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mGlu 5

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-169345

    mGluR Neurological Disease
    VU6043653 是一种有效的、选择性且能穿过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5)) 负变构调节剂,对 h mGlu5 的 IC50 值为 325 nM。
    VU6043653
  • HY-107504

    mGluR Neurological Disease
    VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
    VU0360172 hydrochloride
  • HY-16654

    mGluR Neurological Disease
    ML254 是一种有效的 mGlu5 增强剂,对小鼠 mGlu5EC50pEC50 分别为 9.3 nM。ML254 可用于研究精神分裂症。
    ML254
  • HY-16617

    VU0424238

    mGluR Neurological Disease
    Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM,人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
    Auglurant
  • HY-120589

    mGluR Neurological Disease
    VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
    VU0360172
  • HY-12510

    mGluR Neurological Disease
    Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂,IC50值为1nM。
    Methoxy-PEPy
  • HY-118256

    mGluR Neurological Disease
    LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu5 (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM),其 EC50 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。
    LSN2814617
  • HY-117697

    mGluR Others
    Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂,具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物,其结构和活性受取代基影响,在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。
    Lu AF11205
  • HY-114589

    mGluR Others
    VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂,其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体,但在天然系统中无激动活性,在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
    VU0240382
  • HY-119765

    mGluR Neurological Disease
    VU0366248 是一种 mGlu5 负变构调节剂。
    VU0366248
  • HY-19559

    VU 0409551

    mGluR Neurological Disease
    JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。
    JNJ-46778212
  • HY-110141

    mGluR Others
    ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂,其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像 。
    ABP688
  • HY-12371

    mGluR Neurological Disease
    VU0431316 是一种强效、选择性非竞争性 mGlu5 拮抗剂,其 IC50 值为 24 nM。
    VU0431316
  • HY-103562

    3,3'-Dimethoxybenzaldazine

    mGluR Neurological Disease
    DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)是一种 mGluR5 受体负性变构调节剂,IC50 为 3 μM。DMeOB 对 mGlu5 介导的反应表现出可逆的非竞争性抑制。
    DMeOB
  • HY-120527

    mGluR Neurological Disease
    VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 mGlu5 负变构调节剂 (NAM),IC50 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。
    VU0463841
  • HY-124984

    mGluR Neurological Disease
    ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
    ML353
  • HY-119941

    mGluR Neurological Disease
    VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。
    VU0652835
  • HY-102095

    mGluR Neurological Disease
    SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.4 μM。
    SIB-1757
  • HY-123667

    mGluR Neurological Disease
    NCFP 是代谢性谷氨酸受体 5 (mGlu5) 阳性变构调节剂 (PAM)。NCFP 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    NCFP
  • HY-19623

    mGluR Neurological Disease
    VU0092273 是 mGlu5 的阳性异构调节剂,可以结合 MPEP 位点,其 EC50 值为 0.27 μM。
    VU0092273
  • HY-14866

    ADX-10059

    mGluR Neurological Disease
    Raseglurant (ADX-10059) 是一种 mGlu5 受体负变构调节剂。Raseglurant 有效抵抗偏头痛。Raseglurant 可减轻小鼠中 Haloperidol (HY-14538) 诱发的僵住症。
    Raseglurant
  • HY-103550

    mGluR Neurological Disease
    A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
    A-841720
  • HY-15445
    CTEP
    2 篇文献验证

    RO 4956371; mGluR5 inhibitor

    mGluR Neurological Disease
    CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
    CTEP
  • HY-19630

    VU0463597

    mGluR Neurological Disease
    ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
    ML289
  • HY-W062697

    HTL0014242

    mGluR Neurological Disease
    HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKipIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
    HTL14242
  • HY-118238

    MRZ-8456

    mGluR Neurological Disease
    Remeglurant (MRZ-8456) 是一种选择性、口服活性的别构拮抗剂,作用于 mGlu5 受体,其 IC50 为 13 nM。Remeglurant (MRZ-8456) 可用于帕金森病 (PD) 中运动障碍的研究。
    Remeglurant
  • HY-15257A

    AFQ-056 racemate

    mGluR Neurological Disease
    Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的,非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。
    Mavoglurant racemate
  • HY-110180

    mGluR Neurological Disease
    VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
    VU0409106
  • HY-15446
    Basimglurant
    1 篇文献验证

    RG7090; CTEP Derivative

    mGluR Neurological Disease
    Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。
    Basimglurant
  • HY-176122

    mGluR Neurological Disease
    VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM),IC50 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。
    VU6024945
  • HY-100588

    mGluR Neurological Disease
    VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770
  • HY-100588A

    mGluR Neurological Disease
    VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770 hydrochloride
  • HY-120727

    mGluR Neurological Disease
    VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂,其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
    VU0364289
  • HY-15446R

    mGluR Neurological Disease
    Basimglurant (Standard) 是 Basimglurant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。
    Basimglurant (Standard)
  • HY-131019

    mGluR Neurological Disease
    JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
    JF-NP-26
  • HY-14611

    DFB

    mGluR Neurological Disease
    3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
    3,3'-Difluorobenzaldazine
  • HY-173032

    mGluR Neurological Disease
    VU6033685 是口服有效的 mGlu1 的正向变构调节剂 (PAM),可正向调节人 mGlu1 和人 mGlu5EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。VU6033685 还抑制 CYP1A2CYP2C9CYP2D6IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 可逆转 amphetamine 诱导的大鼠运动过度,保护大鼠免受 MK-801 (HY-15084B) 诱导的认知障碍。 VU6033685 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 42.8%。
    VU6033685
  • HY-114978

    mGluR PERK Neurological Disease
    VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
    VU0424465
  • HY-14609
    MPEP Hydrochloride
    4 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
    MPEP Hydrochloride
  • HY-14609A
    MPEP
    4 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
    MPEP
  • HY-110152

    mGluR Neurological Disease
    LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
    LSN2463359
  • HY-101478

    mGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    非诺班 Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam
  • HY-101478A

    mGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam hydrate
  • HY-14609R

    mGluR Neurological Disease
    MPEP (Hydrochloride) (Standard) 是 MPEP (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
    MPEP Hydrochloride (Standard)
  • HY-107508

    mGluR Neurological Disease
    VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
    VU-29
  • HY-101478R

    Reference Standards mGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    非诺班 (Standard) Fenobam (Standard)是 Fenobam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam (Standard)
  • HY-103559

    mGluR Neurological Disease
    HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂,在 mGlu1amGlu5a 受体的 Kb 值为 140 μM 和110 μM。HexylHIBO 不抑制 mGlu2 和 mGlu4a。 HexylHIBO 降低大鼠自发兴奋性突触后电流 (sEPSC)。
    HexylHIBO
  • HY-70059
    LY341495
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
    LY341495
  • HY-15393

    mGluR Neurological Disease
    VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。
    VU 0357121
  • HY-70059A

    mGluR Neurological Disease
    (Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,对 mGlu2,mGlu3,mGlu1a,mGlu5a,mGlu8,mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM,14 nM,7.8 μM,8.2 μM,170 nM,990 nM 和 22 μM。
    (Rac)-LY341495

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