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analgesics for chronic pain

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119097
    LY456066

    		mGluR Neurological Disease
    LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂，其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数，有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
    LY456066
  • HY-108449
    Acoltremon
    1 篇文献验证

    WS-12; AR-15512; AVX-012

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂，是薄荷醇的衍生物，作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用，可用于慢性神经性疼痛的研究。
    Acoltremon
  • HY-107527A
    Org 25543

    		GlyT Inflammation/Immunology
    Org 25543 是甘氨酸转运蛋白 2 的选择性抑制剂，在慢性疼痛大鼠模型中表现出镇痛作用。
    Org 25543
  • HY-171846
    LY3526318

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LY3526318 是一种口服有效、选择性 TRPA1 拮抗剂 (IC50=5-6μM)。LY3526318 阻断 TRPA1 通道，抑制由该通道介导的疼痛信号转导，发挥镇痛活性。LY3526318 主要用于慢性疼痛相关领域的研究，如糖尿病周围神经性疼痛、慢性下腰痛以及骨关节炎引发的疼痛等的研究。
    LY3526318
  • HY-111258
    GSK345931A

    		Prostaglandin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK345931A 是一种 EP1 受体拮抗剂。 GSK345931A 在小鼠和大鼠中显示出可测量的 CNS 渗透性，并且在急性和亚慢性炎性疼痛模型中具有有效的镇痛功效。
    GSK345931A
  • HY-168166
    CHET3

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
    CHET3
  • HY-174845
    Nav1.8-IN-20

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.8-IN-20 (Compound I) 是一种口服有效且有效的电压门控钠通道 Nav1.8 (voltage-gated sodium channel Nav1.8) 抑制剂，IC50 值为 14 nM。Nav1.8-IN-20 能够阻断外周伤害性神经元中动作电位的产生和传导，发挥镇痛作用。Nav1.8-IN-20 有望用于多种疼痛类型的研究，例如急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛和神经性疼痛。
    Nav1.8-IN-20
  • HY-P991711
    Povovetug

    		Trk Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Povovetug 是一种靶向 NGF/bNGF 的人源化 IgG1κ 嵌合单克隆抗体抑制剂。Povovetug 具有显著的镇痛活性。Povovetug 可用于中枢神经炎症如慢性根性疼痛研究。
    Povovetug
  • HY-P5907
    Helianorphin-19

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂，其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。
    Helianorphin-19
  • HY-W709349
    Flupirtine hydrochloride

    D 9998 hydrochloride

    		 Potassium Channel iGluR Inflammation/Immunology
    Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂，具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态，包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性，并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张，并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物，如曲马多和潘妥昔，再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果，因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
    Flupirtine hydrochloride
  • HY-P10767
    MD01-67

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    MD01-67 是一种选择性靶向神经降压素 2 型受体 (NTS2) 的大环化合物，Ki 为 2.9 nM。MD01-67 在大鼠急性/持续性/慢性炎症疼痛模型中表现出镇痛和降低触觉过敏的活性。
    MD01-67
  • HY-159094
    Nav1.8-IN-15

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.8-IN-15 (compound 6) 是一种有效的 Nav1.8 抑制剂。Nav1.8-IN-15 具有镇痛作用。Nav1.8-IN-15 具有研究慢性疼痛的潜力。
    Nav1.8-IN-15
  • HY-110358
    QAQ dichloride

    		Sodium Channel Inflammation/Immunology
    QAQ dichloride，一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂，以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道，但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性，只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂，可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
    QAQ dichloride
  • HY-110358A
    QAQ

    		Sodium Channel Inflammation/Immunology
    QAQ dichloride dichloride，一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂，以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道，但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性，只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂，可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
    QAQ
  • HY-171778
    QLS-81

    		Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    QLS-81 是一种 Nav1.7 通道抑制剂 (IC50: 1.5 μM)。QLS-81 具有显著的镇痛活性，能够缓解神经性疼痛和炎症性疼痛。QLS-81 通过抑制 Nav1.7 通道的失活状态，发挥频率依赖性抑制作用。QLS-81 能够用于慢性疼痛的研究。
    QLS-81
  • HY-P991622
    MNAC13

    		Trk Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MNAC13 是一种小鼠 IgG1 嵌合抗体，靶向 TrkA (人源)。MNAC13 通过特异性结合 TrkA 受体来抑制 NGF 依赖性的信号通路。MNAC13 具有良好的镇痛效果和持久性。MNAC13 可用于炎症和慢性疼痛的研究。
    MNAC13
  • HY-P3223
    Biphalin TFA

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物，含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
    Biphalin TFA
  • HY-107794
    Clodronate disodium tetrahydrate
    4 篇文献验证

    Disodium clodronate tetrahydrate

    		 Others Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    氯膦酸二钠(四水合物) Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐，具有抗骨质疏松、抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的，可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
    Clodronate disodium tetrahydrate
  • HY-107794R
    Clodronate disodium tetrahydrate (Standard)

    Disodium clodronate tetrahydrate (Standard)

    		 Others Reference Standards Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    氯膦酸二钠(四水合物) (Standard) Clodronate (disodium tetrahydrate) (Standard) 是 Clodronate (disodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐，具有抗骨质疏松、抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的，可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
    Clodronate disodium tetrahydrate (Standard)
  • HY-168214
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1

    		Potassium Channel Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1
  • HY-178281
    E0199

    		Potassium Channel Sodium Channel Neurological Disease
    E0199 是一种新型有效的 KV7/NaV 双靶点调节剂，它能够激活 KV7 钾离子通道 (包括 (KV7.2/7.3 (EC50 = 12.78 nM), KV7.2 (EC50 = 0.50 μM), 和 KV7.5 (EC50 = 27.14 nM))，同时抑制 NaV1.7 (IC50 = 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50 = 0.24 μM) 和 NaV1.9 (IC50 = 0.16 μM) 钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 小鼠模型中，E0199 显示出强效的镇痛作用，且对心脏和骨骼肌离子通道无严重影响。E0199 可用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。
    E0199

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