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venetoclax resistance

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153857
    Lasmotinib

    PHI-101

    		 FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。
    Lasmotinib
  • HY-170451
    Seldegamadlin

    KT-253

    		 PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，使细胞周期阻滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤，例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色：靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452)；黑色：连接子 (HY-W001478)；蓝色：E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
    Seldegamadlin
  • HY-162642
    Bfl-1-IN-3

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis)。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
    Bfl-1-IN-3
  • HY-162769
    HDAC3-IN-5

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
    HDAC3-IN-5

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