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isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1)

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-129545
    DS-1001b
    1 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    DS-1001b 是一种具有口服活性的、血脑透过性、有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。DS-1001b 具有抗肿瘤活性。
    DS-1001b
  • HY-41648

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 8 (91) 是异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。 IDH1 Inhibitor 8 可用于癌症研究。
    IDH1 Inhibitor 8
  • HY-100020
    BAY-1436032
    3 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。
    BAY-1436032
  • HY-114459

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂,其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
    Mutant IDH1-IN-4
  • HY-19540
    GSK864
    5 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    GSK864 是一种化学探针,是异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制 IDH1 突变体 R132C,R132H 和 R132G 的 IC50 值分别为 8.8,15.2 和 16.6 nM。
    GSK864
  • HY-128888

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (R,R)-GSK321 是野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂,IC50 值为120 nM。(R,R)-GSK321 作为突变体 R132H IDH1 抑制剂,是 GSK321 的异构体,具有野生型交叉反应性。
    (R,R)-GSK321
  • HY-175213

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-7 是一种高选择性 Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) R132H (IC50 = 0.26 μM,Kd = 2.1 μM)/R132C (IC50 = 1.1 μM) 抑制剂。Mutant IDH1-IN-7 对野生型 IDH1、IDH2-wt 和 IDH2 R140Q 无抑制作用。Mutant IDH1-IN-7 抑制 U87-MG R132H 细胞中的 2-羟基戊二酸 (2-HG) 生成 (EC50 = 0.55 μM)。Mutant IDH1-IN-7 对 U87-MG R132H 和 HT-1080 细胞表现出中等程度的抗增殖作用。
    Mutant IDH1-IN-7
  • HY-143306

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1) 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞,IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
    IDH1 Inhibitor 5
  • HY-100476

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种针对突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 的选择性变构抑制剂,对 R132H IDH1IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够抑制细胞中 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 产生。Mutant IDH1-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    Mutant IDH1-IN-3
  • HY-158319

    Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH) NAMPT Cancer
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 能有效穿过血脑屏障。
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
  • HY-114226
    Olutasidenib
    1 篇文献验证

    FT-2102

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Inflammation/Immunology Cancer
    Olutasidenib (FT-2102) 是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。
    Olutasidenib
  • HY-112289

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
    IDH889
  • HY-112289B

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
    (1R)-IDH889
  • HY-104042
    Vorasidenib
    4 篇文献验证

    AG-881

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。
    Vorasidenib
  • HY-175770

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) PDK-1 Apoptosis Cancer
    mIDH1-IN-2 是一种可穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。mIDH1-IN-2 对 IDH1 R132H 和 R132C 表现出亚纳摩尔级效力(IC50 值分别为 80.0 和 58.0 nM),而对野生型 IDH1/2 的活性极低。mIDH1-IN-2 还能抑制 PDK1 (IC50 值为 0.61 μM),并剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平。mIDH1-IN-2 可抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。mIDH1-IN-2 可用于癌症研究,如神经胶质瘤。
    mIDH1-IN-2
  • HY-143234

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-120181

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    AGI-14100 是一种代谢稳定性好且可口服的 mIDH1 抑制剂 (IC50=6 nM)。AGI-14100 的医药化学优化旨在消除 hPXR 激活,从而得到最终的候选药物 AG-120。AG-120 可用于对携带 IDH1 突变癌症的研究。AGI-14100 的发现和开发可用于 mIDH1 抑制剂的深入研究。
    AGI-14100

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