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抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15043
    ELN-441958

    		Bradykinin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    ELN-441958 是一种有效的、中性的、竞争性的和选择性的缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor) 拮抗剂，Ki 值为 0.26 nM。ELN-441958 具有较高的口服生物利用度，在小鼠中 CNS 透过性低。
    ELN-441958
  • HY-W014075
    1-Hydroxypyrene

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Collagen Inflammation/Immunology
    1-羟基芘 1-Hydroxypyrene 是暴露于多环芳烃 (PAHs) 的生物标志物，存在尿液样本中。1-Hydroxypyrene 是暴露于 pyrenes 中的主要生物标志物。1-Hydroxypyrene 是口服有效的芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可导致肾纤维化。
    1-Hydroxypyrene
  • HY-12769
    Mebeverine acid

    Mebeverine metabolite Mebeverine acid

    		 Drug Metabolite Neurological Disease
    美贝维林酸 Mebeverine acid (Mebeverine metabolite Mebeverine acid) 是 Mebeverine 的次级代谢产物。Mebeverine 是一种抗痉挛剂。Mebeverine acid 是口服 Mebeverine 的重要标志物。
    Mebeverine acid
  • HY-W013989
    1,3-Dicyclohexylurea

    		Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    1,3-Dicyclohexylurea (DCU) 是一种口服有效的 sEH (可溶性环氧水解酶)抑制剂。口服 1,3-Dicyclohexylurea 纳米悬浮剂对高血压大鼠可增加暴露并降低血压。
    1,3-Dicyclohexylurea
  • HY-W014075S
    1-Hydroxypyrene-d9

    		Isotope-Labeled Compounds Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Collagen Inflammation/Immunology
    1-羟基芘-d9 1-Hydroxypyrene-d9 是 1-Hydroxypyrene (HY-W014075) 的氘代物。1-Hydroxypyrene 是暴露于多环芳烃 (PAHs) 的生物标志物，存在尿液样本中。1-Hydroxypyrene 是暴露于 pyrenes 中的主要生物标志物。1-Hydroxypyrene 是口服有效的芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可导致肾纤维化。
    1-Hydroxypyrene-d9
  • HY-130609A
    Aβ42-IN-1 free base

    		γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的，高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Aβ42-IN-1 free base
  • HY-142644
    ATX inhibitor 7

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX inhibitor 7 是一种 Autotaxin 抑制剂，口服暴露良好。
    ATX inhibitor 7
  • HY-169199
    BAY-405

    		MAP4K Cancer
    BAY-405 (compund 38) 是 MAP4K1 抑制剂，在生化和细胞实验中表现出纳摩尔效能，并在口服给药后获得体内暴露。
    BAY-405
  • HY-148177
    Sutidiazine

    ZY-19489; MMV 253; AZ13721412

    		 Parasite Infection
    Sutidiazine (ZY-19489) 是一种口服有效的抗疟剂。Sutidiazine 抑制寄生虫引起的感染。Sutidiazine 的半衰期短(约 7 小时)，且有暴露效应。
    Sutidiazine
  • HY-W014075R
    1-Hydroxypyrene (Standard)

    		Reference Standards Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Collagen Inflammation/Immunology
    1-羟基芘 (Standard) 1-Hydroxypyrene (Standard)是 1-Hydroxypyrene (HY-W014075) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Hydroxypyrene 是暴露于多环芳烃 (PAHs) 的生物标志物，存在尿液样本中。1-Hydroxypyrene 是暴露于 pyrenes 中的主要生物标志物。1-Hydroxypyrene 是口服有效的芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可导致肾纤维化。
    1-Hydroxypyrene (Standard)
  • HY-116565
    Usmarapride

    SUVN-D4010

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
    Usmarapride
  • HY-116565A
    Usmarapride free base

    SUVN-D4010 free base

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
    Usmarapride free base
  • HY-130609
    Aβ42-IN-1

    		γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1，化合物 1v，是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM，而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
    Aβ42-IN-1
  • HY-158615
    STING18

