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Trypanosoma brucei brucei

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抑制剂 & 激动剂

11

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128170

    Parasite Infection
    Ebsulfur 是一种苯并异噻唑酮类寄生虫抑制剂,针对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 的锥虫硫酮还原酶 (TryR),对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 的 IC50 值为 61-293 nM。Ebsulfur 可用于非洲锥虫病的研究。
    Ebsulfur
  • HY-136637

    Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection
    NPD-001 是一种强效的布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 磷酸二酯酶 1/2 (TbrPDEB1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 还能抑制 hPDE4。NPD-001 可提高寄生虫体内的 cAMP 水平,阻止其胞质分裂,并使寄生虫形成多核、多鞭毛的细胞,最终裂解。NPD-001 可用于感染相关的研究。
    NPD-001
  • HY-136200

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 2 是一种有效的,选择性布氏锥虫 (trypanosoma brucei) 抑制剂。
    Antitrypanosomal agent 2
  • HY-170363

    Proteasome Parasite Infection
    Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基,抑制 T. b. bruceiT. b. gambienseT. b. rhodesienseEC50 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome-IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。
    Proteasome-IN-6
  • HY-147933

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 具有较强的抗锥虫体活性,IC50 为 0.79 μM,对 L6 细胞具有一定的细胞毒性 (IC50=80.95 μM)。
    Antitrypanosomal agent 8
  • HY-125632

    Parasite Infection
    Ro 19-9638 是 Ro 15-0216 的主要代谢物。Ro 19-9638 对 Trypanosoma brucei rhodesiense 具有抗寄生活性,IC50 为 0.0341 µg/mL。
    Ro 19-9638
  • HY-147940

    Parasite Infection
    TbPTR1 inhibitor 1 (compound 5d) 是一种有效的动基体蝶啶还原酶 1 (PTR1) 抑制剂,对布氏锥虫PTR1 (TbPTR1) 的 IC50<0.1 nM。TbPTR1 inhibitor 1 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 有抑制活性 (EC50=0.66 μM)。
    TbPTR1 inhibitor 1
  • HY-162656

    Dihydrofolate reductase (DHFR) Infection
    DHFR-IN-19 (Compound 2g) 是 TbDHFR 的选择性抑制剂,Ki 为 9 nM。DHFR-IN-19 具有抗锥虫活性,抑制 Trypanosoma bruceiEC50 为 14.5 μM。
    DHFR-IN-19
  • HY-119938

    Bacterial Infection
    Tuberculosis inhibitor 1 是一种有效且无细胞毒性的 trypanosoma brucei 生长抑制剂,EC50 值为 5 nM.
    Tuberculosis inhibitor 1
  • HY-N3247

    Parasite Others
    Monomethyl kolavate 是一种 Trypanosoma brucei GAPDH enzyme (TbGAPDH) 抑制剂, 其 IC50 值为 2 µM。
    Monomethyl kolavate
  • HY-116045

    Parasite Cancer
    PDEB1-IN-1 (Compound 12b) 是 Cilomilast (HY-10790) 的衍生物,可以作为 TryPanosoma Brucei PDEB1 (TbrPDEB1) 的抑制剂,IC50 为 0.95 μM。PDEB1-IN-1 可抑制 T. Brucei 的增殖,EC50 为 26 μM。
    PDEB1-IN-1
  • HY-168732

    Parasite Infection
    MCG-02 是克鲁兹蛋白酶 cruzain (CRZ) 和组织蛋白酶 L 样蛋白酶 cathepsin L-like protease (CATL) 的抑制剂,可以抑制 Trypanosoma cruzi 中的 CRZ 和 Trypanosoma brucei 中的 CATL,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.02 μM。
    MCG-02
  • HY-118580

    Fungal Parasite Infection
    RO-09-4609 具有抗微生物活性,通过抑制 N-肉豆蔻酰转移酶 (N-myristoyl transferase) 抑制 Candida albicansTrypanosoma bruceiPlasmodium vivax
    RO-09-4609
  • HY-175305

    Parasite Infection
    DMU759 是一种赖氨酰-tRNA 合成酶 1 (KRS1) 抑制剂。DMU759 对 Trypanosoma cruzi , Trypanosoma brucei and Leishmania donovani 具有强效的抗动基体活性。DMU759 显著降低急性 Chagas 病小鼠模型中的寄生虫血症。DMU759 可用于 Chagas 病等寄生虫感染研究。
    DMU759
  • HY-108938

    Cytochrome P450 Fungal Parasite Infection
    SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
    SDZ285428
  • HY-111759
    Jaspamycin
    1 篇文献验证

    7-CN-7-C-Ino

    PKA Parasite Infection
    Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
    Jaspamycin
  • HY-N16437A

