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Isoforms Recommended: TEAD
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TEAD

" in MCE Product Catalog:

77

抑制剂 & 激动剂

7

多肽产品

1

天然产物

7

重组蛋白

2

同位素标记物

3

抗体

12

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161569

    YAP Cancer
    TEAD-IN-11 (compound 38) 对 TEAD1 (IC50=8.7 nM),TEAD2(IC50=3.4 nM),TEAD3 (IC50=5.6 nM) 均有较好的抑制作用,作为共价抑制剂,TEAD-IN-11 对 TEAD1-3 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-11 可以用于癌症研究.
    TEAD-IN-11
  • HY-163173

    YAP Cancer
    TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂,可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用,在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
    TEAD-IN-8
  • HY-137479

    YAP Cancer
    TEAD-IN-1 (Compound 2) 是有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂,IC50 为 603 nM。TEAD-IN-1 增强了 TEAD 和 VGLL4 的相互作用。TEAD-IN-1 减弱了 YAP 和 TEAD 的相互作用。TEAD-IN-1 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-1
  • HY-147088

    YAP Cancer
    TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂,具有口服活性,通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
    TEAD-IN-2
  • HY-174275

    YAP Cancer
    TEAD1/3/4-IN-1 (compound 1) 是 TEAD1/3/4 的抑制剂,抑制 YAP/TAZ-TEAD 互作,可用于癌症的研究。
    TEAD1/3/4-IN-1
  • HY-161568

    YAP Cancer
    TEAD-IN-10 (compound 15) 对 TEAD1 (IC50=14 nM),TEAD2 (IC50=179 nM),TEAD3 (IC50=4 nM) 均有较好的抑制作用, 作为共价抑制剂,TEAD-IN-10 对 TEAD1-4 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-10 可以用于癌症研究.
    TEAD-IN-10
  • HY-172932

    YAP Cancer
    TEAD-IN-20 是一种 TEAD 抑制剂。TEAD-IN-20 在 TEAD4 FRET 和 TEAD4 MCF7-Tead 细胞系中的 IC50 值分别为 0.021 和 0.044 μM。TEAD-IN-20 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-20
  • HY-173139

    YAP Cancer
    TEAD-IN-19 (Compound 1l) 是一种 TEAD 的转录抑制剂,10 μM 下对 TEAD1TEAD2TEAD3TEAD4 的抑制率分别为 38.5%、36.2%、57.8%、71.3%。TEAD-IN-19 对前列腺癌细胞系具有很强的抗增殖和抗迁移活性,并可显著降低 TEAD 调节的下游基因表达。TEAD-IN-19 有望用于抗癌领域的研究。
    TEAD-IN-19
  • HY-161443

    YAP Cancer
    TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种 TEAD1 抑制剂,IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN-9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋,从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
    TEAD-IN-9
  • HY-156024

    YAP Others
    TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂,可阻断 YAP1/TAZTEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-6
  • HY-158400

    Ligands for Target Protein for PROTAC YAP Cancer
    TEAD ligand 1 是靶蛋白 TEAD 的配体。TEAD ligand 1 可用于合成 PROTAC TEAD degrader-1 (HY-158342)。
    TEAD ligand 1
  • HY-163732

    YAP Cancer
    TEAD-IN-16 (compound BC-011) 是 TEAD 的有效抑制剂,其 IC50 为 72.43 μM。TEAD-IN-16 在癌症研究中发挥着重要作用。
    TEAD-IN-16
  • HY-147135
    MYF-03-69
    1 篇文献验证

    TEAD-IN-3

    YAP Apoptosis Cancer
    MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种共价且不可逆的 TEAD 抑制剂,对 TEAD1TEAD2TEAD3TEAD4IC50 分别为 385 nM、143 nM、558 nM 和 173 nM。MYF-03-69 可破坏 YAP-TEAD 结合并抑制 TEAD 转录活性 (IC50 = 56 nM),上调促凋亡 (apoptosis) 基因 BMF。MYF-03-69 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞。MYF-03-69 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的研究。
    MYF-03-69
  • HY-158395

    YAP Cancer
    TEAD-IN-13 (64) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂,其 IC50 值为 <100 nM,小鼠中半衰期为 3.2 h。
    TEAD-IN-13
  • HY-158396

    YAP Cancer
    TEAD-IN-14 (75a) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂,其 IC50 值为 <100 nM,小鼠中半衰期为 2.3 h。
    TEAD-IN-14
  • HY-158394

    YAP Cancer
    TEAD-IN-12 (58B) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂,其 IC50 值为 <100 nM,小鼠中半衰期为 3.6 h。
    TEAD-IN-12
  • HY-RS25729

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tead2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tead2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tead2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Tead2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS17084

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tead1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tead1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tead1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Tead1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS24777

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tead3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tead3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tead3 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Tead3 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS19240

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tead2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tead2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tead2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Tead2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS16870

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tead4 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tead4 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tead4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Tead4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS14343

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    TEAD2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TEAD2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TEAD2 Human Pre-designed siRNA Set A
    TEAD2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS14345

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    TEAD4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TEAD4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TEAD4 Human Pre-designed siRNA Set A
    TEAD4 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23528

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tead1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tead1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tead1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Tead1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23311

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tead4 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tead4 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tead4 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Tead4 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS18299

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tead3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tead3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tead3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Tead3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS14344

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    TEAD3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TEAD3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TEAD3 Human Pre-designed siRNA Set A
    TEAD3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS14342

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    TEAD1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TEAD1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TEAD1 Human Pre-designed siRNA Set A
    TEAD1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-170311

    YAP Cancer
    YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAPTEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
    YAP/TEAD-IN-1
  • HY-168704

    YAP TAM Receptor Survivin Cancer
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXLSurvivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-159912

    YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂,通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点,干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用,从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因(如 CtgfCyr61)的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性,对 luciferase IC50 为 0.36 nM,对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM,并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min,T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中,pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
  • HY-158342

    PROTACs YAP Cancer
    PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2,在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM,抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖,IC50 为 0.21 μM,调节 yes 相关蛋白 (YAP) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
    PROTAC TEAD degrader-1
  • HY-151525

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。
    YAP-TEAD-IN-2
  • HY-153811

    YAP-TEAD-IN-3

    YAP Apoptosis Cancer
    IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种可口服的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434IC50 值为 9 nM。
    IAG933
  • HY-139330
    MGH-CP1
    1 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MGH-CP1
  • HY-147208

    YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation,对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-138565
    K-975
    20 篇以上引用文献

    YAP Cancer
    K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZTEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-125269
    TED-347
    5 篇以上引用文献

    YAP Cancer
    TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-160657

    YAP Others
    DC-TEADin04 对 TEAD4 棕榈酰化具有较弱的抑制活性。
    DC-TEADin04
  • HY-155310

    YAP Cancer
    AF-2112 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂,可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。
    AF-2112
  • HY-147136

    YAP Cancer
    MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂,其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
    MYF-03-176
  • HY-155309

    YAP Cancer
    LM-41 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂,可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。LM-41 抑制人 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
    LM-41
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZTEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-172113

    PROTACs YAP c-Myc Cancer
    H122 是 TEAD PROTAC 降解剂,可降解 TEAD1DC50 为 3 nM,对 TEAD2TEAD3TEAD4 具有良好的亲和力,Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长,IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
    H122
  • HY-155338

    YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-139603

    YAP Cancer
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂,靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-B1221
    Flufenamic acid
    5 篇以上引用文献

    COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸 Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid
  • HY-169316

    YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂,能通过抑制 YAPTAZTEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
    YAP/TAZ inhibitor-4

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