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抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115450

    LPL Receptor Endocrinology Cancer
    ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂,其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂,其结合亲和力随时间增加,其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
    ONO-0300302
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride
    1 篇文献验证

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
    Amastatin hydrochloride
  • HY-161304

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂,能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
    HDAC6-IN-33
  • HY-15460
    CHIR-090
    3 篇文献验证

    Bacterial Antibiotic Infection
    CHIR-090是一种有效,缓慢,亲和力强的 LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与 E. coli LpxC 结合的 Ki 值为 4.0 nM。
    CHIR-090
  • HY-125969

    Histone Acetyltransferase Fungal Infection
    Rtt109 inhibitor 1 (Compound 1) 是作用于 H3K56 位点的组蛋白乙酰转移酶 Rtt109 的抑制剂。Rtt109 inhibitor 1 通过紧密连接的,非竞争性的系统,表现抗真菌活性。
    Rtt109 inhibitor 1
  • HY-121908

    ATP Synthase Cancer
    FCPT 是 ATP 的竞争性抑制剂,在不改变微管动力学的情况下,诱导肌动蛋白-5与微管紧密结合,并选择性地诱导爪蟾提取物纺锤体极处的微管丢失。
    FCPT
  • HY-172764

    NO Synthase Metabolic Disease
    L-ENIPO (hydrochloride) 是 iNOSnNOSeNOS 的抑制剂,其 Ki 值分别为17、10.3 和 58.2 μM。L-ENIPO (hydrochloride) 对 iNOS 具有可逆的紧密结合抑制选择性,且孵育时间较长。
    L-ENIPO hydrochloride
  • HY-111150

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    AMG-222 是一种 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂,通过紧密且可逆地结合 DPPIV 来发挥抑制作用。AMG 222 以可饱和及浓度依赖的方式结合人血浆蛋白,1 nM 的 AMG 222 的结合率为 80.8%,而 100 nM 以上的 AMG 222 结合率则降低至 29.4%。AMG-222 可用于糖尿病疾病领域的研究。
    AMG-222
  • HY-113646

    FKBP Others
    Shield-2 是一种高效的稳定性配体,可与 FKBP (F36V) 蛋白结合,解离常数为 29 nM。Shield-2 紧密结合于 FKBP 突变体的不稳定域,防止降解,从而对细胞内蛋白质水平提供小分子调节。
    Shield-2
  • HY-P2713

    Beta-secretase Neurological Disease
    OM99-2,一种八残基拟肽,人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂,其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发,具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    OM99-2
  • HY-P2713A

    Beta-secretase Neurological Disease
    OM99-2 TFA,一种八残基拟肽,人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂,其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 TFA 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发,具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    OM99-2 TFA
  • HY-W800818

    Biochemical Assay Reagents Others
    (Z)-Non-2-enyl 6-bromohexanoate 是生物素的类似物和蛋白质交联剂。(Z)-Non-2-enyl 6-bromohexanoate 与生物素结合蛋白(如亲和素)的结合力较弱,很容易被生物素取代。它用于制备琼脂糖基质,以亲和力为基础分离链霉亲和素-荧光团结合物。
    (Z)-Non-2-enyl 6-bromohexanoate
  • HY-18730

    W1400

    NO Synthase Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    1400W 是一种慢速、紧密结合、高选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,Kd ≤7 nM。1400W 抑制小胶质细胞 iNOS 诱导,减少 NO 生成,从而减轻大鼠大脑皮层氧化应激和神经元细胞凋亡,改善急性低压缺氧复氧引起的空间记忆功能障碍。
    1400W
  • HY-124796

    Bacterial Infection
    QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物),EC50 值为 208.9 nM,与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性,从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂活性,并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病活性分子。
    Qstatin
  • HY-P3828

    Fluorescent Dye Neurological Disease
    Biotin-myelin basic protein (94-102) 是一个多肽片段。髓鞘碱性蛋白 (Myelin basic protein) 负责粘附多层紧密髓鞘的细胞表面,它在神经系统中神经髓鞘形成过程中起着重要作用。髓鞘碱性蛋白还作为一种膜肌动蛋白结合蛋白,这可能使它参与细胞外信号向少突胶质细胞的细胞骨架和髓鞘的紧密连接的传递。
    Biotin-myelin basic protein (94-102)
  • HY-15460R

