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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-101444A
    PAβN dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    MC-207,110 dihydrochloride; Phe-Arg-β-naphthylamide dihydrochloride

    		 Bacterial Infection
    PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。
    PAβN dihydrochloride
  • HY-119172
    NSC-60339

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    NSC-60339 是外排泵的抑制剂和 AcrAB-TolC 的底物，是聚对苯二甲酸衍生物，是一种潜在的癌症化疗化合物。
    NSC-60339
  • HY-168955
    Antibacterial agent 269

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Antibacterial agent 269 (3.8) 是肺炎克雷伯菌中 AdeG 外排泵的抑制剂。
    Antibacterial agent 269
  • HY-163473
    IITR08367

    		Bacterial Infection
    IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂，用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii 的抗菌活性。通过干扰 Fosfomycin/H+ 反向转运活动来发挥作用。
    IITR08367
  • HY-149811
    AcrB-IN-3

    		Bacterial Parasite Infection
    Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
    AcrB-IN-3
  • HY-149812
    AcrB-IN-4

    		Bacterial Parasite Infection
    Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
    AcrB-IN-4
  • HY-13766A
    Timcodar mesylate

    VX-853-2

    		 Bacterial Others
    Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂，直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力，可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度，例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
    Timcodar mesylate
  • HY-157533
    AcrB-IN-5

    		Bacterial Others
    AcrB-IN-5 (compound 8) 抑制 AcrB 并且以计量依赖的方式阻断泵外排。
    AcrB-IN-5
  • HY-124819
    D13-9001

    		Bacterial Infection
    D13-9001 是 AcrB (AcrAB-TolC 外排泵亚单位) 和 MexB (MexAB-OprM 外排泵亚单位) 抑制剂，在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中对应的 KD 值分别为 1.15 μM 和 3.57 μM。D13-9001 具有抗生素的活性。
    D13-9001
  • HY-P10874
    SMR efflux inhibitor

    		Bacterial Infection
    SMR efflux inhibitor 向小多药耐药 (SMR) 外排泵，阻断 TM4-TM4 相互作用，并表现出广谱抗菌活性。
    SMR efflux inhibitor
  • HY-163454
    NorA-IN-2

    		Bacterial Infection
    NorA-IN-2 (compound DZ-3) 是一种有效的 NorA 抑制剂。NorA-IN-2 显示 NorA 外排泵抑制剂 (EPI) 活性。
    NorA-IN-2
  • HY-149810
    AcrB-IN-2

    		Bacterial Parasite Infection
    AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
    AcrB-IN-2
  • HY-N11697
    α-Cryptoxanthin

    		P-glycoprotein Cancer
    α-Cryptoxanthin 是一种具有抗癌作用的天然类胡萝卜素。α-Cryptoxanthin 抑制多药耐药 1 (MDR1) 介导的外排泵。
    α-Cryptoxanthin
  • HY-157987
    MBX3135

    		Bacterial Infection
    MBX3135 是一种外排泵抑制剂，可以通过细菌的 AcrB 靶点增强抗生素的作用。MBX3135 可用于感染和抗生素的研究。
    MBX3135
  • HY-156753
    NorA-IN-1

    		Bacterial Cancer
    NorA-IN-1 (Compound 16) 是一种 NorA 抑制剂。NorA-IN-1 抑制外翻膜囊泡中的 NorA 外排泵。NorA-IN-1 可用于多药耐药性研究。
    NorA-IN-1
  • HY-162144
    BDM91288

    		Bacterial Infection
    BDM91288 是一种具有口服活性的吡啶哌嗪类 AcrB 外排泵 (AcrB efflux pump) 抑制剂。BDM91288 可增强左氧氟沙星 (HY-B0330) 治疗肺炎克雷伯菌 (Klebsiella pneumoniae) 肺部感染小鼠模型的体内疗效。
    BDM91288
  • HY-N12171
    Isoreserpiline

    		Bacterial Infection Neurological Disease
    Isoreserpiline 是一种口服有效和能透过血脑屏障的吲哚生物碱，具有抗菌和抗精神疾病的活性。Isoreserpiline 与抗生素联用时，效果更好，可以抑制细菌外排泵的活性。Isoreserpiline 可在小鼠中改善苯丙胺诱导的多动症。
    Isoreserpiline
  • HY-155048
    BDM91270

    		Bacterial Infection
    BDM91270 (化合物 29) 是一种大肠杆菌 AcrAB-TolC 外排泵抑制剂，其抑制野生型大肠杆菌 AcrB 的 EC90 值为 0.6 μM。BDM91270 可用于大肠杆菌耐药性的研究。
    BDM91270
  • HY-42034
    Hydroquinine

