Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison

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Akt Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (498) Control (1) 激动剂 (1) 降解剂 (4) 激活剂 (126) 调节剂 (13) 诱导剂 (8)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-D0803

Thymoquinone 百里醌	Inhibitor	99.80%
Thymoquinone 是从 N. sativa 中分离得到的口服活性天然产物。Thymoquinone 下调 VEGFR2-PI3K-Akt 通路。Thymoquinone 具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗病毒、抗惊厥、抗真菌、抗病毒、抗血管生成活性和保肝作用。Thymoquinone 可用于阿尔茨海默病、癌症、心血管疾病、感染病和炎症等方面研究。

HY-N0284

Esculetin 秦皮乙素	Inhibitor	99.79%
Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。

HY-D0885

Phosphocreatine 磷酸胍酸	Activator
Phosphocreatine (creatine phosphate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。

HY-P1410C

D-GsMTx4 TFA	Inhibitor	99.89%
D-GsMTx4 TFA 是一种蜘蛛肽和 GsMTx4 (HY-P1410) 的 D 对映体。D-GsMTx4 TFA 抑制机械敏感离子通道 Piezo2。D-GsMTx4 TFA 抑制 [Ca²⁺]_i 升高。D-GsMTx4 TFA 抑制 mTOR 和 PI3K-Akt 信号通路。D-GsMTx4 TFA 抑制机械性异常性疼痛和热痛觉过敏。D-GsMTx4 TFA 可用于机械应力、慢性疼痛和特发性肺纤维化研究。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 双马来酸盐阿法替尼	Inhibitor	99.74%
Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-N0047

Polyphyllin I 重楼皂苷I	Inhibitor	99.89%
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

HY-N0890

Tubeimoside I 土贝母苷甲		99.96%
Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK，调节 eNOS-VEGF。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy)。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性，能够促进血管生成，改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。

HY-N0022

Isoacteoside 异麦角甾苷	Inhibitor	99.73%
Isoacteoside 是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用。

HY-155747

FDW028	Inhibitor	99.51%
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解，显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。

HY-15965

Uprosertib 优普色替	Inhibitor	99.93%
Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 180/328/38 nM。

HY-P0119

Lixisenatide 利西拉肽		99.93%
Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型，减轻炎症，从而减少 Apoe^−/− Irs^2+/− 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。

HY-13425

Deguelin 鱼藤素	Inhibitor	99.20%
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物，通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt，IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2，Akt，HIF1α，COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。

HY-50909

Perifosine 哌立福新	Inhibitor	99.91%
Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC₅₀ 值为0.6-8.9 μM。

HY-A0012

Darifenacin hydrobromide 氢溴酸达非那新	Inhibitor	99.97%
Darifenacin (UK-88525) hydrobromide 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin hydrobromide 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。

HY-N0031

Plantamajoside 车前子甙	Inhibitor	99.80%
Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB, PI3K/akt, 诱导凋亡 (Apoptosis), 改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK, integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症，改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。

HY-N0361

Dihydrocapsaicin 二氢辣椒碱	Modulator	99.93%
Dihydrocapsaicin 是一种辣椒素，是一种有效和选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达，增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。

HY-13685

Miltefosine 米替福新	Inhibitor	99.92%
Miltefosine是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂

HY-N7264

7α-Hydroxycholesterol		99.99%
7α-Hydroxycholesterol 是一种胆固醇氧化物，可作为氧化应激和脂质过氧化的生物标志物。7α-Hydroxycholesterol 具有细胞毒性和促炎活性，还能抑制甾醇合成并降低 HMG-CoA 还原酶活性。7α-Hydroxycholesterol 可用于糖尿病和动脉粥样硬化等疾病的研究。

HY-W008947

SEW2871	Activator	99.88%
SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC₅₀ 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。

HY-126307

Urolithin B 尿石素B	Inhibitor	99.85%
Urolithin B 是 Ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。

Akt Isoform Comparison

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