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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0718

    DA-759

    Potassium Channel Neurological Disease
    Methoxyflurane 干扰突触后末端神经递质的释放和再摄取,或在受体激活后改变离子电导,从而破坏神经元传递。Methoxyflurane 是一种可以快速缓解疼痛的试剂。Methoxyflurane 可能是一种有效的非阿片类试剂治疗创伤性疼痛的方法。
    Methoxyflurane
  • HY-P1681A

    Sodium Channel Neurological Disease
    GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV1.4 (IC50=0.301 μM) 和 NaV1.5 (IC50=4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
    GpTx-1 TFA
  • HY-14777

    RGH-896

    iGluR Neurological Disease
    Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。
    Radiprodil
  • HY-N4030

    Gelsenicine

    Others Inflammation/Immunology
    Humantenmine 是可从中国线虫中分离出来的一种生物碱,有用于疼痛和风湿性关节炎的潜力。
    Humantenmine
  • HY-N2428

    FAAH Neurological Disease
    N-(3-甲氧基苄基)十六碳酰胺 N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂,可用于研究疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病的研究。
    N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide
  • HY-15736

    Sodium Channel Neurological Disease
    Sodium Channel inhibitor1是新型的选择性电压门控钠离子通道,可用于疼痛研究。
    Sodium Channel inhibitor 1
  • HY-119373
    Cav 2.2 blocker 1
    1 篇文献验证

    Calcium Channel Neurological Disease
    Cav 2.2 blocker 1 (compound 9) 是一种 N 型钙离子通道 (Cav 2.2) 的阻断剂,IC50 值为 1 nM。可用于疼痛的研究。
    Cav 2.2 blocker 1
  • HY-B1798A

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    Tocainide hydrochloride 是一种 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于心律不齐的研究。
    Tocainide hydrochloride
  • HY-B1798

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Tocainide hydrochloride 是一种具有口服活性的 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于心律不齐的研究。
    Tocainide
  • HY-14777R

    iGluR Neurological Disease
    Radiprodil (Standard) 是 Radiprodil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。
    Radiprodil (Standard)
  • HY-157802A

    Sodium Channel Neurological Disease
    (S)-LTGO-33 是一种电压门控钠通道 NaV1.8 的小分子抑制剂。(S)-LTGO-33 可以用于疼痛障碍的治疗研究。
    (S)-LTGO-33
  • HY-B1901S

    Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    盐酸乙哌立松-d10 Eperisone-d10 (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
    Eperisone-d10 hydrochloride
  • HY-W835175

    iGluR
    Neramexane hydrochloride是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
    Neramexane hydrochloride
  • HY-138973

    iGluR
    Neramexane是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
    Neramexane
  • HY-U00325

    11β-HSD Neurological Disease
    11β-HSD1-IN-1 是一种有效的 11β 羟类固醇脱氢酶Ⅰ型 (11β-HSD) 抑制剂,IC50 值为 52 nM,可用于疼痛的研究。
    11β-HSD1-IN-1
  • HY-D2868

    4',6-Diamidino-2-phenylindole

    Sodium Channel Neurological Disease
    DAPI (Compound 3) 是一种酸敏感离子通道 3 (ASIC3) 抑制剂。DAPI 是通过与 ASIC3 结合,阻断通道功能。DAPI 可用于慢性疼痛治疗的研究。
    DAPI
  • HY-124382

    TRP Channel Neurological Disease
    AS1928370 是一种新型的中枢神经系统 (CNS) 渗透性 TRPV1 拮抗剂,可在阻止配体诱导的激活。AS1928370是神经性疼痛治疗研究的一种有前景的试剂。
    AS1928370
  • HY-114237

    Sodium Channel Neurological Disease
    GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
    GDC-0276
  • HY-111996

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    Kv3 modulator 1 是一种 Kv3 电压门控钾通道调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2018020263A1 中的化合物 X。Kv3 modulator 1 有潜力用于炎性疼痛的研究。
    Kv3 modulator 1
  • HY-125821

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
    Sigma-1 receptor antagonist 1
  • HY-167734

    AY-30715

    COX Inflammation/Immunology
    Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂,在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离,以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力,表明与标准 NSAID 相比,它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
    Pemedolac
  • HY-123637

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于骨关节炎疼痛的研究。
    Autotaxin-IN-1
  • HY-17569R

    Reference Standards Phospholipase Inflammation/Immunology
    二氟孕甾丁酯(Standard) Difluprednate (Standard)是 Difluprednate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Difluprednate (Durezol) 是一种皮质类固醇,被认为是通过诱导脂皮素抑制磷脂酶A2发挥作用。Difluprednate 可作用于术后眼睛疼痛和炎症。
    Difluprednate (Standard)
  • HY-B1798R

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    妥卡尼 (Standard) Tocainide (Standard) 是 Tocainide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tocainide hydrochloride 是一种具有口服活性的 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于心律不齐的研究。
    Tocainide (Standard)
  • HY-14900

    GRC-10693

    Cannabinoid Receptor Inflammation/Immunology
    Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。
    Tedalinab
  • HY-128830

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂,可用于缓解疼痛的研究,详细信息请参考专利 WO2017098254A1,化合物 4。
    Kv3 modulator 3
  • HY-16781
    Grapiprant
    4 篇文献验证

    CJ-023423; RQ-00000007; AAT-007

    Prostaglandin Receptor Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合,IC50 为 35 nM,Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。
    Grapiprant
  • HY-124637

    Trk Receptor Neurological Disease
    ALE-0540 是一种非肽小分子,是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合,IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
    ALE-0540
  • HY-131914B

    Sigma Receptor Inflammation/Immunology
    EST64454 maleate 是一种高溶解度的 σ1 受体拮抗剂,具有强效的镇痛特性,可用于疼痛抑制。EST64454 maleate 在各种物种中均表现出极佳的代谢稳定性,在啮齿动物中具有良好的药代动力学特征。EST64454 maleate 因其在 Caco-2 细胞中具有良好的水溶性和高渗透性而被认定为有前途的临床候选化合物。
    EST64454 maleate
  • HY-P5813

    β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a

    Calcium Channel Neurological Disease
    Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC502.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛治疗药物的研究。
    Cd1a
  • HY-109067

    VVZ-149

    GlyT 5-HT Receptor P2X Receptor Neurological Disease
    Opiranserin (VVZ-149),一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin
  • HY-16781R

    Prostaglandin Receptor Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    Grapiprant (Standard) 是 Grapiprant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合,IC50 为 35 nM,
    Grapiprant (Standard)
  • HY-109067A

    VVZ-149 hydrochloride

    GlyT 5-HT Receptor P2X Receptor Neurological Disease
    Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin hydrochloride
  • HY-155707

    Dopamine Receptor Inflammation/Immunology
    MOR agonist-3 (Compound 84) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂或部分激动剂 (Ki 分别为 55.2 nM 和 382 nM)。MOR agonist-3 通过 MOR (HY-149337) 部分激动剂产生镇痛作用的潜力,并通过 D3R 拮抗剂减少阿片类药物滥用。MOR agonist-3 能够用于炎症治疗和神经性疼痛研究。
    MOR agonist-3
  • HY-126291

    Sodium Channel Neurological Disease
    GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
    GNE-616

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