2. Apoptosis
  3. Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
  4. Glufosfamide

Glufosfamide  (Synonyms: D 19575; Glucosylifosfamide mustard)

目录号: HY-16232 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南 技术支持

Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis) 频率增加，并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Glufosfamide

Glufosfamide Chemical Structure

CAS No. : 132682-98-5

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1454
In-stock
5 mg ￥3200
In-stock
10 mg ￥5100
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Glufosfamide is a glucose-conjugated alkylating cytotoxic agent and a derivative of Ifosfamide (HY-17419). Glufosfamide induces apoptosis frequency and increase the expression of caspase-9 and caspase-3 in cancer cells. Glufosfamide shows great anti-tumor activity in MiaPaCa-2-RFP mouse model. Glufosfamide can be used for the study of hepatocellular carcinoma, prostate cancer and pancreatic carcinoma[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Glufosfamide (10-1000 μM，24-72 小时) 在 HepG2 细胞中以浓度和时间依赖的方式表现出细胞毒性，IC50 值较低 (24 小时：112.32 μM；48 小时：83.23 μM；72 小时：51.66 μM)[1]。
Glufosfamide (10-50 μM，48-72 小时) 在 HepG2、LNCaP 和 PC-3 细胞中诱导凋亡频率增加，并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达[1][3]。
Glufosfamide (10-50 μM，48-72 小时) 在 HepG2 细胞中下调 Bcl2 基因表达，降低线粒体膜电位和细胞 ATP 水平[1]。
Glufosfamide (10 mg/mL，24 小时) 结合 Gemcitabine (HY-17026) (1 mg/mL) 在 MiaPaCa-2、H766t 和 PANC-1 胰腺癌细胞的增殖实验中显示出比单一药物治疗更显著的生长抑制效果，并诱导略高于相加的凋亡（sub-G1 期）[2]。
Glufosfamide (0.1-300 μM，72 小时) 在 LNCaP 和 PC-3 前列腺癌细胞中表现出浓度依赖的细胞毒性，IC50 值分别为 86.8 μM 和 70 μM[3]。
Glufosfamide (0.1-300 μM，72 小时) 结合 Docetaxel (HY-B0011) 在 LNCaP 和 PC-3 前列腺癌细胞中下调 Bcl-2 表达，上调 Bax、caspase-3 和 caspase-9 的表达[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Glufosfamide 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 10, 25, 50 μM
Incubation Time: 48, 72 h
Result: Induced apoptosis frequency.
Increased the expression of caspase-9 and caspase-3.
体内研究
(In Vivo)

Glufosfamide (3-100 mg/kg，静脉注射，每日一次，14 天) 在 MiaPaCa-2-RFP 正位裸鼠模型中显示出剂量依赖的肿瘤生长抑制[2]。
Glufosfamide (10-30 mg/kg，静脉注射，每日一次，14 天) 在与 Gemcitabine 联合使用时显著减少 MiaPaCa-2-RFP 正位裸鼠模型中的肿瘤体积[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MiaPaCa-2 cells stably expressing red fluorescent protein (RFP) (5 × 106 in 200 µL) were subcutaneously implanted into the flanks of nude mice to generate tumor stocks[2]
Dosage: 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration: i.v. daily for 14 days
Result: Achieved dose-dependent tumor volume reduction in MiaPaCa-2-RFP orthotopic nude mouse model, with 100 mg/kg.
Significantly prolonged 50% survival at doses 30 or 100 mg/kg.
Animal Model: MiaPaCa-2 cells (1 × 106) were injected intrapancreatically into nude mice after midline incision and laparotomy under isoflurane anesthesia[2]
Dosage: 10, 30 mg/kg combined with Gemcitabine (300 mg/kg, i.p., weekly)
Administration: i.v. daily for 14 days
Result: Resulted in significantly greater tumor volume reduction.
Prolonged survival in MiaPaCa-2-RFP orthotopic model.
Reduced metastatic incidence.
Enhanced apoptosis (increased TUNEL staining) and proliferation inhibition (decreased PCNA staining).
Showed no significant changes in body weights of treated mice.
Clinical Trial
分子量

383.16

Formula

C10H21Cl2N2O7P
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 125 mg/mL (326.23 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6099 mL 13.0493 mL 26.0986 mL
5 mM 0.5220 mL 2.6099 mL 5.2197 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (130.49 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Glufosfamide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.6099 mL 13.0493 mL 26.0986 mL 65.2464 mL
5 mM 0.5220 mL 2.6099 mL 5.2197 mL 13.0493 mL
10 mM 0.2610 mL 1.3049 mL 2.6099 mL 6.5246 mL
15 mM 0.1740 mL 0.8700 mL 1.7399 mL 4.3498 mL
20 mM 0.1305 mL 0.6525 mL 1.3049 mL 3.2623 mL
25 mM 0.1044 mL 0.5220 mL 1.0439 mL 2.6099 mL
30 mM 0.0870 mL 0.4350 mL 0.8700 mL 2.1749 mL
40 mM 0.0652 mL 0.3262 mL 0.6525 mL 1.6312 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2610 mL 0.5220 mL 1.3049 mL
60 mM 0.0435 mL 0.2175 mL 0.4350 mL 1.0874 mL
80 mM 0.0326 mL 0.1631 mL 0.3262 mL 0.8156 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1305 mL 0.2610 mL 0.6525 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Glufosfamide132682-98-5D 19575 Glucosylifosfamide mustardD19575D-19575ApoptosisCaspaseBcl-2 FamilyMiaPaCa-2-RFP mouse modelhepatocellular carcinomapancreatic carcinomaprostate cancerInhibitorinhibitorinhibit

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