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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

2

抗体抑制剂

2

天然产物

1

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148026
    Sonrotoclax

    BGB 11417

    		 Bcl-2 Family Cancer
    Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
    Sonrotoclax
  • HY-160698
    SGR-1505

    		MALT1 Inflammation/Immunology Cancer
    SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
    SGR-1505
  • HY-160245
    QL47R

    		Btk Others
    QL47R 是 QL47 (HY-80003) 的近似等构类似物。QL47R 在浓度低于 10 μM 时不会抑制 BTK 的生化激酶活性，也对 B 细胞淋巴瘤细胞系不显示抗增殖活性。
    QL47R
  • HY-141599
    Camidanlumab tesirine

    ADCT 301

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Interleukin Related Cancer
    Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC，包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC，通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
    Camidanlumab tesirine
  • HY-137200
    N-Desmethyl Bendamustine

    		Drug Metabolite Cancer
    N-Desmethyl Bendamustine 是一种代谢物 Bendamustine (HY-13567)。N-Desmethyl Bendamustine 对几种淋巴瘤细胞系和外周血淋巴细胞有细胞毒性作用。
    N-Desmethyl Bendamustine
  • HY-153320
    AZ-TAK1

    		MAP3K Cancer
    AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
    AZ-TAK1
  • HY-122829
    BCL6 PROTAC 1

    		PROTACs BCL6 Cancer
    BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) PROTAC。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告，IC50 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。
    BCL6 PROTAC 1
  • HY-111537
    rel-AZ5576

    		c-Myc CDK Bcl-2 Family Others
    rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂，具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
    rel-AZ5576
  • HY-149221
    Apoptosis inducer 11

    		Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 11 (compound 3u) 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在非霍奇金淋巴瘤细胞系中，Apoptosis inducer 11 诱导 G2/M 期阻断，S 期的强烈减少。
    Apoptosis inducer 11
  • HY-155557
    Anti-inflammatory agent 45

    		Apoptosis Cancer
    Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂，对不同血癌（包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系）生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡，并抑制 NO 生成 (IC50=14.7 μM)。
    Anti-inflammatory agent 45
  • HY-116708
    DCE_254

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DCE_254 是一种 EZH2 抑制剂 (IC50=11 μM)，对淋巴瘤细胞系也显示出显著的抗增殖活性。DCE_254 通过抑制 SAM 介导的甲基转移过程 (IC50=10.3 μM) 来抑制高甲基化相关癌症的发展。
    DCE_254
  • HY-W784565
    5-Fluorouridine 5'-phosphate

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂，对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM，对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM，5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用，可用于抗癌领域的研究。
    5-Fluorouridine 5'-phosphate
  • HY-P991555
    XmAb5485

    		TNF Receptor Apoptosis Cancer
    XmAb5485 是一种经过 Fc 段改造的人源化抗 CD40 单克隆抗体，对 Fc-γ 受体具有高亲和力。XmAb5485 可诱导针对肿瘤细胞的强效抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)。XmAb5485 能抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。XmAb5485 对淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤细胞系以及原发性癌细胞均显示出高度细胞毒性。
    XmAb5485
  • HY-144792
    Bcl-2-IN-7

    		Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis Cancer
    Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
    Bcl-2-IN-7
  • HY-144791
    Bcl-2-IN-6

    		Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis Cancer
    Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
    Bcl-2-IN-6
  • HY-128910
    MC-VC(S)-PABQ-Tubulysin M

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Microtubule/Tubulin Cancer
    MC-VC(S)-PABQ-Tubulysin M 是合成 ADC 的药物-linker 偶联物，由微管蛋白聚合抑制剂 Tubulysin M (一种 ADC Cytotoxin) (HY-N7053) 和 MC-VC(S)-PABQ (一种 ADC linker) 连接而成。MC-VC(S)-PABQ-Tubulysin M 对多药耐药性淋巴瘤细胞系和肿瘤有效。
    MC-VC(S)-PABQ-Tubulysin M
  • HY-169684
    Vaccarin C

    		Fungal Infection Cancer
    Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽，具有良好的抗真菌活性，对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性，IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
    Vaccarin C
  • HY-117622
    ND-2110

    		IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向 具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
    ND-2110
  • HY-149726
    EZH2-IN-17

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂，IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
    EZH2-IN-17
  • HY-117540
    ZLD10A

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
    ZLD10A
  • HY-15191B
    (S)-Sabutoclax

    (S)-BI-97C1

    		 Bcl-2 Family Cancer
    (S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
    (S)-Sabutoclax
  • HY-176701
    PRMT5-MTA-IN-4

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂 (IC50=8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如，在 DLD-1 细胞中的IC50=0.3 μM）。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    PRMT5-MTA-IN-4
  • HY-N14774
    Lactoquinomycin B

    		Antibiotic Bacterial Infection
    Lactoquinomycin B 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin B 具有抗革兰氏阳性菌及部分革兰氏阴性菌的活性，但抗革兰氏阴性菌作用较弱，对真菌无作用。Lactoquinomycin B 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-121 0细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用，ID50 (μg/mL)分别为 0.43、0.21、0.19、0.16、0.2 和 0.12。
    Lactoquinomycin B
  • HY-117285
    Medermycin

    Lactoquinomycin A; LQM-A

    		 Antibiotic Bacterial Infection Cancer
    Lactoquinomycin A 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin A 具有抗革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌的活性，但抗革兰氏阴性菌作用较弱，对真菌无作用。Lactoquinomycin A 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-1210 细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用，ID50（μg/mL）分别为 0.02、0.006、0.008、0.033、0.013 和 0.03。
    Medermycin
  • HY-156292
    IHMT-EZH2-426

    		Histone Methyltransferase Cancer
    IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂，针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平，对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
    IHMT-EZH2-426
  • HY-172889
    PI3K/HDAC-IN-4

    		PI3K HDAC Apoptosis mTOR Akt Cancer
    PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50: 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂，对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3，显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7，IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
    PI3K/HDAC-IN-4

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