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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

4

多肽产品

2

MCE 试剂盒

3

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122742

    iGluR Neurological Disease
    HBT1 是一种有效的 AMPA 受体 AMPA-R 增强剂。HBT1 与AMPAR 的配体结合域 (LBD) 特异性结合,仅在 AMPA 存在时增强受体活性。与传统 AMPA-R 增强剂相比,HBT1 几乎没有激动作用,避免了在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生的钟形反应 (即达到最佳浓度后,随着浓度继续增加,药效反而下降的现象)。HBT1 可适用于更广泛的神经精神疾病 (如抑郁症、阿尔茨海默症等)。
    HBT1
  • HY-B0596
    Taltirelin
    1 篇文献验证

    TA-0910

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林 Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin
  • HY-B0596A
    Taltirelin acetate
    1 篇文献验证

    TA-0910 acetate

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林醋酸盐 Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin acetate
  • HY-120079
    MSN-125
    3 篇文献验证

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    MSN-125 是有效的 BaxBak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
    MSN-125
  • HY-122672A

    FAK Neurological Disease
    Adhesamine diTFA 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长,同时也加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高提高存活率。
    Adhesamine diTFA
  • HY-119820

    SR57746A free base

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
    Xaliproden free base
  • HY-B0596R

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林 (Standard) Taltirelin (Standard) 是 Taltirelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC
    Taltirelin (Standard)
  • HY-122672

    FAK Neurological Disease
    Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
    Adhesamine
  • HY-174311

    Glycosidase Neurological Disease
    GT-02216 可以与 GCase 进行变构结合并增强其活性。GT-02216 可增强原代人成纤维细胞中 GCase 的活性。GT-02216 可减少突变型 GBA1 成纤维细胞中 Tau 的积累。GT-02216 可保护大鼠模型中受 Tau 寡聚体攻击的海马原代神经元。
    GT-02216
  • HY-139008

    Glutathione Peroxidase Others
    RC363 是一种新的普罗布考类似物,具有保护小鼠海马细胞和初级皮质神经元免受谷氨酸诱导的氧化细胞死亡(铁死亡),增加谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)1水平和活性的活性。
    RC363
  • HY-139012

    Ferroptosis Glutathione Peroxidase Others
    RC574 是一种新的普罗布考类似物,具有保护小鼠海马细胞和初级皮质神经元免受谷氨酸诱导的氧化细胞死亡(铁死亡),增加谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)1水平和活性的活性。
    RC574
  • HY-B0553
    Methazolamide
    4 篇文献验证

    L584601

    Carbonic Anhydrase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    醋甲唑胺 Methazolamide (L584601) 是一种能透过血脑屏障和口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人 carbonic anhydrase IIKi 为 14 nM。Methazolamide 能够降低眼压,并具有神经保护的作用,可抑制神经元的凋亡 (apoptosis)。Methazolamide 可用于青光眼等眼科疾病和蛛网膜下腔出血等脑血管疾病的研究。
    Methazolamide
  • HY-173142

    Drug Derivative Neurological Disease
    Neuroprotective agent 7 (Compound 13) 是一种能透过血脑屏障的神经保护剂。Neuroprotective agent 7 具有强大的神经保护作用,能够减少 MCAO 大鼠模型中的脑梗死面积。Neuroprotective agent 7 可用于脑缺血等疾病的研究。
    Neuroprotective agent 7
  • HY-162653

    Ser/Thr Protease Infection Cancer
    CDK-IN-14 (Compound 9) 是一种有效的选择性 CDKL2 (Cyclin-dependent kinase-like 2,类细胞周期蛋白依赖性激酶 2) 抑制剂,IC50 值为 460 nM。CDKL2 与肿瘤形成、发育、病毒感染等生物学过程相关。CDK-IN-14 可作为研究 CDKL2 生物学作用的强大工具,有望用于癌症、感染等疾病领域的研究。
    CDKL2-IN-1
  • HY-P1192

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。 GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。
    GR-73632
  • HY-122635A

    Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1,一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂,IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448
  • HY-145468

    GPR52 Neurological Disease
    GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂,IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平,促进小鼠初级纹状体神经元存活。
    GPR52 antagonist-1
  • HY-B1740

