2. Anti-infection
  3. Bacterial Antibiotic
  4. CHIR-090

CHIR-090是一种有效，缓慢，亲和力强的 LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与 E. coli LpxC 结合的 Ki 值为 4.0 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CHIR-090 Chemical Structure

CHIR-090 Chemical Structure

CAS No. : 728865-23-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1155
In-stock
1 mg ￥516
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1920
In-stock
25 mg ￥3738
In-stock
50 mg ￥5400
In-stock
100 mg 现货 询价
500 mg 现货 询价
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of CHIR-090:

CHIR-090 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    CHIR-090 purchased from MCE. Usage Cited in: Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7). pii: e02223-16.  [Abstract]

    In vitro efficacy of colistin and CHIR-090 alone or in combination against 3-day-old PAO1 biofilms in biofilm flow cells.

    查看 Antibiotic 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Aminoglycoside Glycopeptide Lipopeptide Macrolide Oxazolidinone Quinolone Tetracycline β-lactam

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    CHIR-090 is a potent, slow, tight-binding inhibitor of the LpxC deacetylase. It binds to E. coli LpxC with a Ki of 4.0 nM. CHIR-090 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

    IC50 & Target

    Ki: 4 nM (Escherichia coli LpxC)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    CHIR-090 是一种强效、缓慢、紧密结合的抑制剂，可抑制嗜热菌 Aquifex aeolicus 的 LpxC 脱乙酰酶。经纸片扩散试验测定，CHIR-090 对铜绿假单胞菌和大肠杆菌均具有优异的抗生素活性。CHIR-090 也是一种两步缓慢、紧密结合的大肠杆菌 LpxC 抑制剂，Ki = 4 nM。低 nM 浓度的 CHIR-090 可抑制多种革兰氏阴性病原体的 LpxC 直系同源物，包括铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌和幽门螺杆菌。相比之下，CHIR-090 是一种相对较弱的竞争性和常规性抑制剂(缺乏缓慢、紧密结合的动力学)，可抑制来自豆科根瘤菌 (Rhizobium leguminosarum) (Ki=340 nM) 的 LpxC，而豆科根瘤菌是一种革兰氏阴性植物内共生菌，对该化合物具有抗性。将染色体 lpxC 基因替换为 R. leguminosarum lpxC 的 E. coli 构建体对 CHIR-090 的抗性高达 100 μg/mL，是野生型 E. coli 最低抑菌浓度的 400 倍。CHIR-090 是一种非常有效的、缓慢的、紧密结合的 Aquifex aeolicus LpxC 抑制剂，其序列与 E. coli 的同源性为 31%。通过纸片扩散试验判断，CHIR-090 对大肠杆菌和铜绿假单胞菌具有显著的抗生素活性[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    CHIR-090 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    CHIR-090 是一种强效的抗大肠杆菌抗生素，可在体外低 nM 范围内抑制大肠杆菌 LpxC 活性。未经化学诱变处理，未观察到对 1 μg/mL CHIR-090 具有抗性的大肠杆菌 W3110 菌落。一株大肠杆菌 W3110 菌株能够在含有 1 至 10 μg/mL CHIR-090 的 LB 琼脂平板上生长，这比我们实验条件下对野生型大肠杆菌 W3110 的最低抑菌浓度 (MIC) 0.25 μg/mL 高出 4 至 40 倍。在 1 μg/mL CHIR-090 存在下，W3110RL 的倍增时间为 40 分钟，这与无抑制剂条件下野生型的倍增时间完全相同。在 1 μg/mL CHIR-090 存在下，野生型细胞约 2 小时后停止生长[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    437.49

    Formula

    C24H27N3O5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2858 mL 11.4288 mL 22.8577 mL
    5 mM 0.4572 mL 2.2858 mL 4.5715 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.14 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.14 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.58%

    COA (283 KB) HNMR (203 KB) LCMS (96 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Disk diffusion is conducted, except that 10 μg of each antibiotic compound is used per filter. Growth in liquid medium in the presence of CHIR-090 is evaluated as follows: cells from overnight cultures are inoculated into 50 mL portions of LB broth at an A600 of 0.02 and grown with shaking at 30°C. When the A600 reaches 0.15, parallel cultures are treated with either 6 μL of 500 μg/mL CHIR-090 in DMSO or 6 μL of DMSO. To assess cumulative growth, cultures are maintained in log phase growth by 10-fold dilution into pre-warmed medium, containing the same concentrations of DMSO or DMSO/CHIR-090, whenever the A600 reaches 0.4. The minimal inhibitory concentration is defined as the lowest antibiotic concentration at which no measurable bacterial growth is observed in LB medium containing 1% DMSO (v/v), when inoculated at a starting density of A600=0.01. Cultures are incubated with shaking for 24 h at 30°C in the presence of CHIR-090. Experiments are performed in triplicate[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    CHIR-090 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2858 mL 11.4288 mL 22.8577 mL 57.1442 mL
    5 mM 0.4572 mL 2.2858 mL 4.5715 mL 11.4288 mL
    10 mM 0.2286 mL 1.1429 mL 2.2858 mL 5.7144 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    CHIR-090728865-23-4CHIR090CHIR 090BacterialAntibioticInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    CHIR-090
    目录号：
    HY-15460
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z