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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-129030
    BDZ-g

    		iGluR Neurological Disease
    BDZ-g 是一种有效的、选择性的 AMPA 受体拮抗剂。BDZ-g 具有研究涉及 AMPA 受体过度活性的各种神经系统疾病的潜力。
    BDZ-g
  • HY-N0712
    Typhaneoside
    2 篇文献验证

    		 Autophagy Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    香蒲新苷 Typhaneoside，从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取，可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用，包括降低血脂水平，促进抗动脉粥样硬化活动，以及提高免疫和凝血功能。
    Typhaneoside
  • HY-169292
    Antitumor agent-188

    		Glycosidase Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Antitumor agent-188 (compound C6) 具有 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制活性和抗肿瘤作用。Antitumor agent-188 诱导过量 ROS 产生从而引发氧化应激。
    Antitumor agent-188
  • HY-169581
    DIM-C-pPhtBu

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Mitosis Cancer
    DIM-C-pPhtBu 是一种具有口服活性的内质网应激激活剂。DIM-C-pPhtBu 在颈部癌细胞中诱导线粒体和溶酶体功能障碍、过度有丝分裂、ROS 产生和未折叠蛋白反应介导的细胞死亡。DIM-C-pPhtBu 具有抗肿瘤的活性。
    DIM-C-pPhtBu
  • HY-19036
    SDZ NVI 085

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    SDZ NVI 085 是一种具有中枢神经系统刺激作用的化合物，主要通过 α1-肾上腺素受体亚型发挥作用，具有抗猝倒和抗中风活性。SDZ NVI 085 还具有显著的警觉效果，可用于对其他类型的过度嗜睡进行研究。
    SDZ NVI 085
  • HY-18938A
    Selonsertib hydrochloride

    GS-4997 hydrochloride

    		 Apoptosis MAP3K Cancer
    Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合，阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生，降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
    Selonsertib hydrochloride
  • HY-19625A
    (E/Z)-MCB-613

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Paraptosis Cancer
    (E/Z)-MCB-613 是一种泛类固醇受体辅激活剂 (SRC) 刺激剂。(E/Z)-MCB-613 刺激癌细胞中的 SRC 活性，导致活性氧 (ROS) 过度生成，从而导致细胞应激和细胞副凋亡 (paraptosis)。(E/Z)-MCB-613 是一种细胞毒性分子，在癌症中发挥重要作用。
    (E/Z)-MCB-613
  • HY-N0712R
    Typhaneoside (Standard)

    		Reference Standards Autophagy Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    香蒲新苷 (Standard) Typhaneoside (Standard) 是 Typhaneoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Typhaneoside，从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取，可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用，包括降低血脂水平，促进抗动脉粥样硬化活动，以及提高免疫和凝血功能。
    Typhaneoside (Standard)
  • HY-161083
    PARP/EZH2-IN-2

    		PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂，IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性，对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死，并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
    PARP/EZH2-IN-2
  • HY-162797
    PDE4-IN-18

    		Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-18 (compound 1l) 是一种 PDE4 抑制剂 (IC50=1.55 μM)，具有抗炎活性。PDE4-IN-18 通过减少过度的免疫细胞浸润和肠膜形成，以及降低滑膜组织中促炎细胞因子 (如 TNF-α 和 IL-6) 的 mRNA 表达来发挥抗炎作用。PDE4-IN-18 可用于类风湿性关节炎和银屑病的研究。
    PDE4-IN-18
  • HY-W013375
    Thiorphan
    3 篇文献验证

    		 Neprilysin Neurological Disease
    Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin (NEP) 抑制剂，IC50 为 6.9 nM。Thiorphan 竞争性结合 NEP 并阻断其活性，可防止 P 物质 (SP) 和神经激肽 NKA 等神经肽的降解。在新生儿脑损伤研究领域，Thiorphan 能够提高 SP 和 NKA 的水平，激活 NK1 和 NK2 受体及其下游转导通路，并抑制 NMDA 受体 (NMDA receptors) 过度激活。从而，Thiorphan 可以保护新皮质神经元免受兴奋性毒性细胞死亡。Thiorphan 还可能抑制 NEP 增强支气管收缩反应，可用于呼吸系统疾病的研究。
    Thiorphan
  • HY-P11297
    AC-SDKP-NH2

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    AC-SDKP-NH2 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的底物肽。AC-SDKP-NH2 具有抗炎和抗纤维化活性。AC-SDKP-NH2 可直接作用于组织，预防或逆转组织过度纤维化，但无法降低血压和左心室肥大 (LVH)。AC-SDKP-NH2 可减轻小鼠模型的炎症以及细胞分化、增殖和迁移，从而减轻心脏、血管和肾脏的纤维化。AC-SDKP-NH2 可用于高血压等心血管疾病研究。
    AC-SDKP-NH2
  • HY-159517
    PI3K/Akt/mTOR-IN-5

    		Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT Cancer
    PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3K/Akt/mTOR-IN-5
  • HY-B0380A
    Trimebutine maleate

    		Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸曲美布汀 Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine maleate
  • HY-B0380
    Trimebutine

    		Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    曲美布汀 Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine
  • HY-B0380S2
    Trimebutine-d3 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    曲美布汀盐酸盐-d3 Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine-d3 hydrochloride
  • HY-B0380S1
    Trimebutine-d5 fumarate

    		Isotope-Labeled Compounds Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    曲美布汀-d5 Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine-d5 fumarate
  • HY-B0380AR
    Trimebutine maleate (Standard)

    		Reference Standards Opioid Receptor Apoptosis Potassium Channel NF-κB Akt IRAK JNK Toll-like Receptor (TLR) ERK Calcium Channel Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸曲美布汀 (Standard) Trimebutine maleate (Standard) 是 Trimebutine maleate (HY-B0380A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine maleate (Standard)
  • HY-B0380R
    Trimebutine (Standard)

    		Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    曲美布汀(Standard) Trimebutine (Standard)是 Trimebutine (HY-B0380) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimebutine是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine (Standard)
  • HY-173077
    PD-L1/LpxC-IN-1

    		PD-1/PD-L1 Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    PD-L1/LpxC-IN-1 (Conpound 12b) 是 PD-L1 和 LpxC 的抑制剂，IC50 分别为 5.2 μM 和 0.081 μM。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制细菌脂多糖的生物合成，导致细菌细胞裂解和死亡。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制革兰氏阴性菌，对 K. pneumoniae ATCC 13883、E. coli ATCC 8739、S. typhimurium ATCC 14028 和 P. aeruginosa ATCC 9027 的 MIC 为 0.25-0.5 μg/mL。 PD-L1/LpxC-IN-1 下调炎症因子 IL-2 和 IFN-γ 的表达，上调 CD4+ 和 CD8+ 细胞的表达，从而激活免疫系统，抑制过度的炎症反应。PD-L1/LpxC-IN-1 在 K. pneumoniae ATCC 13883 感染的小鼠模型中表现出抗菌活性。
    PD-L1/LpxC-IN-1

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