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hypersensitive pain

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148244
    MS47134
    1 篇文献验证

    		 Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Others
    MS47134 是一种有效和选择性的 MRGPRX4 激动剂，EC50 为 149 nM。MS47134 可用于研究疼痛、瘙痒和肥大细胞介导的超敏反应。
    MS47134
  • HY-10035
    TTA-P2
    3 篇文献验证

    T-Type calcium channel inhibitor

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏，缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平，并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神经系统疾病研究例如震颤和失神性癫痫。
    TTA-P2
  • HY-106199
    Adenosine A1 receptor activator T62
    1 篇文献验证

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
    Adenosine A1 receptor activator T62
  • HY-143880
    MRGPRX1 agonist 4

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neurological Disease
    MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC50 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中，MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。
    MRGPRX1 agonist 4
  • HY-P5874
    Myr-TAT-CBD3

    		Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Myr-TAT-CBD3 是一种 CRMP2-CaV2.2 相互作用抑制剂。Myr-tat-CBD3 能显著减弱角叉菜胶诱导的热超敏反应，并逆转大鼠术后疼痛的模型诱导的热超敏反应。Myr-TAT-CBD3 可用于炎症和术后疼痛的研究。
    Myr-TAT-CBD3
  • HY-117731
    UKH-1114

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    UKH-1114 是一种强效的 σ2 receptor/Tmem97 激动剂，Ki 值为 46 nM，具有抗机械超敏作用。UKH-1114 减轻小鼠神经损伤引起的机械超敏反应，不会引起运动障碍。UKH-1114 有望用于神经性疼痛的研究。
    UKH-1114
  • HY-149863
    DDO-8926

    		Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    DDO-8926 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，可以通过抑制促炎细胞因子的表达和降低兴奋性，显着减轻机械超敏反应，用于神经性疼痛研究。
    DDO-8926
  • HY-117518A
    Paranyline hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Paranyline hydrochloride 是一种抗炎剂，具有局部抗超敏痛活性。
    Paranyline hydrochloride
  • HY-P10767
    MD01-67

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    MD01-67 是一种选择性靶向神经降压素 2 型受体 (NTS2) 的大环化合物，Ki 为 2.9 nM。MD01-67 在大鼠急性/持续性/慢性炎症疼痛模型中表现出镇痛和降低触觉过敏的活性。
    MD01-67
  • HY-175231
    ST171

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂，其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路，并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累，而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
    ST171
  • HY-100375
    Diroximel fumarate
    4 篇文献验证

    ALKS 8700; BIIB098

    		 Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子，为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性，有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
    Diroximel fumarate
  • HY-110099
    (±)-NBI-74330

    		CXCR Inflammation/Immunology
    (±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏，还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化，并下调某些 CXCR3 配体的表达。
    (±)-NBI-74330
  • HY-110143
    CLP257

    		Potassium Channel Neurological Disease
    CLP257 是一种选择性 K+-Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
    CLP257
  • HY-168166
    CHET3

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
    CHET3
  • HY-169780
    (S)-AMG-628

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (S)-AMG-628 (Compound 16q) 是 AMG-628 (HY-123374) 的 S 异构体。(S)-AMG-628 是口服有效的 TRPV1 拮抗剂，可在细胞 CHO 中抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸诱导的 Ca2+ 内流，IC50 为 7 nM 和 5 nM。(S)-AMG-628 减轻 Capsaicin 诱导的大鼠抓挠行为，并在 CFA (HY-153808) 诱导的炎症疼痛模型中逆转热超敏反应。
    (S)-AMG-628
  • HY-P1726
    MSG606

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MSG606 是一种选择性的黑皮质素 1 受体 (MC1R) 拮抗剂。MSG606 能够消除 BMS-470539 (HY-15616) (MC1R 激动剂) 的神经保护作用。MSG606 可以抑制癌细胞增殖以及从 G1 期到 S 期的转换。MSG606 能够延缓疼痛超敏反应并降低胆固醇水平。MSG606 可用于癌症、炎症、神经系统和代谢性疾病的研究，如乳腺癌和蛛网膜下腔出血 (SAH)。
    MSG606
  • HY-P1726A
    MSG606 TFA

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MSG606 TFA 是一种选择性的黑皮质素 1 受体 (MC1R) 拮抗剂。MSG606 TFA 能够消除 BMS-470539 (HY-15616) (MC1R 激动剂) 的神经保护作用。MSG606 TFA 可以抑制癌细胞增殖以及从 G1 期到 S 期的转换。MSG606 TFA 能够延缓疼痛超敏反应并降低胆固醇水平。MSG606 TFA 可用于癌症、炎症、神经系统和代谢性疾病的研究，如乳腺癌和蛛网膜下腔出血 (SAH)。
    MSG606 TFA
  • HY-18099
    S1RA
    2 篇文献验证

    E-52862

    		 Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki= 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
    S1RA
  • HY-118935
    NGD9002 free base

    		Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1（CRF-1）受体拮抗剂，具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应，并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激，减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
    NGD9002 free base
  • HY-N5025
    Bullatine A

    		P2X Receptor Apoptosis ERK p38 MAPK c-Myc NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。
    Bullatine A
  • HY-15026
    ATB 429

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    ATB-429 是一种可释放 H2S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物，在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S)，ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达，表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外，ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达，而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道，这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
    ATB 429
  • HY-175340
    Kv7.2/Kv7.3 activator-3

    		Potassium Channel TSPO Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2/Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2/Kv7.3，Kv7.4，Kv7.5， EC50 分别是 0.37，2.06，0.75 μM，结合 TSPO，Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜)，4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏，促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生，加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
    Kv7.2/Kv7.3 activator-3

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