    Dihydroquinine

    		 Bacterial Parasite Reactive Oxygen Species (ROS) Protein Arginine Deiminase Infection
    氢化奎宁 Hydroquinine (Dihydroquinine) 是一种抗菌剂，可抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。Hydroquinine 通过抑制精氨酸脱亚胺酶途径基因来抑制多重耐药性铜绿假单胞菌的生长。Hydroquinine 可抑制恶性疟原虫和伯氏疟原虫。Hydroquinine 展现出抗疟疾和去黑素活性。Hydroquinine 有效诱导铜绿假单胞菌中特定的 RND 型外排泵系统，尤其是 MexCD-OprJ 和 MexXY 外排泵。Hydroquinine 抑制铜绿假单胞菌的粘附和生物膜形成。Hydroquinine 作为 C9 表羟基奎宁、9-乙酰氧基-10,11-二氢奎宁和 10,11-二氢奎宁单盐酸盐等衍生物的前体。
    Hydroquinine
  • HY-119172R
    NSC-60339 (Standard)

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    NSC-60339 (Standard） 是 NSC-60339 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NSC-60339 是外排泵的抑制剂和 AcrAB-TolC 的底物，是聚对苯二甲酸衍生物，是一种潜在的癌症化疗化合物。
    NSC-60339 (Standard)
  • HY-N2947
    Boeravinone B

    		P-glycoprotein Infection Inflammation/Immunology
    Boeravinone B 是金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 菌外排泵的双抑制剂，可减少细菌生物膜的形成和入侵。Boeravinone B在氧化应激中具有抗衰老和抗凋亡的作用。
    Boeravinone B
  • HY-17390A
    Loxapine succinate

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Infection Neurological Disease
    琥珀酸洛沙平 Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺（dopamine） 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性，抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。
    Loxapine succinate
  • HY-42034R
    Hydroquinine (Standard)

    Dihydroquinine (Standard)

    		 Reference Standards Bacterial Parasite Reactive Oxygen Species (ROS) Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology
    氢化奎宁(Standard) Hydroquinine (Standard) 是 Hydroquinine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroquinine (Dihydroquinine) 是一种抗菌剂，可抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。Hydroquinine 通过抑制精氨酸脱亚胺酶途径基因来抑制多重耐药性铜绿假单胞菌的生长。Hydroquinine 可抑制恶性疟原虫和伯氏疟原虫。Hydroquinine 展现出抗疟疾和去黑素活性。Hydroquinine 有效诱导铜绿假单胞菌中特定的 RND 型外排泵系统，尤其是 MexCD-OprJ 和 MexXY 外排泵。Hydroquinine 抑制铜绿假单胞菌的粘附和生物膜形成。Hydroquinine 作为 C9 表羟基奎宁、9-乙酰氧基-10,11-二氢奎宁和 10,11-二氢奎宁单盐酸盐等衍生物的前体。
    Hydroquinine (Standard)
  • HY-162822
    P-gp modulator-5

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂，可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性，导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
    P-gp modulator-5
  • HY-W107077
    INF55

    		Bacterial Infection
    5-硝基-2-苯基吲哚 INF55是一种诺A多药耐药泵抑制剂，具有抑制诺A泵的活性。INF55与小檗碱结合形成的杂合物展示了对抗细菌化合物耐药的潜力。INF55可以增强小檗碱的抗菌活性，通过减少其外排实现。INF55的结构变体可表现出不同的诺A抑制活性，从而影响其对应杂合物的抗菌效果。INF55的不同衍生物在抗菌剂量和有效性方面显示出相似的活性。
    INF55
  • HY-102008
    LBM-415

    NVP-PDF 713; VIC-104959

    		 Bacterial Antibiotic Infection
    LBM-415 (NVP-PDF 713) 是一种肽去甲基酶 (PDF) 抑制剂，对多种抗微生物耐药的革兰阳性球菌具有抑制作用，MIC90 为 0.12-8 µg/ml。此外抑制外排泵的活性可增加细菌对 LBM415 的敏感性，从而提高其的抗菌效果。
    LBM-415
  • HY-N10069
    Bonducellin

    		Bacterial Infection
    Bonducellin 是一种同源异黄酮类化合物，可从肉荚云实的根中分离得到。Bonducellin 是一种有效的外排泵 (efflux pump, EP) 抑制剂，而 EP 可诱导分枝杆菌耐药，并作为抗结核药物的靶点。Bonducellin 使 EtBr 对耻垢分枝杆菌的 MIC 降低 8 倍 (MIC=62.5 mg/L)。
    Bonducellin
  • HY-N12320
    Majoranaquinone

    		Antibiotic Infection
    Majoranaquinone 对 4 Staphylococcus、1 Moraxella 和 1 Enterococcus 具有良好的抑菌效果。Majoranaquinone 在 E.coli ATCC 25922 菌株中表现出较强的外排泵抑制活性。Majoranaquinone 是一种在 E.coli ATCC 25922和 E.coli K-12 AG100 有效的生物膜形成抑制剂。
    Majoranaquinone
  • HY-N2947R
    Boeravinone B (Standard)

