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caspase-3/p53

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  • HY-130437
    p-nitro-Pifithrin-α

    		MDM-2/p53 TGF-β Receptor Caspase Infection Metabolic Disease
    p-nitro-Pifithrin-α 是一种细胞可渗透的 pifithrin-α 类似物，是一种有效的 p53 抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α 抑制 HK-2 细胞中 p53 介导的 TGF-β1 表达。p-nitro-Pifithrin-α 可抑制寨卡病毒株引起的 caspase-3 的活化。p-nitro-Pifithrin-α 可减轻高脂肪饮食小鼠的脂肪变性和肝损伤。
    p-nitro-Pifithrin-α
  • HY-100035
    PT-262

    		ROCK ERK CDK Apoptosis Cancer
    PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
    PT-262
  • HY-D0848
    N,N'-Methylenebisacrylamide

    Bisacrylamide; MBA; Methylenebisacrylamide; N,N-Methylenebisacrylamide

    		 Biochemical Assay Reagents MDM-2/p53 Caspase Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    N,N-亚甲基双(丙烯酰胺) N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1、P53、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量，并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
    N,N'-Methylenebisacrylamide
  • HY-114372
    Lycopodine

    		Lipoxygenase Caspase Apoptosis Cancer
    Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase)，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
    Lycopodine
  • HY-17548
    VMY-1-103

    		Caspase Apoptosis Cancer
    VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex) 的抑制剂，可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位，诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解，激活 caspase-3，从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis)。
    VMY-1-103
  • HY-175034
    Topoisomerase I/II-IN-1

    		Topoisomerase Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53、p21、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例，并下调 Bcl-2，诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
    Topoisomerase I/II-IN-1
  • HY-174260
    Neuroprotective agent 11

    		NO Synthase COX Caspase MDM-2/p53 Neurological Disease
    Neuroprotective agent 11 (Compound 1a) 是一种口服有效的多酚类化合物，具有显著的脑缺血保护作用。Neuroprotective agent 11 主要活性包括抑制神经元炎症和凋亡反应，减少脑梗死体积，并改善脑缺血小鼠的行为学症状。Neuroprotective agent 11 通过下调炎症因子 (iNOS、COX-2) 和凋亡蛋白 (cleaved-Caspase3、p53) 表达发挥调节机制。Neuroprotective agent 11 能够用于脑缺血相关疾病 (如缺血性脑卒中) 的研究。
    Neuroprotective agent 11
  • HY-W710827
    N,N'-Methylenebisacrylamide-d6

    		Isotope-Labeled Compounds Caspase MDM-2/p53 Biochemical Assay Reagents Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    N,N'-Methylenebisacrylamide-d6 是 N,N'-Methylenebisacrylamide (HY-D0848) 的氘代物。N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1、P53、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量，并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
    N,N'-Methylenebisacrylamide-d6
  • HY-P3528
    GPR

    		Caspase Apoptosis Neurological Disease
    GPR 是一种三氨基酸肽。GPR 可以通过抑制 caspase-3/p53 依赖性细胞凋亡来拯救培养的大鼠海马神经元免受 Aβ 诱导的神经元死亡。GPR 可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。
    GPR
  • HY-145288
    Antitumor agent-36

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-36
  • HY-145289
    Antitumor agent-37

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-37
  • HY-168877
    FMP

    		MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family Cancer
    FMP 是铂 (IV) 络合物。FMP 显著上调 γ-H2AX 和 p53 的表达。FMP 增加 ROS 的产生。FMP 显著上调凋亡 (Apoptosis) 相关蛋白 (DR5、Fas、caspase-8、Cyt-c、caspase-3、cleaved-PARP1, Bax) 的表达。FMP 对乳腺癌具有抗增殖活性。
    FMP
  • HY-172393
    TCF4/β-catenin-IN-1

    		β-catenin Apoptosis Caspase MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cytochrome P450 Cancer
    TCF4/β-catenin-IN-1 (Compound 8b) 是 TCF4/β-catenin 的抑制剂，可诱导细胞凋亡（apoptosis）。TCF4/β-catenin-IN-1 可上调 p53、caspase-3、caspase-8、caspase-9 水平和 Bax 蛋白表达，同时下调 Bcl-2 蛋白表达。TCF4/β-catenin-IN-1 可以抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19，并在癌细胞中表现出良好的细胞毒活性。
    TCF4/β-catenin-IN-1
  • HY-146253
    CDK1/2/4-IN-1

    		CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Cancer
    CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
    CDK1/2/4-IN-1
  • HY-168443
    HTR2A antagonist 1

    		5-HT Receptor Apoptosis Cancer
    HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂，IC50 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53/p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。
    HTR2A antagonist 1
  • HY-168623
    EGFR-IN-134

    		EGFR Apoptosis Necroptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53 Cancer
    EGFR-IN-134 (compound 3f) 是一种三唑并 [3,4-a] 异喹啉衍生物，是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.023 µM。EGFR-IN-134 可诱导细胞凋亡和坏死。EGFR-IN-134 诱导细胞周期 G2/M 和 pre-G1 期停滞，下调抗凋亡蛋白 Bcl2 并上调促凋亡蛋白：p53、Bax 和 caspases 3、8 和 9。EGFR-IN-134 具有抗增殖和抗癌活性。
    EGFR-IN-134
  • HY-159938
    p38α inhibitor 6

    		p38 MAPK Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Cancer
    p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂，其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2/M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度，同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL-2 比值并激活 caspase 3/7。
    p38α inhibitor 6
  • HY-123929
    PAWI-2

    		MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase Cancer
    PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
    PAWI-2
  • HY-161874
    RPS6-IN-1

    		Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy)，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
    RPS6-IN-1
  • HY-168338
    CB2 receptor agonist 8

    		Cannabinoid Receptor Caspase Cancer
    CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor)的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。
    CB2 receptor agonist 8
  • HY-174855
    PI3K/mTOR-IN-17

    		PI3K mTOR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Cancer
    PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期，诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    PI3K/mTOR-IN-17
  • HY-144805
    VEGFR-2-IN-18

    		VEGFR Apoptosis Cancer
    VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    VEGFR-2-IN-18
  • HY-135954
    PDK4-IN-1
    2 篇文献验证

    		 PDHK Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。
    PDK4-IN-1
  • HY-135954A
    PDK4-IN-1 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 PDHK Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。
    PDK4-IN-1 hydrochloride
  • HY-131710
    PDE5-IN-3

    		Phosphodiesterase (PDE) EGFR Wnt Apoptosis Cancer
    PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用，IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50=1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
    PDE5-IN-3

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