2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Calcium Channel
  4. TTA-P2

TTA-P2  (Synonyms: T-Type calcium channel inhibitor)

目录号: HY-10035 纯度: 99.58% ee.: 100.00%
COA 产品使用指南 技术支持

TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏，缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平，并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神经系统疾病研究例如震颤和失神性癫痫。

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TTA-P2

TTA-P2 Chemical Structure

CAS No. : 1072018-68-8

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规格 价格 是否有货 数量
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In-stock
1 mg ￥1800
In-stock
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生物活性

TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) is a selective, orally active, and BBB-penetrant T-type calcium channel blocker (IC50 = 22 nM). TTA-P2 reduces mechanical hypersensitivity and alleviates acute as well as chronic pain. TTA-P2 significantly reduces firing rates in temporal lobe epilepsy (TLE) neurons to control levels and suppresses synaptically evoked burst firing. TTA-P2 can be studied in research for neurological diseases such as tremor and absence epilepsy[1][2][3]< sup>[4][5].

IC50 & Target

T-type calcium channel

 

Cav3.2

 

体外研究
(In Vitro)

TTA-P2 (1-10 μM) 在背根神经节 (DRG) 细胞中抑制了在 -90 mV 钳制电位下记录到的大部分 T 电流，抑制作用起效很快，但速度较慢且部分可逆[2]。
TTA-P2 (3 μM，10 分钟) 在施用后 3-4 分钟内达到最大效果[3]。
TTA-P2 (1 μM，70 分钟) 在腹侧基底核 (VB) 和丘脑皮质 TC 神经元中洗脱 50 分钟后完全恢复 T 型 Ca2+ 电流的窗口成分 (IT)[3]。
TTA-P2 (1 nM-1 μM) 以剂量依赖性方式阻断 IT，在 VB TC 神经元中的IC50 为 22 nM[3]。
TTA-P2 (1 μM, 20 分钟) 即使在没有通道激活的情况下也能最大程度地降低 IT，这表明 VB TC 神经元中不存在使用依赖性阻滞[3]。
TTA-P2 (25 nM, 20 分钟) 诱导电流幅度明显降低，而 VB TC 神经元中通道激活的电压依赖性和稳态失活没有明显变化[3]。
TTA-P2 (1 μM) 会降低大鼠丘脑网状核 (NRT) 神经元中记录的 IT 幅度，而同一神经元中高压激活的 (HVA) Ca2+ 电流不受影响[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TTA-P2 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

TTA-P2 (0.3-10 mg/kg，腹腔注射，单次) 在起始值为 4 g 的冯•弗雷测试中，0.3 mg/kg 对大鼠模型的机械阈值没有影响，1 mg/kg 时使机械阈值升高至 17 g，3 mg/kg 时升高至 19 g，10 mg/kg 时升高至 26 g[1]。
TTA-P2 (5-7.5 mg/kg，腹腔注射，单次) 显著减少了 CaV3.2 基因敲除小鼠在注射 7.5 mg/kg 福尔马林后对患爪的舔舐和咬伤行为[2]。
TTA-P2 (5-10 mg/kg，腹腔注射，单次) 在 10 mg/kg 剂量下可完全逆转接受 Streptozocin (HY-13753) 治疗的糖尿病大鼠的神经性痛觉过敏[2]。
TTA-P2 (1-10 mg/kg，口服，单次) 在口服给药后 4 小时内表现出剂量和暴露量依赖性的总癫痫发作时间减少，在 WAG/Rij 大鼠失神癫痫模型中，10 mg/kg 剂量下其血浆水平为 1 μM，显示出强大的中枢神经系统疗效，并以剂量依赖性方式显著降低大鼠 Harmaline 模型中的震颤活动[5]。
TTA-P2 (1.29-4.30 (mg/kg)/60分钟，静脉输注) 对狗模型中的平均动脉血压、心率或心电图间期没有显著影响[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague Dawley rats (males and females, 300–350 g) with spinal cord injury[1]
Dosage: 0.3, 1, 3, 10 mg/kg, one single dose
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Had no effects on the mechanical threshold both at 30 min and 1-hour post-injection.
Reduced the mechanical hypersensitivity that developed following spinal cord injury in male rats.
Induced a robust conditioned place preference (CPP) with an increase in the difference score in the TTA-P2-paired chamber of 62 s and a decrease in the vehicle-paired chamber of -39 s.
Showed that the spontaneous ongoing pain following SCI is sensitive to TTA-P2 in male rats.
Increased the mechanical threshold to 16 g at 30 min post-injection and to 18 g at 1-hour post-injection in female rats with 10 mg/kg dose.
Were effective in reducing the mechanical hypersensitivity that developed following spinal cord injury in both male and female rats.
Had small effects with an increase in the difference score in the TTA-P2-paired chamber of 36 s and a decrease in the vehicle-paired chamber of -25 s.
Showed that the spontaneous ongoing pain following SCI has little or no sensitivity to TTA-P2 in female rats.
分子量

431.37

Formula

C21H29Cl2FN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (57.95 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3182 mL 11.5910 mL 23.1820 mL
5 mM 0.4636 mL 2.3182 mL 4.6364 mL
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* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

TTA-P2 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3182 mL 11.5910 mL 23.1820 mL 57.9549 mL
5 mM 0.4636 mL 2.3182 mL 4.6364 mL 11.5910 mL
10 mM 0.2318 mL 1.1591 mL 2.3182 mL 5.7955 mL
15 mM 0.1545 mL 0.7727 mL 1.5455 mL 3.8637 mL
20 mM 0.1159 mL 0.5795 mL 1.1591 mL 2.8977 mL
25 mM 0.0927 mL 0.4636 mL 0.9273 mL 2.3182 mL
30 mM 0.0773 mL 0.3864 mL 0.7727 mL 1.9318 mL
40 mM 0.0580 mL 0.2898 mL 0.5795 mL 1.4489 mL
50 mM 0.0464 mL 0.2318 mL 0.4636 mL 1.1591 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TTA-P21072018-68-8T-Type calcium channel inhibitorCalcium ChannelCa2+ channelsCa channelsT-Type calcium channelCNST-type currentscerebellar nuclear neuronsneurologicalneuronsmechanical hypersensitivitypainInhibitorinhibitorinhibit

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