2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Cholinesterase (ChE)
  5. AChE Isoform
  6. AChE 抑制剂

AChE 抑制剂

AChE 抑制剂 (269):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0034
    Donepezil Hydrochloride

    盐酸多奈哌齐

    		Inhibitor 99.92%
    Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
  • HY-14566
    Donepezil

    多奈哌齐

    		Inhibitor 99.87%
    Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
  • HY-108477
    TMPyP4 tosylate Inhibitor 98.0%
    TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
  • HY-N0285
    Imperatorin

    欧前胡素

    		Inhibitor 98.72%
    Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂，IC50 为 9.2 μmol，也是 BChE 抑制剂，IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂，EC50 为 12.6±3.2 μM。
  • HY-138097
    α-NETA Inhibitor ≥98.0%
    α-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 μM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 μM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 μM)。α-NETA 具有抗癌活性。
  • HY-Z8890
    Norneostigmine Inhibitor
    Norneostigmine 是 AChE 的有效抑制剂，可透过血脑屏障。Norneostigmine 处理小鼠脑 AChE 10 min 时可达到 50% 的抑制率，与 Tetrahydroaminoacridine (10 min 时 57%) 的抑制效果接近。Norneostigmine 可用于阿尔茨海默病和其他记忆障碍相关的记忆障碍的研究。
  • HY-N16129
    Diplacone Inhibitor
    Diplacone (DP) 是一种香叶基黄烷酮。Diplacone 可从泡桐 (Paulownia tomentosa) 的未成熟果实中分离得到。Diplacone 具有抗炎、抗自由基、细胞保护、抗菌和抗癌活性。Diplacone 通过增加线粒体 Ca2+ 内流、ROS 生成和线粒体通透性转换来诱导铁死亡(ferroptosis) 介导的细胞死亡。Diplacone 显著抑制 AChE 和 BChE 的活性，对 hAChE 和 BChE 的 IC50 分别为 7.2 μM 和 1.4 μM。 Diplacone 可用于炎症性肠病 (IBD) 等慢性炎症性疾病，肺癌等癌症和阿尔茨海默病研究。
  • HY-175856
    AChE-IN-95 Inhibitor
    AChE-IN-95 (Compound 7) 是一种高度选择性的竞争性乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂 (IC50=17.87 μM, Ki=19.48 μM)。AChE-IN-95 对 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞具有很强的细胞毒性。AChE-IN-95 有望用于阿尔茨海默病和神经退行性疾病的研究。
  • HY-107569
    Garcinol

    山竹子素

    		Inhibitor 99.0%
    Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC50 分别为 0.66 μM 和 7.39 μM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
  • HY-17368
    Rivastigmine

    卡巴拉汀

    		Inhibitor 99.93%
    Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
  • HY-76299
    Galanthamine

    加兰他敏

    		Inhibitor 99.90%
    Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。
  • HY-N0528
    Linarin

    蒙花苷

    		Inhibitor 98.02%
    Linarin (Buddleoside) 是一种口服有效的和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Linarin 具有抗炎抗氧化、助眠镇静、促成骨分化、抗肿瘤和抗菌、抗病毒等多种活性。Linarin 可用于神经系统、骨质疏松和癌症等疾病的研究。
  • HY-N0342
    Scopoletin

    东莨菪内酯

    		Inhibitor 99.89%
    Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
  • HY-B0815
    Chlorpyrifos

    毒死蜱

    		Inhibitor 99.94%
    Chlorpyrifos 是一种神经毒性杀虫剂，属于亚硫磷酯。Chlorpyrifos 还是一种 AChE 抑制剂，可影响昆虫，人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos 干扰细胞复制和细胞分化，最终改变神经元中的突触神经传递。
  • HY-11017
    Rivastigmine tartrate

    酒石酸卡巴拉汀

    		Inhibitor 99.03%
    Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
  • HY-N0286
    Isoimperatorin

    异欧前胡素

    		Inhibitor 99.61%
    Isoimperatorin 是Angelica dahurica 根的甲醇提取物，有效抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 为 74.6 μM。
  • HY-B0207A
    Pyridostigmine bromide

    溴吡斯的明

    		Inhibitor 98.29%
    Pyridostigmine bromide 是一种具有口服活性的胆碱酯酶抑制剂，可用于心血管疾病领域研究。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride

    表小檗碱氯化物

    		Inhibitor 99.02%
    Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-B1266
    Physostigmine salicylate

    水杨酸毒扁豆碱

    		Inhibitor 99.74%
    Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
  • HY-17387
    (-)-Huperzine A

    石杉碱甲

    		Inhibitor 99.74%
    (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
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