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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118131
    PKR-IN-C51

    		Ser/Thr Protease Infection
    PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
    PKR-IN-C51
  • HY-W018643
    Ferulic acid methyl ester
    1 篇文献验证

    Methyl ferulate

    		 p38 MAPK Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    阿魏酸甲酯 Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物，具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障，清除自由基，可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中，Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达，降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
    Ferulic acid methyl ester
  • HY-123312
    CK-548

    CK-0993548

    		 Arp2/3 Complex HIV Infection
    CK-548 (CK-0993548) 是一种 Arp2/3 复合物抑制剂，其 IC50 值为 11 μM。CK-548 抑制 HIV-1核迁移和感染。
    CK-548
  • HY-120044
    L-739749

    		Farnesyl Transferase Ras Cancer
    L-739749 是一种法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase) 抑制剂。L-739749 通过阻断 Ras 的戊烯化，来抑制 JMML 细胞对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 选择性超敏。L-739749 在体外对人 JMML 原代细胞的生长表现出较强的抑制作用。
    L-739749
  • HY-151547
    MRS4719

    		P2X Receptor Neurological Disease
    MRS4719 是一种有效的 P2X4受体拮抗剂，对人 P2X4 受体的 IC50 为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积，减少脑萎缩，在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。
    MRS4719
  • HY-P10947
    MACTIDE-V

    		Epigenetic Reader Domain YAP Cancer
    MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
    MACTIDE-V
  • HY-151547S
    MRS4719-d3

    		Isotope-Labeled Compounds P2X Receptor Neurological Disease
    MRS4719-d3 是氘标记的 MRS4719 (HY-151547)。MRS4719 是一种有效的 P2X4受体拮抗剂，对人 P2X4 受体的 IC50 为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积，减少脑萎缩，在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。
    MRS4719-d3
  • HY-169703
    SPA0355

    		RANKL/RANK p38 MAPK Akt NF-κB Inflammation/Immunology
    SPA0355 是一种硫脲衍生物，具有抗氧化和抗炎活性。SPA0355 抑制了初级骨髓来源巨噬细胞中 RANKL (核因子 κB 受体活化因子配体) 诱导的破骨细胞生成。SPA0355 抑制了 MAPKs、Akt 和 NF-κB 通路的激活。SPA0355 还促进了成骨细胞分化，增加碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。SPA0355 可通过刺激成骨细胞分化和抑制破骨细胞吸收来保护去卵巢小鼠免于骨丢失，可用于研究绝经后骨质疏松症。
    SPA0355
  • HY-174443
    PROTAC sEH degrader-2

    		PROTACs Epoxide Hydrolase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PROTAC sEH degrader-2 是一个靶向可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的 PROTAC 降解剂，pIC50 值分别为 8.37 (human sEH-H) 和 7.12 (mouce sEH-H)。PROTAC sEH degrader-2 可以用于炎症和神经炎症相关疾病的研究，如阿尔兹海默病。(结构: 粉色: sEH-H ligand (HY-174225); 蓝色: CRBN Ligand (HY-103597); 黑色: 连接子; E3 配体-连接子偶联物 (HY-141011))
    PROTAC sEH degrader-2
  • HY-125387
    TOP1210

    		Src Inflammation/Immunology
    TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。
    TOP1210
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
    GSK-J4 hydrochloride
  • HY-15648B
    GSK-J4
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSK-J4
  • HY-15648FR
    GSK-J4 hydrochloride (Standard)

    		Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 (hydrochloride) (Standard) 是 GSK-J4 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TN
    GSK-J4 hydrochloride (Standard)
  • HY-15648BR
    GSK-J4 (Standard)

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    GSK-J4 (Standard) 是 GSK-J4 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4
    GSK-J4 (Standard)
  • HY-W722277A
    LCC-12 formate

    		Interleukin Related NADH Dehydrogenase TNF Receptor JAK STAT IRAK Inflammation/Immunology
    LCC-12 (formate) 是一种铜 (II) 螯合剂，是双胍类药物二甲双胍 (HY-B0627) 的衍生物。LCC-12 (formate) 可降低其过氧化氢依赖性的 NADH 氧化为 NAD+ 的活性。LCC-12 (formate) 可降低原代人细胞因子激活的单核细胞衍生巨噬细胞 (MDM) 中的 IL-1β、IL-2、IL-6、IL-8 和 TNF-α 水平，以及 JAK2、STAT2 和 IL-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 水平。LCC-12 (formate) 可减少 CD80+ 和 CD86+ 细胞因子激活的 MDM 数量。 LCC-12 LCC-12 (formate) 可提高由 LPS 或盲肠结扎和穿刺引起的败血症小鼠模型的存活率。
    LCC-12 formate

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