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    孕烯醇酮醋酸酯 Pregnenolone acetate (compound #43) 是一种非代谢的 Pregnenolone (HY-B0151) 类似物,可促进神经突延伸并诱导小脑颗粒神经元原代培养物中生长锥形态的变化。Pregnenolone acetate 是一种神经类固醇,可增加微管聚合。Pregnenolone acetate 具有用于神经发育疾病研究的潜力。
    Pregnenolone acetate
  • HY-121252

    α-synuclein Neurological Disease
    Dopal 是一种醛,在帕金森病中可通过多巴胺的酶促降解产生。Dopal 可产生活性氧 (reactive oxygen species (ROS)),并引发 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 的聚集。Dopal 可引发 α-突触核蛋白的积累并阻碍原代神经元中 α-突触核蛋白的清除。
    Dopal
  • HY-N15352

    Liposome Neurological Disease
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:1) (Compound SM:20:1) 是一种鞘磷脂。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:1) 有望用于肌萎缩性侧索硬化症 (ALS) 和原发性侧索硬化症 (PLS) 等运动神经元疾病的研究。
    C20 Sphingomyelin (d18:1/20:1)
  • HY-122635

    Histone Demethylase Neurological Disease
    T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1,一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂,IC50 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
    T-448 free base
  • HY-121636
    Resolvin D2
    4 篇文献验证

    RvD2

    TRP Channel Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
    Resolvin D2
  • HY-125693

    Fungal Infection Neurological Disease
    L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制,减少酪氨酸羟化酶 (TH) 损失,并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。
    L685818
  • HY-18638
    TCID
    4 篇文献验证

    4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione

    Deubiquitinase Neurological Disease
    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
    TCID
  • HY-126436A

    L-Ornithine homopolymer hydrobromide (MW 30000-70000)

    Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    聚-L-鸟氨酸氢溴酸盐 (MW 30000-70000) Poly-L-ornithine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种分子量为 30000-70000 的多聚赖氨酸衍生物。Poly-L-ornithine hydrobromide (MW 30000-70000) 通过带正电荷的氨基酸残基与细胞培养器皿表面结合,形成促进细胞黏附的涂层,同时为细胞提供生长所需的基质环境。Poly-L-ornithine hydrobromide (MW 30000-70000) 作为细胞培养中的包被试剂。Poly-L-ornithine hydrobromide (MW 30000-70000) 可用于神经元 (如多巴胺能神经元、少突胶质细胞) 的原代培养的研究。
    Poly-L-ornithine hydrobromide (MW 30000-70000)
  • HY-121252A

    α-synuclein Neurological Disease
    Dopal (purity>80%) 是一种醛,在帕金森病中可通过多巴胺的酶促降解产生。Dopal (purity>80%) 可产生活性氧 (reactive oxygen species (ROS)),并引发 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 的聚集。Dopal (purity>80%) 可引发 α-突触核蛋白的积累并阻碍原代神经元中 α-突触核蛋白的清除。
    Dopal (purity>80%)
  • HY-P10360

    α-synuclein Neurological Disease
    Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 敲低肽,通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
    Tat-βsyn-degron
  • HY-17555

    Centrophenoxine hydrochloride

    nAChR iGluR Neurological Disease
    盐酸甲氯芬酯 Meclofenoxate (Centrophenoxine) hydrochloride 是 DMAE 和 pCPA 合成的酯,具有血脑屏障穿透性,可刺激记忆和提高认知。
    Meclofenoxate hydrochloride
  • HY-153169
    6PPD-Q
    4 篇文献验证

    6PPD-Quinone

    α-synuclein Others
    6PPD-Q (6PPD-Quinone) 是一种环境污染物,可在人体尿液中发现,也普遍存在于环境中。6PPD-Q 可靶向结合 CNR2CNR1AA2ARLCATTRPA1,其中 CNR2 具有最高结合亲和力,可能作为 CNR2 受体激动剂,激活大麻素受体。6PPD-Q 可通过破坏线粒体功能,降低神经元糖酵解代谢物和 TCA 循环中间体,以及加剧 α-synuclein (α-syn) 聚集,来诱导肠道炎症和屏障损伤。 6PPD-Q 可用于环境毒理学、神经退行性疾病如和炎症相关疾病的研究。
    6PPD-Q
  • HY-121636S

