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paclitaxel resistant

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-173522
    KIF2C-IN-1

    		Kinesin Cancer
    KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用，阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性，并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
    KIF2C-IN-1
  • HY-12929
    NSC756093

    SU093

    		 Pim Cancer
    NSC756093 是一种有效的 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 可能恢复对紫杉醇的耐药性。NSC756093 可用于卵巢癌研究。
    NSC756093
  • HY-139848
    WS-898

    		P-glycoprotein Cancer
    WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。
    WS-898
  • HY-119833
    Rubone

    		MicroRNA Cancer
    Rubone 是一种查耳酮类似物，是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达，下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达，并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
    Rubone
  • HY-16371
    Ortataxel

    IDN 5109; BAY 59-8862

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Ortataxel (IDN 5109; BAY 59-8862) 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的衍生物。Ortataxel 多种药物敏感和耐药的癌细胞系具有活性。
    Ortataxel
  • HY-148572
    NAMPT/IDO1-IN-1

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT Cancer
    NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
    NAMPT/IDO1-IN-1
  • HY-106265
    9,10-trans-Dehydroepothilone D

    		P-glycoprotein Cancer
    9,10-trans-Dehydroepothilone D 对过表达 P-glycoprotein 的紫杉醇耐药细胞系显示出抗增殖活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 还具有微管聚合活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 是 Seco acid 通过内酯化反应获得的，有望用于癌症的研究。
    9,10-trans-Dehydroepothilone D
  • HY-N15297
    Isotenulin

    		P-glycoprotein Cancer
    Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ，抑制 P-gp 的 外排功能，并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
    Isotenulin
  • HY-161825
    Tubulin polymerization-IN-66

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力，IC50分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
    Tubulin polymerization-IN-66
  • HY-175201
    pro-FTY

    		LPL Receptor STAT Cancer
    pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
    pro-FTY
  • HY-175177
    XIAP-CASP7 PPI-IN-1

    		Apoptosis Caspase β-catenin Cancer
    XIAP-CASP7 PPI-IN-1 是一种可逆的 XIAP: CASP7 抑制剂，能够特异性地破坏 XIAP 与 CASP7 的相互作用。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 选择性诱导 MCF-7 和 caspase-3 低表达 (CASP3/DR) 三阴性乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 通过下调 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药的 MCF-7 细胞中的 β-连环蛋白及其相关的 ABC 转运蛋白，克服了化疗耐药性。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 可用于研究乳腺癌。
    XIAP-CASP7 PPI-IN-1
  • HY-174425
    CYP1B1-IN-9

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂，对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM，＞ 100 μM，＞ 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性，以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
    CYP1B1-IN-9
  • HY-175836
    CYP1B1-IN-12

    		Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    CYP1B1-IN-12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN-12 具有显著的选择性，对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN-12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN-12 可抑制上皮-间质转化过程，减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    CYP1B1-IN-12
  • HY-156123
    DHFR-IN-9

    		Dihydrofolate reductase (DHFR) Bacterial Infection Cancer
    DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量：2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
    DHFR-IN-9

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