    Stimulator of interferon genes 18

    		 Others Others
    STING18 (Stimulator of interferon genes 18) 是一种通过利用小分子活性位点二聚体抑制STING蛋白的化合物，具有良好的口服暴露、缓慢的结合动力学以及对STING介导的细胞因子释放有功能抑制的活性。
    STING18
  • HY-12769S2
    Mebeverine acid-d3

    Mebeverine metabolite Mebeverine acid-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    美贝维林酸-d3 Mebeverine acid-d3 (Mebeverine metabolite Mebeverine acid-d3) 是氘代标记的 Mebeverine acid. Mebeverine acid (Mebeverine metabolite Mebeverine acid) 是 Mebeverine 的次级代谢产物。Mebeverine 是一种抗痉挛剂。Mebeverine acid 是口服 Mebeverine 的重要标志物。
    Mebeverine acid-d3
  • HY-W013989R
    1,3-Dicyclohexylurea (Standard)

    		Reference Standards Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    N,N’-二环己基脲 (标准品) 1,3-Dicyclohexylurea (Standard) 是 1,3-Dicyclohexylurea 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 1,3-Dicyclohexylurea (DCU) 是一种口服有效的 sEH (可溶性环氧水解酶)抑制剂。口服 1,3-Dicyclohexylurea 纳米悬浮剂对高血压大鼠可增加暴露并降低血压。
    1,3-Dicyclohexylurea (Standard)
  • HY-143439
    LX-039

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂，EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
    LX-039
  • HY-W027382
    SEP-227900

    		Endogenous Metabolite Cancer
    SEP-227900是一种口服活性且强效的DAAO（DAO）抑制剂，具有潜在的抑制应用。SEP-227900的生物学活性可能对与维生素D或阳光暴露相关的疾病表现出益处。SEP-227900有望在改善癌症预后方面发挥重要作用。
    SEP-227900
  • HY-156593
    ROCK-IN-9

    		ROCK Cancer
    ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性，IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
    ROCK-IN-9
  • HY-162459
    cGAS-IN-3

    		Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    cGAS-IN-3 (compound 30d-S) 是口服有效的环 GMP-AMP 合酶 (Cyclic GMP-AMP Synthase/cGAS) 抑制剂，具有良好的血浆暴露、低清除率。cGAS-IN-3 具有抗炎活性，在大鼠中可显着减轻肺部炎症[1].br/
    cGAS-IN-3
  • HY-16100
    BI 99179
    1 篇文献验证

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease Cancer
    BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显着的外周和中央暴露。
    BI 99179
  • HY-170945
    Antidepressant agent 9

    		iGluR Serotonin Transporter Neurological Disease
    Antidepressant agent 9 (Compound 24) 是一种具有口服活性的和能透过血脑屏障的 NMDAR 和 SERT 抑制剂，IC50 分别为 3.50 μM 和 1044 nM。Antidepressant agent 9 具有良好的代谢稳定性和血浆暴露量。Antidepressant agent 9 可在小鼠强迫游泳试验中发挥抗抑郁样活性。
    Antidepressant agent 9
  • HY-147684
    FGFR-IN-7

    		FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
    FGFR-IN-7
  • HY-156618
    Irpagratinib

    ABSK011

    		 FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-147927
    Human enteropeptidase-IN-1

    		Enteropeptidase Metabolic Disease
    Human enteropeptidase-IN-1 (compound 6b) 是一种高效、口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加，并有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
    Human enteropeptidase-IN-1
  • HY-105110
    SCH 39304

    SM-8668

    		 Fungal Infection
    SM-8668 是一种有效的具有口服活性的抗真菌剂，其在小鼠体内对系统性念珠菌病、曲霉病和隐球菌病的半数有效剂量分别为 0.18、3.7 和 5.9 mg/kg。SM-8668 在小鼠和大鼠中的药代动力学实验显示其具有较长的半衰期和较大的暴露总量。SM-8668 可用于抗感染研究。
    SCH 39304
  • HY-162940
    MerTK/Axl-IN-1

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
    MerTK/Axl-IN-1
  • HY-150605
    ERK5-IN-3

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 为 31 nM。
    ERK5-IN-3
  • HY-155992
    WLB-89462

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
    WLB-89462
  • HY-147859
    BChE-IN-8

