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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12019
    SGX-523
    5 篇以上引用文献

    		 c-Met/HGFR Cancer
    SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC50 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
    SGX-523
  • HY-15652
    Freselestat

    ONO-6818; ONO-PO-736

    		 Elastase Inflammation/Immunology
    Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂，Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶（例如胰蛋白酶，蛋白酶3，胰弹性蛋白酶，纤溶酶，凝血酶，胶原酶，组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶）的活性低 100 倍以上，并具有有效的抗炎活性。
    Freselestat
  • HY-15652A
    Freselestat quarterhydrate

    ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate

    		 Elastase Inflammation/Immunology
    Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂，Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶（例如胰蛋白酶，蛋白酶3，胰弹性蛋白酶，纤溶酶，凝血酶，胶原酶，组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶）的活性低 100 倍以上，并具有有效的抗炎活性。
    Freselestat quarterhydrate
  • HY-155232
    PI3Kδ-IN-16

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kδ-IN-16 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。PI3Kδ-IN-16 对 SU-DHL-6 细胞具有强大的抗增殖作用，可导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kδ-IN-16 与 PI3Kδ 蛋白紧密结合，具有平面构象。 PI3Kδ-IN-16 的激酶活性约为 PI3Kα 的 378 倍，PI3Kβ 的 412 倍，PI3Kγ 的 10 倍。PI3Kδ-IN-16 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    PI3Kδ-IN-16
  • HY-124652
    TBK1/IKKε-IN-4

    		IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
    TBK1/IKKε-IN-4
  • HY-18705
    Azoramide
    5 篇文献验证

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family Mitochondrial Metabolism Endocrinology
    Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。
    Azoramide
  • HY-135189
    6-Aminophenanthridine

    		Others Others
    6-Aminophenanthridine 抑制核糖体 (PFAR) 的蛋白质折叠活性。6-Aminophenanthridine 竞争性地阻断蛋白质底物与 rRNA 的结合，从而抑制 PFAR。
    6-Aminophenanthridine
  • HY-120159
    GS-493

    		SHP2 SHP1 Phosphatase Cancer
    GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，IC50 为 71 nM，对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
    GS-493
  • HY-116919
    MLS000536924

    		Lipoxygenase Cardiovascular Disease
    MLS000536924是一种强效且选择性的人上皮15-脂氧合酶-2抑制剂，具有竞争性活性。MLS000536924在抑制h15-LOX-2方面表现出超过50倍的选择性，能够有效地应用于研究其在动脉粥样硬化、囊性纤维化和铁死亡中的作用。MLS000536924的结合模式与其他抑制剂相比，显示出更强的对蛋白质运动的限制性，进一步验证其较高的生物活性。
    MLS000536924
  • HY-134561
    6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine

    6A-8tFP

    		 Prion Protein Infection
    6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine (6A-8tFP) 是一种抗朊病毒剂，也是 6-氨基菲啶的衍生物。当使用浓度为 150 μM 时，它会抑制核糖体的蛋白质折叠活性 (PFAR)。6A-8tFP 直接与蛋白质底物竞争核糖体活性位点。
    6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine
  • HY-18669
    ML346
    5 篇文献验证

    		 HSP Cancer
    ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
    ML346
  • HY-15589
    GW9508
    5 篇文献验证

    		 Free Fatty Acid Receptor Potassium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
    GW9508
  • HY-15346A
    Copanlisib dihydrochloride
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    BAY 80-6946 dihydrochloride

    		 PI3K Apoptosis Cancer
    库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
    Copanlisib dihydrochloride
  • HY-15346
    Copanlisib
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    BAY 80-6946

    		 PI3K Apoptosis Cancer
    库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
    Copanlisib
  • HY-N8353
    Stachybotramide

    		Others Metabolic Disease
    Stachybotramide是一种天然真菌代谢产物，具有调节胆固醇酯转运蛋白（CETP）活性的特性。Stachybotramide刺激高密度脂蛋白（HDL）向极低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL）转移胆固醇酯（CE），提高转移效率1.3至1.5倍。Stachybotramide在0.5 mM时略微减少了从LDL和VLDL向HDL的胆固醇酯转移。Stachybotramide对从HDL转移三酰甘油（TG）的影响并不显著。通过这些结果，Stachybotramide显示出优先刺激CETP介导的胆固醇酯从HDL向VLDL和LDL的转移。
    Stachybotramide
  • HY-N14780
    Pochonin D

    (+)-Pochonin D

    		 HSP Interleukin Related Enterovirus Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Pochonin D ((+)-Pochonin D) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂，具有抗病毒和抗炎活性。Pochonin D 抑制 Hsp90，影响病毒蛋白的稳态、折叠和组装过程，降低病毒的复制能力。Pochonin D 减少炎症细胞的浸润，降低炎症细胞因子如 TNF-α、IL-1β 等的分泌，减轻炎症反应 。Pochonin D 有望用于人鼻病毒 (HRV) 感染和癌症的研究。
    Pochonin D
  • HY-19369
    L-685458
    4 篇文献验证

    L-685,458

    		 γ-secretase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，IC50 为 17 nM，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
    L-685458
  • HY-15589R
    GW9508 (Standard)

    		Free Fatty Acid Receptor Potassium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GW9508 (Standard) 是 GW9508 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡
    GW9508 (Standard)
  • HY-15346R
    Copanlisib (Standard)

    BAY 80-6946 (Standard)

    		 Reference Standards PI3K Apoptosis Cancer
    库潘尼西(Standard) Copanlisib (Standard)是 Copanlisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
    Copanlisib (Standard)
  • HY-176271
    MAO-B-IN-45

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis Monoamine Oxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Tau Protein Amyloid-β Neurological Disease
    MAO-B-IN-45 是一种铁死亡 (ferroptosis) 和 MAO-B 的双重抑制剂。MAO-B-IN-45 对 MAO-B 具有选择性，IC50 为 87.47 nM，对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 229 倍以上。MAO-B-IN-45 在体外通过调节铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴表现出卓越的抗铁死亡活性。MAO-B-IN-45 能改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠的认知和行为障碍，并显著降低其脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、β-淀粉样蛋白 (APP) 和 Tau 蛋白磷酸化 (p-Tau) 的水平。
    MAO-B-IN-45
  • HY-116748
    (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane

    		PDI Phosphatase
    (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 是一种具有低巯基 pKa 值 (8.3) 和高还原电位 (-0.24 V) 的二硫醇小分子催化剂，能够模拟 PDI 的活性。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 可催化去折叠核糖核酸酶 A (scrambled ribonuclease A) 活化，催化蛋白质的天然二硫键形成，从而显著提高蛋白质折叠效率。在酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae) 的培养基中添加 (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane，可将外源表达的裂殖酵母酸性磷酸酶 (Schizosaccharomyces pombe acid phosphatase) 的分泌量提高三倍以上。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 在蛋白质生产与分泌研究中具有广泛的应用前景。
    (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane
  • HY-149760
    PVD-06

    		PROTACs Phosphatase Cancer
    PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2/PTP1B 选择性指数 >60 倍)， 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
    PVD-06
  • HY-170824
    SMD-3236

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
    SMD-3236

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