抗性和内吞作用的失败。
    ZINC05626394
  • HY-125147

    NAMPT Cancer
    A-1293201 是一种非底物 NAMPT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。A-1293201 有效地降低了细胞总 NAD+/NADH (NADt) 水平,随后导致 ATP 消耗和癌细胞的死亡。此外,A-1293201 能有效克服 NAMPT Y18 突变体对 CHS-828 (HY-10079) 获得性耐药机制。
    A-1293201
  • HY-171183

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合抑制剂,具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
    AB8939
  • HY-149734

    Bacterial Infection
    MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
    MA220607
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33
    1 篇文献验证

    DYRK Metabolic Disease Cancer
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
    AZ-Dyrk1B-33
  • HY-176193

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator-7 (Compound 9e) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp modulator-7 通过独特的 T 形构型占据 P-gp 的通道入口,阻碍跨膜结构域 TM12 和 TM9 的蠕动挤出机制,从而抑制 P-gp 将药物泵出细胞,逆转肿瘤细胞的多药耐药性 (MDR)。P-gp modulator-7 有望用于癌症的研究。
    P-gp modulator-7
  • HY-167710

    Endogenous Metabolite Cancer
    CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂,具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用,可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性,显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
    CRCD2
  • HY-116497

    FAK Cancer
    PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
    PH11
  • HY-P1934
    Cyclo(Phe-Pro)
    4 篇文献验证

    Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863

    HCV Bacterial Antibiotic Reactive Oxygen Species (ROS) Infection
    Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) 可增强 HCV 和流感病毒的易感性,也可缓解植物铝毒胁迫。Cyclo(Phe-Pro) 作用机制涉及调控宿主免疫信号通路、细菌毒力基因表达及植物抗氧化系统,在病毒感染、细菌毒力调控及农业抗逆研究 中具有潜在应用价值。
    Cyclo(Phe-Pro)
  • HY-109692

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50=1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合,促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放,GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症,这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
    GPR120 Agonist 5
  • HY-176724

    Epigenetic Reader Domain Reactive Oxygen Species (ROS) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    ZnPc-O3-JQ1 是一种光触发的 BRD4 降解剂。ZnPc-O3-JQ1 可在光激发下产生活性氧 (ROS),从而降解 BRD4。BRD4 的降解导致 HIF-1α 的下调,从而抵消肿瘤缺氧诱导的光动力疗法 (PDT) 耐药性。ZnPc-O3-JQ1 同时表现出 I 型和 II 型 PDT 机制。ZnPc-O3-JQ1 结构由三部分组成:BRD4 配体 (HY-78695); 连接子 (HY-W040165); 光敏剂 (HY-176725)。
    ZnPc-O3-JQ1
  • HY-P10027

    Antibiotic Bacterial Infection
    Clovibactin 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有抑制活性,且未检测到耐药性。Clovibactin 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐抑制细胞壁合成。
    Clovibactin
  • HY-148062

    PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS) 的小非编码 RNA (sRNA),是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070);Black: Linker (HY-W041970);Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合,抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用,调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御,通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1CDK1CDK16CDK2CDK4CDK6EIF2AK4GAKLATSlLIMK2MAPK6MAPKAPK5MARK2MARK4MKNK2NEK9RPS6KB1SIK2SNRKSTK17ASTK17BSTK35WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱,以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
    RSS0680

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