    		Amyloid-β Neurological Disease
    BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂，其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    BChE-IN-8
  • HY-112142A
    (Rac)-AB-423

    DVR-23

    		 HBV Inflammation/Immunology
    (Rac)-AB-423 (DVR-23)是一种抗乙型肝炎病毒（HBV）候选化合物，具有良好的抗HBV活性。 (Rac)-AB-423显示出在高浓度下不诱导CYP1A2、CYP3A4或CYP2B6酶的活性。 (Rac)-AB-423展现了理想的药代动力学特性，能够实现良好的系统暴露和高口服生物利用度。 (Rac)-AB-423在水动力注射（HDI）HBV小鼠模型中实现了超过2 log的病毒载量减少。
    (Rac)-AB-423
  • HY-147927A
    (S)-Human enteropeptidase-IN-1

    		Enteropeptidase Metabolic Disease
    (S)-Human enteropeptidase-IN-1 (Compound 6c) 是一种口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂 (IC50 (initial): 26 nM; IC50 (app): 1.8 nM)。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加，并有效减轻体重。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 通过可逆共价机制抑制肠肽酶，延长酶失活时间。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
    (S)-Human enteropeptidase-IN-1
  • HY-B1325
    Cefuroxime axetil

    		Bacterial Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    头孢呋辛酯 Cefuroxime axetil 是一种口服有效、靶向细菌青霉素结合蛋白 (PBPs，如 PBP3、PBP1) 的广谱 β-内酰胺类抗生素。Cefuroxime axetil 可抑制细胞壁合成，导致细菌裂解死亡，对不可分型流感嗜血杆菌 (NTHi) 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.12-4 mg/L。Cefuroxime axetil 口服吸收后经酯酶水解为活性成分 Cefuroxime (HY-B1256A)。通过生物粘附纳米颗粒 (BNPs) 将 Cefuroxime 进行局部给药，可延长药物在中耳的滞留时间 (≥7 天)。Cefuroxime axetil 可用于中耳炎 (尤其是 NTHi 感染) 的研究。Cefuroxime axetil 通过口服或局部纳米递药系统能够实现精准抗菌，减少全身暴露及抗生素耐药风险。
    Cefuroxime axetil
  • HY-B1178
    Cotinine
    1 篇文献验证

    (-)-Cotinine; (S)-Cotinine; NIH-10498

    		 Endogenous Metabolite nAChR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    可替宁 Cotinine ((-)-Cotinine) 是烟草中的一种生物碱，具有口服活性，是尼古丁的主要代谢产物。它能够通过 CYP2A13 酶催化转化为 trans-3′-hydroxycotinine。Cotinine 可作为测量烟草烟雾成分的生物标志物，并且具有降压作用。此外，Cotinine 和尼古丁 (Nicotine) 的混合物对翼状胬肉表现出抗增殖活性。(S)-(-)-Cotinine 可以通过钙依赖的机制激活烟碱受体 (nAChR)，从而促使多巴胺 (Dopamine, HY-B0451) 释放。Cotinine ((-)-Cotinine) 在心血管和炎症疾病的研究中具有重要应用。
    Cotinine
  • HY-15042
    MK 0686

    		Bradykinin Receptor Metabolic Disease
    MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂，具有自动诱导代谢的特性。口服给药后，MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化，形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导，表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢，可能影响其长期药代动力学。
    MK 0686
  • HY-169308
    EGFR-IN-132

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-132 (Compound 23) 是 EGFR 抑制剂，可抑制 EGFR 野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 分别为 1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。EGFR-IN-132 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
    EGFR-IN-132
  • HY-169309
    EGFR-IN-133

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-133 (Compound 24) 是 EGFR 的抑制剂，抑制 EGFR 野生型，L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 为 0.1，0.044，0.036，0.04 和 0.054 nM。EGFR-IN-133 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
    EGFR-IN-133
  • HY-168650
    ROCK/HDAC-IN-1

    		ROCK HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50：254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50：9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活，特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放，表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50：0.37 μM)，并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞，而没有明显的毒性。
    ROCK/HDAC-IN-1
  • HY-159905
    HPK1-IN-54

    		MAP4K Inflammation/Immunology
    HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
    HPK1-IN-54

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