1. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  2. γ-secretase Apoptosis
  3. L-685458

L-685458  (Synonyms: L-685,458)

目录号: HY-19369 纯度: 99.37%
COA 产品使用指南

L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。

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L-685458 Chemical Structure

L-685458 Chemical Structure

CAS No. : 292632-98-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥6661
In-stock
1 mg ¥1400
In-stock
5 mg ¥4500
In-stock
10 mg ¥7000
In-stock
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100 mg   询价  

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Customer Review

    L-685458 purchased from MCE. Usage Cited in: Evid Based Complement Alternat Med. 2018 Nov 21;2018:3082507.  [Abstract]

    Protein extracts are immunoblotted to determine the relative expression levels of VEGFR2, Notch1, Jagged1, and Hes1 in the treatment of Ox-LDL, TMP, PF, L-6854598.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    L-685458 is a potent transition state analog (TSA) γ-secretase inhibitor (GSI). L-685458 inhibits amyloid β-protein precursor γ-secretase activity with IC50 of 17 nM, shows greater than 50-100-fold selectivity over other aspartyl proteases tested. L685458 inhibits γ-secretase-mediated cleavage of APP-C99 and Notch-100 with IC50s of 301.3 nM and 351.3 nM, respectively. L-685458 can be used for the research of alzheimer’s disease (AD) and cancers[1][2].

    体外研究
    (In Vitro)

    L-685458 减少 3 种不同细胞中 Aβ (40) 和 Aβ (42) 肽的形成。它对抗 Neuro2A h AβPP695、CHO h AβPP695 和 SHSY5 spβA4CTF 减少 Aβ (40),IC50 值分别为 402 nM、113 nM 和 48 nM。IC50值分别为775 nM、248 nM、67 nM[1]
    L-685458 (5-40 μM;24 hours) 导致 786-O 细胞中 Hes-1 显著下调[3]
    L-685458 在肝癌细胞系中具有抑制作用,它对 Huh7、HepG2、HLE 和 SKHep1 细胞具有抑制作用IC50 分别为 12.91 μM、12.69 μM、21.76 μM 和 12.18 μM[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    L-685458 (经皮给药;5 mg/kg;2 周) 在小鼠肝癌模型中具有抗肿瘤作用。L-685458 抑制 EpCAM 的产生,坏死区域除外。HES1染色在细胞核中也减少了[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: NOD-SCID Mouse Hepatoma Model[4]
    Dosage: 5 mg/kg
    Administration: Percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks
    Result: Exhibited anti-tumor activities in vivo.
    分子量

    672.85

    Formula

    C39H52N4O6

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 83.3 mg/mL (123.80 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.4862 mL 7.4311 mL 14.8622 mL
    5 mM 0.2972 mL 1.4862 mL 2.9724 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.37%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.4862 mL 7.4311 mL 14.8622 mL 37.1554 mL
    5 mM 0.2972 mL 1.4862 mL 2.9724 mL 7.4311 mL
    10 mM 0.1486 mL 0.7431 mL 1.4862 mL 3.7155 mL
    15 mM 0.0991 mL 0.4954 mL 0.9908 mL 2.4770 mL
    20 mM 0.0743 mL 0.3716 mL 0.7431 mL 1.8578 mL
    25 mM 0.0594 mL 0.2972 mL 0.5945 mL 1.4862 mL
    30 mM 0.0495 mL 0.2477 mL 0.4954 mL 1.2385 mL
    40 mM 0.0372 mL 0.1858 mL 0.3716 mL 0.9289 mL
    50 mM 0.0297 mL 0.1486 mL 0.2972 mL 0.7431 mL
    60 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2477 mL 0.6193 mL
    80 mM 0.0186 mL 0.0929 mL 0.1858 mL 0.4644 mL
    100 mM 0.0149 mL 0.0743 mL 0.1486 mL 0.3716 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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