2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W130610R
    Stearamide (Standard)

    硬脂酰胺 (Standard)

    		Activator
    Stearamide (Standard)是 Stearamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Stearamide 是一种初级脂肪酸酰胺。Stearamide 具有细胞毒性和鱼类毒性。
    Stearamide (Standard)
  • HY-132302A
    Hu7691 free base Inhibitor
    Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691 free base
  • HY-12059B
    AT7867 hydrochloride Inhibitor
    AT7867 hydrochloride 是强效的，有口服活性的 AKT 和 p70 S6 kinase 抑制剂。 AT7867 hydrochloride 具有抗肿瘤效果。
    AT7867 hydrochloride
  • HY-101625A
    Recilisib sodium Activator
    Recilisib sodium (ON 01210) 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
    Recilisib sodium
  • HY-171334A
    P1D-34 Inhibitor
    P1D-34 是一种 Pin1 PROTAC 降解剂，DC50 值为 177 nM。P1D-34 还下调 Pin1 的客体蛋白，例如 Cyclin D1、Rb、Mcl-1、Akt 和 c-Myc。P1D-34 在一组急性髓系白血病 (AML) 细胞系中均表现出抗增殖活性。P1D-34 通过释放活性氧 (ROS) 来诱导细胞 DNA 损伤和凋亡。粉色：PIN1 配体 (HY-171442A)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-W014883)。
    P1D-34
  • HY-10357
    MK-2206 free base Inhibitor
    MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
    MK-2206 free base
  • HY-B0725A
    Doxepin

    多塞平

    Doxepin 是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin 对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin 也被认为是抗氧化应激的保护因子。
    Doxepin
  • HY-19820
    NSC45586 Activator
    NSC45586 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 中的 PP2C 磷酸酶结构域。NSC45586 可以激活神经元中的 AKT。
    NSC45586
  • HY-172581
    Clifutinib

    克立福替尼

    		Inhibitor
    Clifutinib (Compound 9e) 是一种具有口服活性的选择性的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂，IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性，阻断 FLT3 下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 诱导 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
    Clifutinib
  • HY-161781
    HVH-2930 Inhibitor
    HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    HVH-2930
  • HY-147789
    FPDT
    FPDT 是一种抗胶质母细胞瘤活性分子。FPDT 显示 GBM 细胞的 IC50 值为 45–68 μM，星形胶质细胞 >100 μM。FPDT 的抗胶质母细胞瘤活性与 AKT 通路的下调有关。
    FPDT
  • HY-128483R
    Fusaric acid (Standard)

    萎蔫酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Fusaric acid (Standard) 是 Fusaric acid (HY-128483) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。
    Fusaric acid (Standard)
  • HY-N12338
    (+)-Licarin Activator
    (+)-Licarin (Compound 7) 是一种来源于 Ocotea macrophylla Kunth. 叶的辛烷类新木脂素。
    (+)-Licarin
  • HY-146218
    MMP-9-IN-5 Inhibitor
    MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 4.49 nM)，可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50: 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
    MMP-9-IN-5
  • HY-144254
    PI3Kδ-IN-10 Inhibitor
    PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路，诱导后续细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3Kδ-IN-10
  • HY-149841
    AKT-IN-17 Inhibitor
    AKT-IN-17 是一种可口服的 AKt 抑制剂。AKT-IN-17 抑制 A549 细胞内的 AKt 使细胞凋亡 (Apoptosis)。AKT-IN-17 可用于非小细胞肺癌的研究。
    AKT-IN-17
  • HY-N0837R
    Veratramine (Standard)

    黎芦碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
    Veratramine (Standard)
  • HY-143611
    AKT-IN-8 Inhibitor
    AKT-IN-8 是一种有效的 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的IC50 分别为 4.46、2.44 和 9.47 nM。
    AKT-IN-8
  • HY-147937
    AKT-IN-13 Inhibitor
    AKT-IN-13 (compound 4b) 是一种有效的 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 1.6 nM、2.4 nM 和 0.3 nM。AKT-IN-13 可用于抗癌研究。
    AKT-IN-13
  • HY-147913
    PI3K/Akt/mTOR-IN-3 Inhibitor
    PI3K/Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期阻滞。
    PI3K/Akt/mTOR-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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