2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450
  4. VT-1598 tosylate

VT-1598 甲苯磺酸盐是一种口服有效、选择性的真菌抑制剂，靶向 CYP51。VT-1598 甲苯磺酸盐具有对白色念珠菌的抗真菌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

VT-1598 tosylate Chemical Structure

VT-1598 tosylate Chemical Structure

CAS No. : 2089321-00-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 是否有货
50 mg   询价  
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250 mg   询价  

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VT-1598 tosylate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VT-1598 tosylate is an orally active and selective fungal inhibitor targeting CYP51. VT-1598 tosylate shows anti-fungal activity against C. auris[1][2]. VT-1598 (tosylate) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

CYP51[1]
体外研究
(In Vitro)

VT-1598 甲苯磺酸盐 (0.015-8 μg/mL; 24 h) 对临床念珠菌 (C. auris) 具有体外抑制活性[1]。
VT-1598 甲苯磺酸盐 (0.03125-0.125 μg/mL; 24 h) 对临床念珠菌 (C. auris) 的体外生长有显著抑制作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VT-1598 tosylate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

VT-1598 甲苯磺酸盐 (口服灌胃; 5, 15, and 50 mg/kg; 每天一次; 7 天) 处理小鼠，使其呈剂量依赖性的生存优势，VT-1598 还剂量依赖性降低小鼠体内的真菌负荷量[1]。
VT-1598 甲苯磺酸盐 (口服灌胃; 3.2, 8, and 20 mg/kg; 每天一次; 4 天) 在感染白色念珠菌 (C. albicans) 的 Act1 缺陷小鼠的血浆和舌中大量存在[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice model of invasive candidiasis[1]
Dosage: 5 mg/kg, 15 mg/kg, and 50 mg/kg
Administration: Oral gavage; once daily; 7 days
Result: Observed median survival in the VT-1598 15 mg/kg and 50 mg/kg groups (15 days and >21 days, respectively) longer than the control group.
Observed kidney fungal burden in mice treated with 15 mg/kg and 50 mg/kg doses (mean log10 CFU/g, 5.40 and 3.67, respectively) lower than the vehicle control group.
Showed mean trough concentrations 1.55 μg/mL after 7 days of therapy in the 5 mg/kg group, 6.78 μg/mL in the 15 mg/kg group, and 14.2 μg/mL in the 50 mg/kg group.
Animal Model: Act1-deficient mice infected with C. albicans[2]
Dosage: 3.2, 8, and 20 mg/kg
Administration: Oral gavage; once daily; 4 days
Result: Resulted in high concentrations in the plasma and tongues of Candida-infected mice.
Clinical Trial
分子量

756.72

Formula

C38H28F4N6O5S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 150 mg/mL (198.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3215 mL 6.6075 mL 13.2149 mL
5 mM 0.2643 mL 1.3215 mL 2.6430 mL
查看完整储备液配制表

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

VT-1598 tosylate 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3215 mL 6.6075 mL 13.2149 mL 33.0373 mL
5 mM 0.2643 mL 1.3215 mL 2.6430 mL 6.6075 mL
10 mM 0.1321 mL 0.6607 mL 1.3215 mL 3.3037 mL
15 mM 0.0881 mL 0.4405 mL 0.8810 mL 2.2025 mL
20 mM 0.0661 mL 0.3304 mL 0.6607 mL 1.6519 mL
25 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5286 mL 1.3215 mL
30 mM 0.0440 mL 0.2202 mL 0.4405 mL 1.1012 mL
40 mM 0.0330 mL 0.1652 mL 0.3304 mL 0.8259 mL
50 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2643 mL 0.6607 mL
60 mM 0.0220 mL 0.1101 mL 0.2202 mL 0.5506 mL
80 mM 0.0165 mL 0.0826 mL 0.1652 mL 0.4130 mL
100 mM 0.0132 mL 0.0661 mL 0.1321 mL 0.3304 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VT-15982089321-00-4VT1598VT 1598Cytochrome P450CYPsCYP51C. albicansInhibitorinhibitorinhibit

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VT-1598 tosylate
目录号：
HY-123777A
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