1. Signaling Pathways
  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB(蛋白激酶B)是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域(PH结构域),可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定,而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成:PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH(普列克底物同源)结构域和一个激酶结构域,它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质,其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18284
    AS1938909 Inducer
    AS1938909 是一种具有抑制SHIP2活性的化合物,可选择性抑制SHIP2,增加Akt磷酸化,调节葡萄糖代谢,其作用与上调GLUT1基因表达有关。
    AS1938909
  • HY-163511
    PI3K/Akt/mTOR-IN-4 Inhibitor
    PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
    PI3K/Akt/mTOR-IN-4
  • HY-W745090
    Isomaltulose monohydrate

    异麦芽酮糖一水合物

    Inhibitor
    Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
    Isomaltulose monohydrate
  • HY-N2393R
    Kukoamine B (Standard)

    地骨皮乙素 (Standard)

    Inhibitor
    Kukoamine B (Standard) 是 Kukoamine B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kukoamine B 是一种精胺生物碱,是一种强效的双重 LPS 和 CpG DNA 抑制剂,其 Kd 值分别为 1.23 µM 和 0.66 µM。Kukoamine B 具有抗炎、抗糖尿病、抗氧化、抗骨质疏松和神经保护作用。Kukoamine B 具有用于脓毒症研究的潜力。
    Kukoamine B (Standard)
  • HY-169100
    Antiproliferative agent-57
    Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50=0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTORMAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1αVEGF 的表达。
    Antiproliferative agent-57
  • HY-B1885S
    Fenitrothion-d6 Inhibitor
    Fenitrothion-d6 是 Fenitrothion (HY-B1885) 的氘代物。Fenitrothion 是一种广谱和口服活性的杀虫/杀螨剂。Fenitrothion 抑制胆碱酯酶、AMPKαIRS1/PI3K/AKT。Fenitrothion 导致细胞凋亡 (Apoptosis),降低 SOD 活性。Fenitrothion 对 Rhyzopertha dominicaTribolium castaneum 成虫有杀虫作用。Fenitrothion 广泛应用于棉花、蔬菜、果树和大田作物,尤其适用于水稻。Fenitrothion 可用于脑和脾脏毒理学研究。
    Fenitrothion-d<sub>6</sub>
  • HY-145670
    cis,trans-Germacrone Inhibitor
    cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    cis,trans-Germacrone
  • HY-108052R
    Delphinidin 3-glucoside chloride (Standard)

    氯化飞燕草素葡萄糖苷 (Standard)

    Inhibitor
    Delphinidin 3-glucoside (chloride) (Standard)是 Delphinidin 3-glucoside (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B
    Delphinidin 3-glucoside chloride (Standard)
  • HY-112102R
    (22S,23S)-Homobrassinolide (Standard) Activator
    (22S,23S)-Homobrassinolide (Standard)是 (22S,23S)-Homobrassinolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(22S,23S)-Homobrassinolide 是各种植物生物测定系统中诱导植物生长的最活跃的油菜素类固醇之一。(22S,23S)-Homobrassinolide 在大鼠骨骼肌细胞中显示 Akt 依赖性合成代谢活性。具有口服活性。
    (22S,23S)-Homobrassinolide (Standard)
  • HY-P1115A
    AKTide-2T TFA Inhibitor
    AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
    AKTide-2T TFA
  • HY-P10833
    C-VGB3 Inhibitor
    C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
    C-VGB3
  • HY-164489
    KU004 Inhibitor
    KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂,具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2EGFR 及下游 AktErk 通路的激活,并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
    KU004
  • HY-N3188
    Niloticin Inhibitor ≥98.0%
    Niloticin 为四环三萜化合物,是一种破骨细胞生成 (osteoclastogenesis) 抑制剂。Niloticin 具有抗病毒、抗氧化和灭蚊活性。Niloticin 通过阻断 RANKL-RANK 相互作用、抑制 AKTMAPKNF-κB 信号通路抑制破骨细胞形成。
    Niloticin
  • HY-RS00547
    Akt2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Akt2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Akt2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Akt2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Akt2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS00543
    Akt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Akt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Akt1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Akt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Akt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-163577
    Akt1-IN-5 Inhibitor
    Akt1-IN-5 (Compound 115) 是一种 Akt1 抑制剂 (IC50: <15 nM)。
    Akt1-IN-5
  • HY-16034
    AKT-IN-20 Inhibitor
    AKT-IN-20是一种 AKT 抑制剂,可用于癌症研究。
    AKT-IN-20
  • HY-144253
    AKT-IN-11
    AKT-IN-11 是抗人肝癌Bel-7402细胞株最有效的抗菌剂之一,其IC501.15μM。
    AKT-IN-11
  • HY-124281
    9(R)-PAHSA
    9(R)-PAHSA 是 9-PAHSA 的 R 型对映体。9-PAHSA 是一种口服抗炎脂质,可降低血糖并减少炎症。
    9(R)-PAHSA
  • HY-N0591R
    Dehydrocostus Lactone (Standard)

    去氢木香烃内酯 (Standard)

    Inhibitor
    Dehydrocostus Lactone (Standard) ((-)-Dehydrocostus lactone (Standard)) 是 Dehydrocostus Lactone (HY-N0591) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydrocostus Lactone 是一种可以从 Saussurea lappa 分离得到的天然倍半萜。Dehydrocostus Lactone 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤和免疫调节等多种活性。Dehydrocostus Lactone 对 Mycobacterium tuberculosisMIC 为 2 µg/mL。Dehydrocostus Lactone 也可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞杀伤活性,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    Dehydrocostus Lactone (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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