    Reference Standards Bacterial Antibiotic Infection
    CHIR-090 (Standard)是 CHIR-090 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CHIR-090是一种有效,缓慢,亲和力强的 LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与 E. coli LpxC 结合的 Ki 值为 4.0 nM。
    CHIR-090 (Standard)
  • HY-117766

    Fungal Cytochrome P450 Infection
    PC945 是一种有效的抗真菌 (antifungal) 三唑类活性分子,对多种敏感和耐药的烟曲霉菌株都具有抗药性。PC945 是烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B) 活性的有效、紧密结合的抑制剂,IC50s 分别为 0.23 μM 和 0.22 μM。
    PC945
  • HY-18731
    1400W Dihydrochloride
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    NO Synthase Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    1400W dihydrochloride 是 1400W (HY-18730) 的二盐酸盐形式。1400W 是一种慢速、紧密结合、高选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,Kd ≤7 nM。1400W 抑制小胶质细胞 iNOS 诱导,减少 NO 生成,从而减轻大鼠大脑皮层氧化应激和神经元细胞凋亡,改善急性低压缺氧复氧引起的空间记忆功能障碍。
    1400W Dihydrochloride
  • HY-B0306

    Protionamide

    Bacterial Infection
    丙硫异烟胺 Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
    Prothionamide
  • HY-19348
    Pimelic Diphenylamide 106
    5 篇文献验证

    RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII

    HDAC Monoamine Transporter Neurological Disease Cancer
    Pimelic Diphenylamide 106 (TC-H 106) 是一种缓慢的, 结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1, 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。Pimelic Diphenylamide 106 通过诱导 VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病,如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
    Pimelic Diphenylamide 106
  • HY-161306

    HDAC Cancer
    ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物,可经历酶催化的开环反应,形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
    ITF5924
  • HY-18731R

    NO Synthase Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    1400W (Dihydrochloride) (Standard) 是 1400W (Dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1400W dihydrochloride 是 1400W (HY-18730) 的二盐酸盐形式。1400W 是一种慢速、紧密结合、高选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,Kd ≤7 nM。1400W 抑制小胶质细胞 iNOS 诱导,减少 NO 生成,从而减轻大鼠大脑皮层氧化应激和神经
    1400W Dihydrochloride (Standard)
  • HY-B0306S

    Protionamide-d5

    Isotope-Labeled Compounds Bacterial Infection
    丙硫异烟胺-d5 Prothionamide-d5 是 Prothionamide (HY-B0306) 氘代物。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
    Prothionamide-d5
  • HY-B0306R

    Protionamide (Standard)

    Reference Standards Bacterial Infection
    丙硫异烟胺(Standard) Prothionamide (Standard) 是 Prothionamide (HY-B0306) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
    Prothionamide (Standard)
  • HY-P6172

    Bacterial Infection
    GCO-(GPO)10-GCOG 是含有 GPO 重复序列的多肽,具有类似胶原蛋白的单胶原三螺旋结构。交联的三螺旋 GCO-(GPO)10-GCOG 可以形成胶原蛋白相关肽 (CRP, Collagen related peptide) 模拟物,而紧密结合耶尔森氏菌粘附素 YadA。YadA 介导人类肠道病原菌小肠结肠炎耶尔森氏菌与胶原蛋白和其他细胞外基质成分的粘附,可能在体内干扰由内源性胶原结合蛋白介导的宿主过程。GCO-(GPO)10-GCOG 可用于研究 YadA 相关的感染。
    GCO-(GPO)10-GCOG
  • HY-12220
    MM-102
    4 篇文献验证

    HMTase Inhibitor IX

    Histone Methyltransferase Apoptosis NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种具有细胞渗透性并紧密结合的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂 (IC50=2.4 nM)。MM-102 能特异性抑制含有 MLL1 融合蛋白的白血病细胞的生长和诱导细胞凋亡 (apoptosis),并减轻缺血再灌注损伤小鼠肾脏纤维化和炎症反应。此外,MM-102 也作为 H3K4 组蛋白甲基转移酶抑制剂来改善猪体细胞核移植 (SCNT) 胚胎发育。
    MM-102
  • HY-133233

    1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine

    Endogenous Metabolite Phospholipase Metabolic Disease
    Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂,可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC 的 IC50 值为 2 μM,底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外,Thioetheramide-PC 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是,在低浓度下,Thioetheramide-PC 可能会激活磷脂酶活性,而不是抑制它。
    Thioetheramide-PC
  • HY-133031A

    Histone Methyltransferase Others
    CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
    CSV0C018875 hydrochloride

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