    Parasite Infection
    Panowamycin B 是一种可由 Streptomyces sp. K07-0010 产生的异色满类化合物。Panowamycin B 对布氏锥虫布氏亚种 GUTat 3.1 株具有抗锥虫活性 (IC50: 3.30 μg/mL)。Panowamycin B 对人胚肺成纤维细胞 MRC-5 有弱细胞毒性 (IC50: 13 μg/mL)。Panowamycin B 可用于抗锥虫方面的研究。
    Panowamycin B
  • HY-176253

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 26 (Compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (TAO) 抑制剂。Antitrypanosomal agent 26 对非洲动物锥虫 (例如 Trypanosoma brucei 等) 具有很强的活性,对重组 TAO 的 IC50 值为 1.3 nM。Antitrypanosomal agent 26 阻断锥虫的线粒体电子传递链,并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用。Antitrypanosomal agent 26 有望用于非洲动物锥虫病的研究,如牛锥虫病。
    Antitrypanosomal agent 26
  • HY-178064

    Parasite Mitochondrial Metabolism Infection
    Antiparasitic agent-29 (Compound 5) 是一种锥虫替代氧化酶 (TAO) 抑制剂,在 Trypanosoma brucei 中的 IC50 为 1.3 nM。Antiparasitic agent-29 对锥氏虫和利什曼原虫属具有广谱抗寄生虫活性。Antiparasitic agent-29 在寄生虫线粒体中积聚,选择性地破坏其能量代谢,并且具有强大的膜扰动活性以及无交叉耐药性。Antiparasitic agent-29 可用于 surra 和 dourine 等寄生虫病研究。
    Antiparasitic agent-29
  • HY-W391625

    (Rac)-Epiligulyl oxide

    Fungal Cancer
    去氢木香内酯消旋体 (Rac)-Dehydrocostus Lactone ((Rac)-Epiligulyl oxide)是一种天然产物,具有抗寄生虫活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone能够显著抑制锥虫(Trypanosoma brucei rhodesiense)的生长。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone呈现出广谱的生物学效应,包括抗炎、抗癌、抗病毒和抗微生物活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone还具有抗真菌、抗氧化、抗糖尿病、抗溃疡和抗蠕虫的作用。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone在细胞毒性测试中表现出不同的IC(50)值,具有较高的选择性指数。
    (Rac)-Dehydrocostus Lactone
  • HY-168538

    Paraptosis Infection
    Antitrypanosomal agent 21 (Compound C-1) 是一种布氏锥虫抑制剂。Antitrypanosomal agent 21 可降低寄生虫裂解物中的 D6XM23 水平。
    Antitrypanosomal agent 21
  • HY-175517

    Parasite Infection
    PEX5-PEX14 PPI-IN-3 (Compound 7) 是 PEX5-PEX14 蛋白相互作用抑制剂,EC50 为 95 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-3 对布氏锥虫 (T. brucei) 的 EC50 为 7.2 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-3 对 HepG2 细胞毒性低。PEX5-PEX14 PPI-IN-3 具有抗寄生虫的活性。
    PEX5-PEX14 PPI-IN-3
  • HY-155655

    Parasite Infection
    JC-229 是一种 TbRPA1 抑制剂。 JC-229 针对布氏锥虫中的 RPA1。 JC-229 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。
    JC-229
  • HY-103056

    IMP-366

    DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    DDD85646 (IMP-366) 是一种有口服活性的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 抑制剂 (TbNMT IC50=2 nM;hNMT IC50=4 nM)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点。
    DDD85646
  • HY-16121

    Cathepsin Others
    CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L,IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中,CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物(如 LC3-II 和 GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。
    CAA-0225
  • HY-146049

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的抗锥体虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi)布氏锥虫 (T. b. brucei) 有良好的抗性,IC50 分别为 1.2 μM 和 70 nM。
    Antitrypanosomal agent 4
  • HY-142021

    Parasite Infection
    Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物,带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。
    Z-Leu-Arg-AMC
  • HY-157028

    Others Infection
    Antiparasitic agent-19 (compound 40) 是具有广谱抗寄生虫活性的化合物。Antiparasitic agent-19对布氏锥虫、婴儿利什曼原虫和克氏锥虫的毒性很小。
    Antiparasitic agent-19
  • HY-125731
    Glycodeoxycholic Acid
    3 篇文献验证

    Endogenous Metabolite STAT Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    甘氨脱氧胆酸 Glycodeoxycholic Acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic Acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Glycodeoxycholic Acid
  • HY-N7266

    Cytochrome P450 Parasite Infection Cancer
    Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂,Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 μM 和 1.4 μM。
    Obtusifoliol
  • HY-155207

    Parasite Infection
    Antileishmanial agent-23 (compound G1/9) 是一种有效的选择性trypanothione reductase (TR) 抑制剂,IC50 为 2.24 ± 0.52 μM。Antileishmanial agent-23 可抑制利什曼原虫、克氏锥虫和布氏锥虫的生长。
    Antileishmanial agent-23
  • HY-147549