    		Reference Standards P-glycoprotein Infection Inflammation/Immunology
    Boeravinone B (Standard)是 Boeravinone B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Boeravinone B 是金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 菌外排泵的双抑制剂，可减少细菌生物膜的形成和入侵。Boeravinone B在氧化应激中具有抗衰老和抗凋亡的作用。
    Boeravinone B (Standard)
  • HY-17390AR
    Loxapine succinate (Standard)

    		Reference Standards 5-HT Receptor Dopamine Receptor Infection Neurological Disease
    琥珀酸洛沙平(Standard) Loxapine (succinate) (Standard)是 Loxapine (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺（dopamine） 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性，抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。
    Loxapine succinate (Standard)
  • HY-107566
    Conessine

    		Histamine Receptor Parasite MDM-2/p53 NF-κB FOXO Bacterial Infection Neurological Disease
    Conessine 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体拮抗剂。Conessine 对大鼠和人 H3 受体的 pKi 为 7.61 和 8.27。Conessine 是 Pseudomonas aeruginosa 中多药物外排泵系统的抑制剂，可增强抗生素的活性。Conessine 具有抗疟疾活性。Conessine 也可用于肌肉萎缩的研究。
    Conessine
  • HY-P5589
    Plantaricin A

    PlnA

    		 Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Inflammation/Immunology
    Plantaricin A 是一种抗菌肽，可从植物乳杆菌 (Lactobacillus plantarum) 中提取。Plantaricin A 与环丙沙星具有协同作用。Plantaricin A 表现出抗菌活性。Plantaricin A 可以提高金黄色葡萄球菌的膜电位和细胞内活性氧 (ROS) 水平。Plantaricin A 通过与外排泵结合并改变 MepA、NorA 和 LmrS 的结构，从而抑制外排泵的功能。Plantaricin A 能显著缓解炎症，促进伤口愈合。Plantaricin A 对癌变大鼠垂体细胞具有通透化作用[1][2]。
    Plantaricin A
  • HY-107566A
    Conessine dihydrobromide

    		Histamine Receptor Parasite MDM-2/p53 NF-κB FOXO Bacterial Infection Neurological Disease
    Conessine dihydrobromide 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体拮抗剂。Conessine dihydrobromide 对大鼠和人 H3 受体的 pKi 为 7.61 和 8.27。Conessine dihydrobromide 是 Pseudomonas aeruginosa 中多药物外排泵系统的抑制剂，可增强抗生素的活性。Conessine dihydrobromide 具有抗疟疾活性。Conessine dihydrobromide 也可用于肌肉萎缩的研究。
    Conessine dihydrobromide
  • HY-19895
    DS-8587

    		Bacterial Infection
    DS-8587是一种新型氟喹诺酮，具有显著的抗细菌活性。DS-8587对临床分离的阿莫西林耐药性芽孢杆菌菌株的MIC值优于环丙沙星和左氧氟沙星。DS-8587的抗菌活性受到adeA/adeB/adeC或abeM外排泵的影响较小，比环丙沙星更具优势。DS-8587在单步突变频率方面低于环丙沙星。DS-8587可能是抑制阿莫西林耐药性芽孢杆菌感染的有效药物。
    DS-8587
  • HY-168077
    Antibiofilm agent-12

    		Fungal Infection
    Antibiofilm agent-12 (Compound C13) 是一种抗真菌剂，属于氨基甲酸酯衍生物。Antibiofilm agent-12 对 Candida auris 具有显著抗真菌活性，MIC90 为 237.9 μM。通过抑制 Candida auris 药物外排泵活性并促进麦角固醇耗竭，Antibiofilm agent-12 可阻碍 Candida auris 生物膜形成并减少其代谢灵活性。同时，Antibiofilm agent-12 也可在 Candida auris 感染后的秀丽隐杆线虫模型中发挥抗真菌活性。
    Antibiofilm agent-12
  • HY-N4314
    Scutellarein tetramethyl ether
    2 篇文献验证

    4',5,6,7-Tetramethoxyflavone

    		 Bacterial COX NO Synthase NF-κB Infection Inflammation/Immunology Cancer
    黄芩四甲基醚 Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50= 20.08 μg/mL)。
    Scutellarein tetramethyl ether
  • HY-N4314R
    Scutellarein tetramethyl ether (Standard)

    4',5,6,7-Tetramethoxyflavone (Standard)

    		 Reference Standards Bacterial COX NO Synthase NF-κB Infection Inflammation/Immunology Cancer
    黄芩四甲基醚 (Standard) Scutellarein tetramethyl ether (Standard) 是 Scutellarein tetramethyl ether 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50= 20.08 μg/mL)。
    Scutellarein tetramethyl ether (Standard)
  • HY-174324
    VEGFR-2/P-gp-IN-1

    		VEGFR P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K/AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
    VEGFR-2/P-gp-IN-1

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