    RvD2-d5

    TRP Channel Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Resolvin D2-d5 是 Resolvin D2 的氘代物。Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
    Resolvin D2-d5
  • HY-151962

    JNK Apoptosis GSK-3 p38 MAPK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-5 (Compound 22b) 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂,其 IC50 为 0.379 nM。JNK3 inhibitor-5 有效保护神经元细胞免受淀粉样蛋白 β 诱导的凋亡 (apoptosis)。JNK3 inhibitor-5 具有较高的细胞渗透性,预计可渗透血脑屏障。
    JNK3 inhibitor-5
  • HY-21197

    Perfluoroheptanoic acid; Tridecafluoroheptanoic acid; PFHpA

    iGluR Neurological Disease
    全氟庚酸 Perfluoroenanthic acid (Perfluoroheptanoic acid) 是一种全氟烷基物质 (PFAS),妊娠期暴露会对子代小鼠精管发育和睾丸m6A RNA 甲基化产生不利影响,进而干扰精子发生,导致生殖毒性。Perfluoroenanthic acid 在初级皮层神经元培养中改变树突棘的形态发生和突触形成,增强神经活动和突触传递,升高兴奋性突触相关蛋白 SynaptophysinPSD95 的表达。
    Perfluoroenanthic acid
  • HY-151527
    PI3K/Akt/CREB activator 1
    3 篇文献验证

    Akt PI3K Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
    PI3K/Akt/CREB activator 1
  • HY-102052

    Potassium Channel Metabolic Disease
    DCEBIO 是一种小/中电导钙离子激活钾离子 (SKCa/IKCa) 通道的开放剂和初级神经元信号阻断剂,通过激活 IKCa 通道,使 C2C12 成肌细胞的膜电位超极化,进而促进成肌分化。DCEBIO 的具体生物学活性表现为增加肌管形成、增强肌球蛋白重链 II 的蛋白水平和肌细胞生成素的 mRNA 水平。DCEBIO 可应用于肌肉研究领域,尤其是在肌肉减少症方面的肌肉相关退行性疾病。
    DCEBIO
  • HY-111351

    Mixed Lineage Kinase Neurological Disease
    MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂,从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
    MLK-IN-1
  • HY-167862

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂,具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂,在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应,并导致受体的内化,从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
    UCM-05194
  • HY-P3688

    Aβ (1-38); Aβ38

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-38) (Aβ (1-38)) 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 肽。β-Amyloid (1-38) 可干扰 Aβ (1-42) 转化为富含 β 折叠的聚集体。β-Amyloid (1-38) 逆转 Aβ (1-42) 对急性海马脑片长期增强和原代神经元膜电导的负面影响,并减轻秀丽隐杆线虫的 Aβ (1-42) 表型。
    β-Amyloid (1-38)
  • HY-P3688A

    Aβ (1-38) TFA; Aβ38 TFA

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-38) (Aβ (1-38)) TFA 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 肽。β-Amyloid (1-38) TFA 可干扰 Aβ (1-42) 转化为富含 β 折叠的聚集体。β-Amyloid (1-38) TFA 逆转 Aβ (1-42) 对急性海马脑片长期增强和原代神经元膜电导的负面影响,并减轻秀丽隐杆线虫的 Aβ (1-42) 表型。
    β-Amyloid (1-38) TFA
  • HY-120059

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂,具有增强小(SK)和中等(IK)导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍,而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中,抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩,表现出对apamin的敏感性。
    NS4591
  • HY-145607

    CY-6463; IW-6463

    Guanylate Cyclase Interleukin Related Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Zagociguat (CY-6463) 是一种口服有效和能透过血脑屏障且可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂。Zagociguat 能提高 cGMP 水平、调节血压、改善神经元功能、减轻炎症反应、以及发挥神经保护和改善认知的作用。Zagociguat 可用于神经退行性疾病的研究。
    Zagociguat
  • HY-100604

    γ-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    JNJ-40418677 是一种具有口服活性的 γ-分泌酶调节剂,可通过血脑屏障。JNJ-40418677 抑制 Aβ42 淀粉样蛋白和 NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 分别为 200 nM 和 3.9 μM。JNJ-40418677 表现出良好的生物耐受性,可用于阿尔茨海默症的研究。
    JNJ-40418677

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