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂,具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上,IC50 为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 有很强的相互作用,并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
    Antitrypanosomal agent 6
  • HY-147550

    Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂,具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上,IC50 为 0.71 μM。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用,并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
    Antitrypanosomal agent 7
  • HY-144296

    Parasite Infection
    Purine phosphoribosyltransferase-IN-2 是一种恶性疟原虫 (Pf),间日疟原虫 (Pv) 以及布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 30、20 和 2 nM。
    Purine phosphoribosyltransferase-IN-2
  • HY-101015A

    Phospholipase Apoptosis Inflammation/Immunology
    OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,IC50 为 70 nM。OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.4 μM。
    OBAA
  • HY-172297

    Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Cardiovascular Disease Cancer
    吡唑N-去甲基西地那非 Pyrazole N-Desmethyl sildenafil (Compound 10) 是 Sildenafil (HY-15025) 的类似物。Pyrazole N-Desmethyl sildenafil 在 100 µM 对 布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 的抑制率为 16%。
    Pyrazole N-Desmethyl sildenafil
  • HY-169194

    Parasite Infection
    Antimalarial agent 44 (Compound 3) 是一种抗寄生虫的抗疟剂。Antimalarial agent 44 在 MDCK-MDR1 细胞单层中具有良好的渗透性,在小鼠肝脏微粒体中的清除率很高。
    Antimalarial agent 44
  • HY-126250

    Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology
    NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂,具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平,导致细胞周期和细胞死亡的改变。
    NPD-1335
  • HY-W653999

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite STAT Autophagy Inflammation/Immunology
    甘氨脱氧胆酸-d5 Glycodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Glycodeoxycholic Acid。Glycodeoxycholic Acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic Acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Glycodeoxycholic acid-d5
  • HY-125731R

    Reference Standards Endogenous Metabolite STAT Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    甘氨脱氧胆酸 (Standard) Glycodeoxycholic Acid (Standard) 是 Glycodeoxycholic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycodeoxycholic Acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic Acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Glycodeoxycholic Acid (Standard)
  • HY-12054
    Hesperadin
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite Cancer
    Hesperadin 是 Aurora AB 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。
    Hesperadin
  • HY-125084

    Parasite Infection
    NEU617 是一种抗寄生虫剂。NEU617 可抑制 HAT (非洲人类锥虫病) 病原体的增殖 (EC50: 布氏锥虫为 42 nM,克氏锥虫为 1.8 μM)。NEU617 是 Lapatinib (HY-50898) 的衍生物。
    NEU617
  • HY-144294

    Parasite Infection
    Purinephosphoribosyltransferase-IN-1 (Compound (S,R)-48) 是恶性疟原虫 (Pf) 、间日疟原虫 (Pv) 和布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,Ki 值分别为 50、20 和 2 nM。
    Purine phosphoribosyltransferase-IN-1
  • HY-W043676

    Parasite Drug Intermediate Infection
    Dibenzosuberol (Compound 2) 是合成抑制锥虫硫醇还原酶 (TryR) 相关化合物的关键中间体。Dibenzosuberol 也有抑制 T. brucei 的作用,EC50 值为 51.3 μM。Dibenzosuberol 也是 Amitriptyline (HY-B0527) 的杂质。
    Dibenzosuberol
  • HY-118996A

    Parasite Infection
    Isometamidium chloride 是一种抗原虫剂,具有抗锥虫活性。Isometamidium chloride 可用于非洲睡眠病的研究。
    Isometamidium chloride
  • HY-101015

    Phospholipase Apoptosis Inflammation/Immunology
    (2E)-OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,IC50 为 70 nM。(2E)-OBAA 诱导 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。(2E)-OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.4 μM。
    (2E)-OBAA
  • HY-N0389R

    Reference Standards COX Parasite Inflammation/Immunology
    古伦宾 (Standard) Columbin (Standard) 是 Columbin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM),选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。
    Columbin (Standard)
  • HY-129288

    NEU-391

    EGFR Paraptosis Mitosis Infection
    GW837016X (NEU-391) 是一种具有口服活性的 ErbB-2 激酶共价抑制剂。GW837016X 也是一种有效的抗锥虫剂。GW837016X 可抑制有丝分裂和胞质分裂。
    GW837016X
  • HY-N0389
    Columbin
    1 篇文献验证

    COX Parasite Inflammation/Immunology
    古伦宾 Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM),选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。
    Columbin
  • HY-126417

    Parasite Infection
    Methylenetanshinquinone 是一种具有抗疟原虫、抗锥虫和抗氧化活性的天然化合物。Methylenetanshinquinone 可用于寄生虫感染的研究。
    Methylenetanshinquinone

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